| 致谢 | 第1-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 缩写 | 第8-9页 |
| 目次 | 第9-13页 |
| 1 文献综述 | 第13-31页 |
| ·高血压 | 第13-17页 |
| ·高血压的定义和分类 | 第13-14页 |
| ·治疗高血压的药物 | 第14-17页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | 第17-20页 |
| ·血管紧张素Ⅱ | 第17页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体 | 第17-18页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 | 第18-20页 |
| ·血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构造 | 第20页 |
| ·洛沙坦的性质及其药理分析 | 第20-23页 |
| ·洛纱坦的物理性质 | 第20-21页 |
| ·洛沙坦钾的物理性质 | 第21-22页 |
| ·洛纱坦药理和药效 | 第22-23页 |
| ·洛沙坦的合成方法 | 第23-31页 |
| ·N-烷基化路线 | 第25-28页 |
| ·四唑化反应 | 第28页 |
| ·脱保护反应方法 | 第28-30页 |
| ·成盐反应 | 第30-31页 |
| 2 合成路线的设计和实现 | 第31-33页 |
| ·N-烷基化路线选择 | 第31页 |
| ·四唑化反应催化剂选择 | 第31-32页 |
| ·路线设计 | 第32-33页 |
| 3 2-正丁基-4-氯-5-羟甲基-1-(2’-氰基-联苯基-4-)甲基咪唑的合成 | 第33-45页 |
| ·N-烷基化和羟基化反应路线 | 第33页 |
| ·N-烷基化和羟基化反应机理 | 第33-35页 |
| ·N-烷基化反应机理 | 第33-34页 |
| ·羟基化反应机理 | 第34-35页 |
| ·反应试剂和仪器 | 第35-36页 |
| ·实验试剂 | 第35-36页 |
| ·实验仪器和检测仪器 | 第36页 |
| ·实验装置 | 第36-37页 |
| ·实验步骤 | 第37页 |
| ·实验准备 | 第37页 |
| ·N-烷基化反应 | 第37页 |
| ·羟基化反应 | 第37页 |
| ·产物分析 | 第37-39页 |
| ·薄层色谱分析(TLC) | 第38页 |
| ·熔点测定 | 第38-39页 |
| ·液相色谱 | 第39页 |
| ·核磁共振谱 | 第39页 |
| ·实验工艺参数的优化 | 第39-44页 |
| ·N-烷基化反应溶剂的选择 | 第40-41页 |
| ·N-烷基化反应温度的选择 | 第41页 |
| ·N-烷基化反应时间的选择 | 第41-42页 |
| ·N-烷基化原料配比的选择 | 第42页 |
| ·超声对反应的影响 | 第42-43页 |
| ·硼氢化钠与BCFI的摩尔比对反应的影响 | 第43-44页 |
| ·小结 | 第44-45页 |
| 4 2-正丁基-4-氯-5-羟甲基-1-{[2’-2(1H-四氮唑-5-)联苯-4-]甲基}咪唑的合成 | 第45-53页 |
| ·四唑化反应的路线 | 第45页 |
| ·四唑化反应的机理 | 第45-46页 |
| ·四唑化反应的试剂和仪器 | 第46-47页 |
| ·实验试剂 | 第46页 |
| ·实验仪器和检测仪器 | 第46-47页 |
| ·实验装置 | 第47页 |
| ·四唑化反应的步骤 | 第47-48页 |
| ·四唑化反应产物分析 | 第48-49页 |
| ·熔点测定 | 第48页 |
| ·液相色谱 | 第48页 |
| ·核磁共振谱 | 第48-49页 |
| ·四唑化反应工艺参数的优化 | 第49-52页 |
| ·反应溶剂对反应的影响 | 第49-50页 |
| ·催化剂对反应的影响 | 第50-51页 |
| ·温度对反应的影响 | 第51页 |
| ·原料配比对反应的影响 | 第51-52页 |
| ·反应时间对反应的影响 | 第52页 |
| ·小结 | 第52-53页 |
| 5 洛沙坦钾的合成 | 第53-56页 |
| ·反应路线 | 第53页 |
| ·洛沙坦钾的晶型 | 第53-54页 |
| ·反应试剂和仪器 | 第54-55页 |
| ·实验试剂 | 第54页 |
| ·实验仪器和检测仪器 | 第54-55页 |
| ·实验装置 | 第55页 |
| ·反应步骤 | 第55-56页 |
| 6 结论和展望 | 第56-58页 |
| ·结论 | 第56页 |
| ·展望 | 第56-58页 |
| 参考文献 | 第58-62页 |
| 附录A 洛沙坦和各个中间体的HPLC谱图 | 第62-64页 |
| 附录B 洛沙坦及中间体的~1H-NMR谱图 | 第64-66页 |
| 附录C 原料的GC-MS谱图 | 第66-69页 |
| 作者简历 | 第69页 |
| 科研成果 | 第69页 |