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芳香化酶抑制剂来曲唑的合成工艺研究

摘要第3-4页
Abstract第4页
第一章 前言第7-19页
    1.1 芳香化酶抑制剂第7-16页
        1.1.1 芳香化酶抑制剂的分类第8页
        1.1.2 常见的芳香化酶抑制剂第8-10页
        1.1.3 芳香化酶抑制剂在妇科疾病中的应用第10-16页
    1.2 来曲唑第16-19页
        1.2.1 来曲唑的基本性质第16-17页
        1.2.2 来曲唑的药代动力学第17页
        1.2.3 来曲唑药理作用第17-18页
        1.2.4 来曲唑的安全性[47]第18-19页
第二章 来曲唑合成路线的选择第19-27页
    2.1 来曲唑的结构与命名第19页
    2.2 来曲唑合成路线的介绍第19-25页
        2.2.1 路线一第19-22页
        2.2.2 路线二第22页
        2.2.3 路线三第22-23页
        2.2.4 路线四第23-24页
        2.2.5 路线五第24-25页
        2.2.6 路线六第25页
    2.3 来曲唑合成路线的选择第25-27页
第三章 来曲唑合成工艺考察及研究第27-37页
    3.1 4,4’-二氰基二苯基甲烷(中间体Ⅳa)合成工艺考察第27-30页
        3.1.1 原料的选择第27-28页
        3.1.2 碱的选择第28页
        3.1.3 溶剂的选择第28-29页
        3.1.4 正交实验选出最优反应条件第29-30页
        3.1.5 小结第30页
    3.2 4,4’-二氰基二苯基溴甲烷(中间体Ⅳb)合成工艺考察第30-33页
        3.2.1 溶剂的选择第31页
        3.2.2 原料的投料比对反应的影响第31-32页
        3.2.3 NBS 的投料方式对产率的影响第32页
        3.2.4 反应时间对产率的影响第32-33页
        3.2.5 小结第33页
    3.3 4,4’-(1H-1,2,4-三氮唑-1-次甲基)二苯甲腈(来曲唑)合成工艺考察第33-37页
        3.3.1 溶剂的选择第33-34页
        3.3.2 原料的投料比对产率的影响第34-35页
        3.3.3 反应时间对产率的影响第35页
        3.3.4 精制溶剂的选择第35-36页
        3.3.5 小结第36-37页
第四章 实验部分第37-47页
    4.1 主要化学原料和试剂第37-38页
    4.2 主要测试仪器第38页
    4.3 实验部分第38-47页
        4.3.1 4,4’-二氰基二苯基甲烷(中间体Ⅳa)的制备第38-41页
        4.3.2 4,4’-二氰基二苯基溴甲烷(中间体Ⅳb)的制备第41-43页
        4.3.3 4,4’-(1H-1,2,4-三氮唑-1-次甲基)二苯甲腈(来曲唑)的制备第43-47页
结论第47-48页
参考文献第48-53页
在读期间公开发表论文(著)及科研情况第53-54页
致谢第54页

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