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基于蛋白靶标新型多取代吡唑衍生物的设计合成及生物活性评价

摘要第4-6页
Abstract第6-8页
缩写和符号清单第13-15页
第一章 文献综述第15-42页
    1.1 吡唑类杀虫剂第15-26页
        1.1.1 氯离子通道阻断剂第15-18页
        1.1.2 钠通道阻滞剂第18-20页
        1.1.3 鱼尼丁受体杀虫剂第20-24页
        1.1.4 乙酰胆碱酯酶抑制剂第24-26页
    1.2 吡唑类杀菌剂第26-34页
        1.2.1 复合物Ⅱ呼吸作用抑制剂第26-30页
        1.2.2 复合物Ⅲ呼吸抑制剂第30-33页
        1.2.3 其它具有杀真菌活性的吡唑化合物第33-34页
    1.3 吡唑类除草剂第34-42页
        1.3.1 对羟苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂第34-37页
        1.3.2 原卟啉原氧化酶抑制剂第37-39页
        1.3.3 乙酰乳酸合酶抑制剂第39-42页
第二章 论文的立题依据与设计思想第42-45页
    2.1 基于不同靶标的分子设计策略第42-44页
    2.2 总体研究方法及思路第44-45页
第三章 基于鱼尼丁受体蛋白新型含氰基双吡唑酰胺衍生物的设计合成与杀虫活性第45-58页
    3.1 引言第45-46页
    3.2 分子设计思路第46-48页
    3.3 合成实验第48-50页
        3.3.1 实验仪器及试剂第48页
        3.3.2 新型含氰基多取代双吡唑酰胺类化合物的合成第48-49页
        3.3.3 中间体 5-氨基1(4-取代苯基)-1H-吡唑4甲腈类衍生物的合成第49页
        3.3.4 中间体 1-(4-取代苯基)3苯基-1H-吡唑4甲酸(3)的合成第49页
        3.3.5 目标化合物新型含氰基多取代双吡唑酰胺衍生物的合成(5a-5s)第49-50页
    3.4 目标化合物(5a-5s)的结构表征数据第50-53页
    3.5 生物活性实验第53-54页
        3.5.1 杀虫测试方法第53-54页
    3.6 生物活性结果与讨论第54-55页
    3.7 模拟分子对接实验第55-57页
    3.8 小结第57-58页
第四章 基于乙酰胆碱酯酶靶标含多取代吡唑环 α-氨基磷酸酯类衍生物的设计合成与杀虫活性第58-72页
    4.1 引言第58-59页
    4.2 分子设计思路第59-60页
    4.3 合成实验第60-62页
        4.3.1 实验仪器及试剂第60-61页
        4.3.2 新型含吡唑环 α-氨基磷酸酯类化合物的合成第61页
        4.3.3 中间体 3-(4-取代的苯基)1苯基-1H-吡唑4甲醛衍生物(3a-e)的制备第61-62页
        4.3.4 目标化合物含吡唑环 α-氨基磷酸酯(5a-5s)的合成第62页
    4.4 目标化合物(4a-4t)的结构表征数据第62-66页
    4.5 部分目标化合物的单晶结构数据第66-68页
    4.6 生物活性实验第68页
        4.6.1 杀虫测试方法第68页
        4.6.2 乙酰胆碱酯酶AChE抑制活性测试方法第68页
    4.7 生物活性结果与讨论第68-70页
        4.7.1 杀虫活性结果与讨论第68-69页
        4.7.2 乙酰胆碱酯酶AChE抑制活性第69-70页
    4.8 分子模拟对接第70页
    4.9 小结第70-72页
第五章 基于琥珀酸脱氢酶靶标新型含多取代吡唑环吡啶酰胺衍生物的合成及杀虫、抑菌活性第72-89页
    5.1 引言第72-74页
    5.2 分子设计思路第74-75页
    5.3 合成实验第75-77页
        5.3.1 实验仪器与试剂第75页
        5.3.2 新型含多取代吡唑烟酰胺类化合物的合成第75-76页
        5.3.3 中间体 5-氨基1(4-取代苯基)-1H-吡唑4甲腈类衍生物的合成第76页
        5.3.4 目标化合物(3a–3q)的合成第76-77页
    5.4 目标化合物 3a-3q的结构表征第77-80页
    5.5 部分产物的晶体结构表征第80-82页
    5.6 生物活性实验第82-83页
        5.6.1 杀虫测试方法第82页
        5.6.2 抑菌活性评价方法第82-83页
        5.6.3 数据处理第83页
    5.7 生物活性结果与讨论第83-86页
        5.7.1 目标化合物杀虫活性结果第83-84页
        5.7.2 对小麦纹枯菌和玉米小斑菌抑制活性结果第84-86页
        5.7.3 琥珀酸脱氢酶抑制活性第86页
    5.8 分子模拟对接第86-87页
    5.9 小结第87-89页
第六章 基于OriRNA新型双吡唑希夫碱衍生物的设计合成与抗烟草花叶病毒活性第89-104页
    6.1 引言第89页
    6.2 分子设计第89-90页
    6.3 合成实验第90-93页
        6.3.1 实验仪器与试剂第90页
        6.3.2 新型双吡唑希夫碱类化合物的合成第90-92页
        6.3.3 目标化合(4a-4t ,5a-5p)的合成第92-93页
    6.4 目标化合物 4a-4t ,5a-5p的结构表征第93-99页
    6.5 部分产物的晶体结构表征第99-100页
    6.6 生物活性实验第100页
        6.6.1 目标化合物抗烟草花叶病毒活性评价第100页
    6.7 生物活性结果与讨论第100-102页
    6.8 分子模拟对接第102-103页
    6.9 小结第103-104页
第七章 结论与展望第104-106页
    7.1 结论第104-105页
    7.2 创新点第105页
    7.3 展望第105-106页
参考文献第106-119页
附录第119-121页
    附录A:读博期间发表的学术论文第119-120页
    附录B:读博期间申请与授权的专利第120-121页
作者简介第121-122页
致谢第122页

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