一类组蛋白去乙酰酶抑制剂抗癌药物的合成与分析
| 中文摘要 | 第4-5页 |
| 英文摘要 | 第5页 |
| 1 绪论 | 第11-23页 |
| 1．1 概论 | 第11-19页 |
| 1．1．1 组蛋白去乙酰化相关酶的研究与进展 | 第11-16页 |
| 1．1．2 组蛋白去乙酰酶抑制剂 | 第16-19页 |
| 1．2 目标化合物的分子设计与合成路线 | 第19-23页 |
| 1．2．1 目标化合物的分子设计 | 第19-21页 |
| 1．2．2 合成路线的选择 | 第21-23页 |
| 2 芳甲酰胺衍生物1的合成与生物活性 | 第23-40页 |
| 2．1 酰化反应原理与方法 | 第23-25页 |
| 2．1．1 酰化反应的原理 | 第23-24页 |
| 2．1．2 常用酰化试剂 | 第24-25页 |
| 2．2 系列Ⅰ目标化合物的合成路线 | 第25-27页 |
| 2．2．1 中间体芳甲酸的合成 | 第26页 |
| 2．2．2 芳甲酰胺衍生物1的合成 | 第26-27页 |
| 2．3 实验部分 | 第27-32页 |
| 2．3．1 试验仪器 | 第27页 |
| 2．3．2 反应试剂 | 第27-28页 |
| 2．3．3 系列Ⅰ目标化合物的制备 | 第28-32页 |
| 2．4 系列Ⅰ目标化合物的生物活性测定 | 第32-34页 |
| 2．4．1 组蛋白去乙酰酶抑制活性测定 | 第32页 |
| 2．4．2 细胞杀伤活性测定 | 第32-33页 |
| 2．4．3 芳甲酰胺衍生物1的生物活性测试结果 | 第33-34页 |
| 2．5 结果与讨论 | 第34-40页 |
| 2．5．1 系列Ⅰ目标化合物的结构确证 | 第34-38页 |
| 2．5．2 系列Ⅰ目标化合物的生物活性与结构关系 | 第38-40页 |
| 3 芳甲酰胺衍生物2的合成与生物活性 | 第40-51页 |
| 3．1 系列Ⅱ目标化合物的合成路线 | 第40-41页 |
| 3．1．1 中间体芳甲酸的合成 | 第40页 |
| 3．1．2 芳甲酰胺衍生物2的合成 | 第40-41页 |
| 3．2 实验部分 | 第41-45页 |
| 3．2．1 实验仪器 | 第41页 |
| 3．2．2 反应试剂 | 第41-42页 |
| 3．2．3 系列Ⅱ目标化合物的制备 | 第42-45页 |
| 3．3 系列Ⅱ目标化合物的生物活性测定 | 第45-46页 |
| 3．3．1 芳甲酰胺衍生物2的生物活性测试结果 | 第45-46页 |
| 3．4 结果与讨论 | 第46-51页 |
| 3．4．1 系列Ⅱ目标化合物的结构确证 | 第46-49页 |
| 3．4．2 系列Ⅱ目标化合物的生物活性与结构关系 | 第49-51页 |
| 4 芳甲酰胺衍生物3的合成与生物活性 | 第51-61页 |
| 4．1 系列Ⅲ目标化合物的合成路线 | 第51-52页 |
| 4．1．1 中间体芳甲酸的合成 | 第51页 |
| 4．1．2 芳甲酰环己胺衍生物3的合成 | 第51-52页 |
| 4．2 实验部分 | 第52-56页 |
| 4．2．1 实验仪器 | 第52页 |
| 4．2．2 反应试剂 | 第52-53页 |
| 4．2．3 系列Ⅲ目标化合物的制备 | 第53-56页 |
| 4．3 系列Ⅲ目标化合物的生物活性测定 | 第56-57页 |
| 4．3．1 芳甲酰胺衍生物3的生物活性测试结果 | 第56-57页 |
| 4．4 结果与讨论 | 第57-61页 |
| 4．4．1 系列Ⅲ目标化合物的结构确证 | 第57-61页 |
| 4．4．2 系列Ⅲ目标化合物的生物活性与结构关系 | 第61页 |
| 5 芳甲酰胺衍生物4的合成与生物活性 | 第61-70页 |
| 5．1 系列Ⅳ目标化合物的合成路线 | 第62页 |
| 5．2 实验部分 | 第62-65页 |
| 5．2．1 实验仪器 | 第62-63页 |
| 5．2．2 反应试剂 | 第63页 |
| 5．2．3 系列Ⅳ目标化合物的制备 | 第63-65页 |
| 5．3 系列Ⅳ目标化合物的生物活性测定 | 第65页 |
| 5．3．1 芳甲酰胺衍生物4的生物活性测试结果 | 第65页 |
| 5．4 结果与讨论 | 第65-70页 |
| 5．4．1 目标化合物的结构确证 | 第65-69页 |
| 5．4．2 系列Ⅳ目标化合物的生物活性与结构关系 | 第69-70页 |
| 6 总结与展望 | 第70-72页 |
| 致谢 | 第72-73页 |
| 参考文献 | 第73-77页 |
| 附录 | 第77页 |
| A．元素和HPLC分析结果 | 第77页 |
| B．硕士期间发表的部分相关论文 | 第77页 |
