| 中文摘要 | 第1-4页 |
| Abstract | 第4-8页 |
| 第一章 顺丙烯膦酸背景介绍 | 第8-17页 |
| ·磷霉素的研究概况 | 第8页 |
| ·磷霉素的作用机制 | 第8-9页 |
| ·磷霉素的药理特性 | 第9页 |
| ·顺丙烯膦酸的合成路线综述 | 第9-17页 |
| ·合成路线一 | 第9-10页 |
| ·合成路线二 | 第10-11页 |
| ·合成路线三 | 第11-12页 |
| ·合成路线四 | 第12-13页 |
| ·合成路线五 | 第13-14页 |
| ·合成路线六 | 第14-15页 |
| ·合成路线七 | 第15-16页 |
| ·合成路线八 | 第16页 |
| ·合成路线九 | 第16-17页 |
| 第二章 顺丙烯膦酸的合成路线设计 | 第17-18页 |
| 第三章 顺丙烯膦酸的合成 | 第18-34页 |
| ·原料规格与来源 | 第18-20页 |
| ·实验设备及分析方法 | 第20-21页 |
| ·分析仪器和实验设备 | 第20页 |
| ·分析方法 | 第20-21页 |
| ·对合成路线二的研究 | 第21-25页 |
| ·叔丁氧基亚磷酸-2-丙炔酯的制备 | 第21-23页 |
| ·丙二烯膦酸二叔丁酯的制备 | 第23-24页 |
| ·顺丙烯膦酸二叔丁酯的制备 | 第24页 |
| ·顺丙烯膦酸的制备 | 第24-25页 |
| ·对合成路线三的研究 | 第25-30页 |
| ·二氯代亚磷酸-2-丙炔酯的制备 | 第25-26页 |
| ·二氯代亚磷酸-2-丙炔酯的监测 | 第26-27页 |
| ·丙二烯二膦酰氯的制备和监测 | 第27-28页 |
| ·丙二烯膦酸的制备 | 第28-29页 |
| ·顺丙烯膦酸的制备 | 第29-30页 |
| ·设计的合成路一 | 第30-32页 |
| ·丙二烯膦酸二叔丁酯的制备 | 第30-31页 |
| ·顺丙烯膦酸的合成 | 第31-32页 |
| ·设计的合成路线二 | 第32-34页 |
| ·丙二烯膦酸二叔丁酯的制备 | 第32-33页 |
| ·丙二烯膦酸二丙炔酯的制备 | 第33-34页 |
| 第四章 顺丙烯膦酸的合成结果与讨论 | 第34-41页 |
| ·对合成路线二的研究 | 第34-36页 |
| ·反应条件对生成产物的影响 | 第34-35页 |
| ·三乙胺用量不同影响产物生成的机理 | 第35-36页 |
| ·对合成路线三的研究 | 第36-38页 |
| ·二氯代亚磷酸-2-丙炔酯的制备及监测 | 第36页 |
| ·二氯代亚磷酸-2-丙炔酯衍生化得到亚磷酸二甲酯的机理 | 第36-37页 |
| ·丙二烯膦酰氯的制备和监测 | 第37页 |
| ·丙二烯膦酸的制备 | 第37-38页 |
| ·顺丙烯膦酸的制备 | 第38页 |
| ·对设计的合成路线一的研究 | 第38-40页 |
| ·丙二烯膦酸二叔丁酯的制备 | 第38-39页 |
| ·顺丙烯膦酸的合成 | 第39-40页 |
| ·对设计的合成路线二的研究 | 第40-41页 |
| 第五章 顺丙烯膦酸的合成结论 | 第41-42页 |
| 第六章 骨化三醇背景介绍 | 第42-62页 |
| ·骨化三醇的研究概况 | 第42-43页 |
| ·骨化三醇的作用机制和临床应用 | 第43-44页 |
| ·骨化三醇的逆合成分析 | 第44-46页 |
| ·骨化三醇的合成路线综述 | 第46-62页 |
| ·方法一 | 第46-48页 |
| ·方法二 | 第48-49页 |
| ·方法三 | 第49-50页 |
| ·方法四 | 第50-51页 |
| ·方法五 | 第51-55页 |
| ·方法六 | 第55-59页 |
| ·方法七 | 第59-60页 |
| ·方法八 | 第60-61页 |
| ·方法九 | 第61-62页 |
| 第七章 骨化三醇关键中间体的合成及应用实验设计 | 第62-63页 |
| 第八章 骨化三醇关键中间体的合成及应用 | 第63-72页 |
| ·骨化三醇关键中间体的合成 | 第63-67页 |
| ·维生素 D2二氧化硫加成物的制备 | 第63-64页 |
| ·1ɑ-羟基维生素 D2类似物的制备 | 第64-66页 |
| ·关键中间体的合成 | 第66-67页 |
| ·关键中间体的应用一 | 第67-69页 |
| ·4-溴-2-甲基-2-丁醇的制备 | 第67页 |
| ·三苯基膦盐的制备 | 第67-68页 |
| ·(1S, 3R)-二-(叔丁基二甲基硅氧基)-25-羟基-9, 10-开环胆甾-5(E),7(E), 10(19), 22(E)-四烯的合成 | 第68-69页 |
| ·关键中间体的应用二 | 第69-72页 |
| ·(1S, 3R)-二-(三甲基硅氧基)-20(S)-[[(对甲苯磺酰)氧基]甲基]-9,10-开环孕甾-5(E), 7(E), 10(19)-三烯的制备 | 第69-70页 |
| ·4-溴-2-甲基-2-三甲基硅氧基丁烷的制备 | 第70页 |
| ·格氏试剂的制备 | 第70-71页 |
| ·(1S, 3R)-二-(叔丁基二甲基硅氧基)-25-羟基-9, 10-开环胆甾-5(E),7(E), 10(19)-三烯的合成 | 第71-72页 |
| 第九章 骨化三醇关键中间体的合成及应用结果与讨论 | 第72-78页 |
| ·骨化三醇关键中间体的制备 | 第72-75页 |
| ·维生素 D2二氧化硫加成物的制备 | 第72-73页 |
| ·(3R)-(叔丁基二甲基硅氧基)-9,10-开环麦角甾-5(E), 7(E), 10(19),22(E)-四烯的制备 | 第73页 |
| ·1ɑ-羟基维生素 D2类似物的制备 | 第73-74页 |
| ·关键中间体二氧化硫加成物的制备 | 第74-75页 |
| ·关键中间体的应用一 | 第75页 |
| ·(1S, 3R)-二-(叔丁基二甲基硅氧基)-25-羟基-9, 10-开环胆甾-5(E),7(E), 10(19), 22(E)-四烯的合成 | 第75页 |
| ·关键中间体的应用二 | 第75-78页 |
| ·4-溴-2-甲基-2-三甲基硅氧基丁烷的制备 | 第75-76页 |
| ·(1S, 3R)-二-(叔丁基二甲基硅氧基)-25-羟基-9, 10-开环胆甾-5(E),7(E), 10(19)-三烯的合成 | 第76-78页 |
| 第十章 骨化三醇关键中间体的合成及应用结论 | 第78-79页 |
| 参考文献 | 第79-85页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第85-86页 |
| 附录 | 第86-90页 |
| 致谢 | 第90页 |
