摘要 | 第4-5页 |
Abstract | 第5页 |
引言 | 第10-11页 |
1 研究背景 | 第11-16页 |
1.1 慢性阻塞性肺疾病概述 | 第11页 |
1.2 慢性阻塞性肺疾病药物治疗现状 | 第11-12页 |
1.3 β_2受体激动剂 | 第12-15页 |
1.3.1 经典长效 β_2受体激动剂 | 第12-13页 |
1.3.2 新型超长效 β_2受体激动剂 | 第13-15页 |
1.4 奥达特罗的研究意义 | 第15-16页 |
2 合成工艺研究 | 第16-46页 |
2.1 奥达特罗的合成路线 | 第16-19页 |
2.1.1 侧链化合物10的合成 | 第16-18页 |
2.1.2 奥达特罗(1)的合成 | 第18-19页 |
2.2 采用的合成工艺路线 | 第19-22页 |
2.2.1 侧链化合物10的合成 | 第19-20页 |
2.2.2 奥达特罗(1)的合成 | 第20-22页 |
2.3 实验仪器 | 第22页 |
2.4 实验试剂 | 第22-23页 |
2.5 4-甲氧基-α, α-二甲基苯乙醇(12)的合成 | 第23-25页 |
2.5.1 反应机理 | 第23-24页 |
2.5.2 实验步骤 | 第24页 |
2.5.3 实验条件优化 | 第24页 |
2.5.4 实验结果与讨论 | 第24-25页 |
2.5.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第25页 |
2.6 N-[2-(4-甲氧基苯基)-甲基]-乙酰胺(13)的合成 | 第25-27页 |
2.6.1 反应机理 | 第25页 |
2.6.2 实验步骤 | 第25-26页 |
2.6.3 实验条件优化 | 第26页 |
2.6.4 实验结果与讨论 | 第26页 |
2.6.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第26-27页 |
2.7 1-(4-甲氧基苯基)2甲基2丙胺(10)的合成 | 第27-29页 |
2.7.1 反应机理 | 第27页 |
2.7.2 实验步骤 | 第27页 |
2.7.3 实验条件优化 | 第27-28页 |
2.7.4 实验结果与讨论 | 第28页 |
2.7.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第28-29页 |
2.8 1-[2-羟基5(苯基甲氧基)-苯基]-乙酮(3)的合成 | 第29-31页 |
2.8.1 反应机理 | 第29页 |
2.8.2 实验步骤 | 第29页 |
2.8.3 反应条件优化 | 第29-30页 |
2.8.4 实验结果与讨论 | 第30页 |
2.8.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第30-31页 |
2.9 1-[2-羟基3硝基5(苯基甲氧基)-苯基]-乙酮(4)的合成 | 第31-32页 |
2.9.1 反应机理 | 第31页 |
2.9.2 实验步骤 | 第31页 |
2.9.3 实验条件优化 | 第31-32页 |
2.9.4 实验结果与讨论 | 第32页 |
2.9.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第32页 |
2.10 1-[2-羟基3氨基5(苯基甲氧基)-苯基]-乙酮(5)的合成 | 第32-34页 |
2.10.1 反应机理 | 第32-33页 |
2.10.2 实验步骤 | 第33页 |
2.10.3 反应条件优化 | 第33-34页 |
2.10.4 实验结果与讨论 | 第34页 |
2.10.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第34页 |
2.11 8-乙酰基6(苯基甲氧基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(6)的合成 | 第34-37页 |
2.11.1 反应机理 | 第34-35页 |
2.11.2 实验步骤 | 第35页 |
2.11.3 反应条件优化 | 第35-36页 |
2.11.4 后处理条件优化 | 第36页 |
2.11.5 实验结果与讨论 | 第36-37页 |
2.11.6 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第37页 |
2.12 8-(溴乙酰基)6(苯基甲氧基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(7)的合成 | 第37-39页 |
2.12.1 反应机理 | 第37页 |
2.12.2 实验步骤 | 第37-38页 |
2.12.3 实验条件探索 | 第38页 |
2.12.4 实验结果与讨论 | 第38页 |
2.12.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第38-39页 |
2.13 8-(2R)-环氧乙烷基6(苄氧基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(8)的合成 | 第39-41页 |
2.13.1 反应机理 | 第39页 |
2.13.2 实验步骤 | 第39-40页 |
2.13.3 实验条件优化 | 第40页 |
2.13.4 实验结果与讨论 | 第40页 |
2.13.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第40-41页 |
2.14 8-[(1R)1羟基2[[2-苯基-1,1-二甲基-乙基]-胺]乙基]6(苄氧基)-2H-1,4-苯并噁嗪-3(4H)-酮(9)的合成 | 第41-43页 |
2.14.1 反应机理 | 第41页 |
2.14.2 实验操作 | 第41页 |
2.14.3 实验条件优化 | 第41-42页 |
2.14.4 实验结果与讨论 | 第42页 |
2.14.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第42-43页 |
2.15 奥达特罗(1)的合成 | 第43-46页 |
2.15.1 反应机理 | 第43页 |
2.15.2 实验操作 | 第43页 |
2.15.3 实验条件优化 | 第43-44页 |
2.15.4 实验结果和讨论 | 第44页 |
2.15.5 液相色谱-质谱和核磁共振谱确证 | 第44页 |
2.15.6 液相色谱定量分析 | 第44-46页 |
3 结论与展望 | 第46-48页 |
3.1 结论 | 第46页 |
3.2 展望 | 第46-48页 |
参考文献 | 第48-51页 |
附录A 化合物图谱 | 第51-64页 |
附录B 缩略词 | 第64-65页 |
攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第65-66页 |
致谢 | 第66-67页 |
慢性阻塞性肺疾病药物研究进展 | 第67-83页 |
参考文献 | 第81-83页 |