| 摘要 | 第3-4页 |
| Abstract | 第4页 |
| 第一章 前言 | 第7-19页 |
| 1.1 芳香化酶抑制剂 | 第7-16页 |
| 1.1.1 芳香化酶抑制剂的分类 | 第8页 |
| 1.1.2 常见的芳香化酶抑制剂 | 第8-10页 |
| 1.1.3 芳香化酶抑制剂在妇科疾病中的应用 | 第10-16页 |
| 1.2 来曲唑 | 第16-19页 |
| 1.2.1 来曲唑的基本性质 | 第16-17页 |
| 1.2.2 来曲唑的药代动力学 | 第17页 |
| 1.2.3 来曲唑药理作用 | 第17-18页 |
| 1.2.4 来曲唑的安全性[47] | 第18-19页 |
| 第二章 来曲唑合成路线的选择 | 第19-27页 |
| 2.1 来曲唑的结构与命名 | 第19页 |
| 2.2 来曲唑合成路线的介绍 | 第19-25页 |
| 2.2.1 路线一 | 第19-22页 |
| 2.2.2 路线二 | 第22页 |
| 2.2.3 路线三 | 第22-23页 |
| 2.2.4 路线四 | 第23-24页 |
| 2.2.5 路线五 | 第24-25页 |
| 2.2.6 路线六 | 第25页 |
| 2.3 来曲唑合成路线的选择 | 第25-27页 |
| 第三章 来曲唑合成工艺考察及研究 | 第27-37页 |
| 3.1 4,4’-二氰基二苯基甲烷(中间体Ⅳa)合成工艺考察 | 第27-30页 |
| 3.1.1 原料的选择 | 第27-28页 |
| 3.1.2 碱的选择 | 第28页 |
| 3.1.3 溶剂的选择 | 第28-29页 |
| 3.1.4 正交实验选出最优反应条件 | 第29-30页 |
| 3.1.5 小结 | 第30页 |
| 3.2 4,4’-二氰基二苯基溴甲烷(中间体Ⅳb)合成工艺考察 | 第30-33页 |
| 3.2.1 溶剂的选择 | 第31页 |
| 3.2.2 原料的投料比对反应的影响 | 第31-32页 |
| 3.2.3 NBS 的投料方式对产率的影响 | 第32页 |
| 3.2.4 反应时间对产率的影响 | 第32-33页 |
| 3.2.5 小结 | 第33页 |
| 3.3 4,4’-(1H-1,2,4-三氮唑-1-次甲基)二苯甲腈(来曲唑)合成工艺考察 | 第33-37页 |
| 3.3.1 溶剂的选择 | 第33-34页 |
| 3.3.2 原料的投料比对产率的影响 | 第34-35页 |
| 3.3.3 反应时间对产率的影响 | 第35页 |
| 3.3.4 精制溶剂的选择 | 第35-36页 |
| 3.3.5 小结 | 第36-37页 |
| 第四章 实验部分 | 第37-47页 |
| 4.1 主要化学原料和试剂 | 第37-38页 |
| 4.2 主要测试仪器 | 第38页 |
| 4.3 实验部分 | 第38-47页 |
| 4.3.1 4,4’-二氰基二苯基甲烷(中间体Ⅳa)的制备 | 第38-41页 |
| 4.3.2 4,4’-二氰基二苯基溴甲烷(中间体Ⅳb)的制备 | 第41-43页 |
| 4.3.3 4,4’-(1H-1,2,4-三氮唑-1-次甲基)二苯甲腈(来曲唑)的制备 | 第43-47页 |
| 结论 | 第47-48页 |
| 参考文献 | 第48-53页 |
| 在读期间公开发表论文(著)及科研情况 | 第53-54页 |
| 致谢 | 第54页 |