| 摘要 | 第4-6页 |
| Abstract | 第6-7页 |
| 第一章 引言 | 第12-20页 |
| 1.1 帕金森病的研究进展 | 第12页 |
| 1.2 帕金森病发病机制的研究 | 第12-14页 |
| 1.3 帕金森病的治疗方法 | 第14-15页 |
| 1.3.1 药物治疗 | 第14-15页 |
| 1.4 α-Syn核蛋白的发现及研究进展 | 第15-17页 |
| 1.4.1 α-Syn核蛋白分子的结构 | 第15-17页 |
| 1.4.2 α-Syn核蛋白和帕金森病发病的关系 | 第17页 |
| 1.5 抑制α-Syn聚集的小分子化合物研究概况 | 第17-18页 |
| 1.6 选题的背景与意义 | 第18-20页 |
| 1.6.1 链状共轭小分子与α-Syn寡聚物的结合机制假说 | 第18-19页 |
| 1.6.2 α-Syn聚集小分子抑制剂的设计思路 | 第19-20页 |
| 第二章 实验部分 | 第20-67页 |
| 2.1 主要试剂与仪器 | 第20-23页 |
| 2.1.1 主要试剂 | 第20-22页 |
| 2.1.2 主要仪器 | 第22-23页 |
| 2.2 苯并恶唑和苯并咪唑类链状共轭衍生物的合成路线设计 | 第23-24页 |
| 2.3 中间体的制备 | 第24-46页 |
| 2.3.1 中间体氯乙酰乙酸乙酯盐酸盐(Int1)的合成 | 第24-26页 |
| 2.3.1.1 2-氯乙酰亚胺乙酯盐酸盐(Int1)实验步骤 | 第24页 |
| 2.3.1.2 2-氯乙酰亚胺乙酯盐酸盐(Int1)的合成分析 | 第24-25页 |
| 2.3.1.3 2-氯乙酰亚胺乙酯盐酸盐(Int1)的核磁共振氢谱解析 | 第25-26页 |
| 2.3.1.4 2-氯乙酰亚胺乙酯盐酸盐(Int1)数据及表征 | 第26页 |
| 2.3.2 中间体E-3-(4-吡啶基)-丙烯醛(Int2)和E-3-(2-吡啶基)-丙烯醛(Int3)的合成 | 第26-29页 |
| 2.3.2.1 中间体Int2和Int3 的合成步骤 | 第26-27页 |
| 2.3.2.2 中间体化合物Int2和Int3 的合成分析 | 第27页 |
| 2.3.2.3 中间体化合物Int2和Int3 的核磁共振氢谱解析 | 第27-29页 |
| 2.3.2.4 中间体化合物Int2和Int3 的数据及表征 | 第29页 |
| 2.3.3 中间体1,3-二甲基尿嘧啶-5-甲醛(Int4)的合成 | 第29-32页 |
| 2.3.3.1 中间体1,3-二甲基尿嘧啶-5-甲醛(Int4)的合成步骤 | 第30页 |
| 2.3.3.2 中间体1,3-二甲基尿嘧啶-5-甲醛(Int4)的合成分析 | 第30-31页 |
| 2.3.3.3 中间体1,3-二甲基尿嘧啶-5-甲醛(Int4)的核磁共振氢谱解析 | 第31页 |
| 2.3.3.4 中间体1,3-二甲基尿嘧啶-5-甲醛(Int4)的数据及表征 | 第31-32页 |
| 2.3.4 中间体苯并[d]恶唑衍生物(1a-1e)的合成 | 第32-36页 |
| 2.3.4.1 中间体苯并[d]恶唑衍生物(1a-1e)的合成通法 | 第32-33页 |
| 2.3.4.2 中间体苯并[d]恶唑衍生物(1a-1e)的合成分析 | 第33页 |
| 2.3.4.3 中间体化合物2-(氯甲基)苯并[d]恶唑(1a) | 第33-35页 |
| 2.3.4.4 中间体苯并[d]恶唑衍生物(1a-1e)的数据及表征 | 第35-36页 |
| 2.3.5 中间体苯并[d]咪唑衍生物(1f-1h)的合成 | 第36-42页 |
| 2.3.5.1 中间体苯并[d]咪唑衍生物(1f-1h)的合成通法 | 第37页 |
| 2.3.5.2 中间体苯并[d]咪唑衍生物(1f-1h)的合成分析 | 第37-38页 |
| 2.3.5.3 中间体2-(氯甲基)-5-硝基-1H-苯并[d]咪唑(1f)的核磁共振氢谱解析 | 第38-40页 |
| 2.3.5.4 中间体苯并[d]咪唑衍生物(1f-1h)的数据及表征 | 第40-42页 |
| 2.3.6 中间体2-(氯甲基)-1-甲苯磺酰基苯并[d]咪唑(1i)的合成 | 第42-44页 |
| 2.3.6.1 中间体2-(氯甲基)-1-甲苯磺酰基苯并[d]咪唑(1i)的合成步骤 | 第42页 |
| 2.3.6.2 中间体2-(氯甲基)-1-甲苯磺酰基苯并[d]咪唑(1i)的合成分析 | 第42页 |
| 2.3.6.3 中间体2-(氯甲基)-1-甲苯磺酰基苯并[d]咪唑(1i)的核磁共振氢谱解析 | 第42-43页 |
| 2.3.6.4 中间体2-(氯甲基)-1-甲苯磺酰基苯并[d]咪唑(1i)的数据及表征 | 第43-44页 |
| 2.3.7 中间体三苯基氯化磷(2a-2i)的合成 | 第44-46页 |
| 2.3.7.1 中间体三苯基氯化磷(2a-2i)的合成通法 | 第44页 |
| 2.3.7.2 中间体三苯基氯化磷(2a-2i)的合成分析 | 第44页 |
| 2.3.7.3 中间体(2-甲基苯并[d]恶唑)三苯基氯化鏻(2a)的核磁共振氢谱解析 | 第44-45页 |
| 2.3.7.4 中间体三苯基氯化磷(2a)的数据及表征 | 第45-46页 |
| 2.4 最终产物3a-3y的合成 | 第46-67页 |
| 2.4.1 最终产物苯并[d]恶唑类衍生物(3a-3e和3j-3n)的合成 | 第46-56页 |
| 2.4.1.1 最终产物苯并[d]恶唑类衍生物(3a-3e和3j-3n)的合成通法 | 第47-48页 |
| 2.4.1.2 最终产物苯并[d]恶唑类衍生物(3a-3e和3j-3n)的合成分析 | 第48页 |
| 2.4.1.3 最终产物2-((1E,3E)-4-(4-吡啶基)-1,3-丁二烯基)苯并[d]恶唑(3a)的核磁共振氢谱和核磁共振碳谱解析 | 第48-51页 |
| 2.4.1.4 最终产物苯并[d]恶唑类衍生物(3a-3e和3j-3n)的数据及表征 | 第51-56页 |
| 2.4.2 最终产物苯并[d]咪唑类衍生物(3f-3i和3o-3q)的合成 | 第56-61页 |
| 2.4.2.1 最终产物苯并[d]咪唑类衍生物(3f-3i和3o-3q)的合成通法 | 第56页 |
| 2.4.2.2 最终产物苯并[d]咪唑类衍生物(3f-3i和3o-3q)的合成分析 | 第56-57页 |
| 2.4.2.3 最终产物化合物1-甲基-2-((1E,3E)-4-(4-吡啶基)-1,3-丁二烯基)苯并[d]咪唑(3h)的核磁共振氢谱和核磁共振碳谱解析 | 第57-58页 |
| 2.4.2.4 最终产物苯并[d]咪唑类衍生物(3f-3i和3o-3q)的数据及表征 | 第58-61页 |
| 2.4.3 最终产物1,3-二甲基嘧啶类衍生物(3r-3w)的合成 | 第61-67页 |
| 2.4.3.1 最终产物1,3-二甲基嘧啶类衍生物(3r-3w)的合成通法 | 第62页 |
| 2.4.3.2 最终产物1,3-二甲基嘧啶类衍生物(3r-3w)的合成分析 | 第62页 |
| 2.4.3.3 最终产物(E)-5-(2-(苯并[d]恶唑基)乙烯基)-1,3-二甲基嘧啶(3r)的核磁共振氢谱和核磁共振碳谱解析 | 第62-64页 |
| 2.4.3.4 最终产物1,3-二甲基嘧啶类衍生物(3r-3w)的数据及表征 | 第64-67页 |
| 第三章 活性与构效 | 第67-72页 |
| 3.1 化合物(3a-3q)的抗α-Syn蛋白聚集活性结果 | 第67-69页 |
| 3.2 化合物(3a-3q)构效关系 | 第69-70页 |
| 3.3 分子对接 | 第70-72页 |
| 第四章 结果与展望 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-78页 |
| 附图 | 第78-108页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文和研究成果 | 第108-109页 |
| 致谢 | 第109页 |
