| 摘要 | 第1-12页 |
| Abstract | 第12-14页 |
| 前言 | 第14-23页 |
| 1 结肠的生理结构和功能 | 第14-18页 |
| ·正常结肠 | 第14-15页 |
| ·正常结肠的解剖特征和生理功能 | 第14页 |
| ·结肠的pH、运动和微生物系统 | 第14-15页 |
| ·炎症性肠病简介及患者的结肠生理参数 | 第15-18页 |
| ·炎症性肠病简介 | 第15页 |
| ·IBD的治疗药物 | 第15-16页 |
| ·IBD患者结肠pH,胃肠道运动和结肠微生物系统 | 第16-18页 |
| 2 口服结肠定位释药系统研究现状 | 第18-22页 |
| ·口服结肠定位释药的特点 | 第18-19页 |
| ·结肠定位释药系统研究现状 | 第19-22页 |
| ·pH依赖型 | 第19页 |
| ·时间依赖型 | 第19-20页 |
| ·酶触发型结肠定位释药系统 | 第20-21页 |
| ·肠压控制型结肠释药胶囊 | 第21-22页 |
| 3 传递系统的设计思路 | 第22-23页 |
| ·认识到IBD患者生理参数的改变对设计治疗该类疾病的传递系统的指导意义 | 第22页 |
| ·传递系统的设计 | 第22-23页 |
| 第1章 处方前研究 | 第23-34页 |
| 1 试剂与仪器 | 第23页 |
| ·试剂 | 第23页 |
| ·仪器 | 第23页 |
| 2 方法与结果 | 第23-33页 |
| ·稳定性研究 | 第23-25页 |
| ·药物在溶液中的稳定性 | 第24页 |
| ·药物粉末50℃环境中的稳定性 | 第24-25页 |
| ·紫外分析方法的建立 | 第25-29页 |
| ·标准曲线的绘制 | 第25-26页 |
| ·微丸含量测定方法 | 第26页 |
| ·方法学验证 | 第26-28页 |
| ·重现性实验 | 第28-29页 |
| ·回收率实验 | 第29页 |
| ·微丸及微丸胶囊释放试验方法的确定 | 第29-32页 |
| ·微丸用量的确定 | 第29页 |
| ·释放介质的选择 | 第29-30页 |
| ·操作与条件选择 | 第30-31页 |
| ·数据处理 | 第31页 |
| ·专属性试验 | 第31-32页 |
| ·方法学验证 | 第32页 |
| ·讨论 | 第32-33页 |
| 3 小结 | 第33-34页 |
| 第2章 挤出滚圆法制备5-氨基水杨酸微丸 | 第34-47页 |
| 1 试剂与仪器 | 第34-35页 |
| ·试剂 | 第34页 |
| ·仪器 | 第34-35页 |
| 2 方法与结果 | 第35-44页 |
| ·微丸的工艺流程及评估方法 | 第35-36页 |
| ·挤出滚圆法制备微丸的工艺流程 | 第35页 |
| ·微丸质量及粉体学性质的评估方法 | 第35-36页 |
| ·最大载药量的考察 | 第36-37页 |
| ·挤出滚圆工艺的初步确定 | 第37-39页 |
| ·润湿剂比例及用量 | 第37-38页 |
| ·挤出速度 | 第38页 |
| ·滚圆速度 | 第38-39页 |
| ·滚圆时间 | 第39页 |
| ·释放度考察确定丸芯处方 | 第39-42页 |
| ·仅含MCC的微丸释放度测定 | 第39-40页 |
| ·崩解剂种类对微丸释放的影响 | 第40-41页 |
| ·崩解剂用量对微丸释放的影响 | 第41-42页 |
| ·微丸的制备 | 第42页 |
| ·外观形态 | 第42-44页 |
| ·粉体学性质 | 第43-44页 |
| ·药物在微丸中的含量 | 第44页 |
| 3 讨论 | 第44-46页 |
| ·挤出滚圆工艺的优点 | 第44页 |
| ·对释药系统的要求 | 第44页 |
| ·润湿剂 | 第44页 |
| ·微晶纤维素 | 第44-45页 |
| ·包衣滚圆时间的选择 | 第45页 |
| ·崩解剂 | 第45-46页 |
| 4 小结 | 第46-47页 |
| 第3章 5-ASA时控结肠定位微丸及其制剂的研究 | 第47-67页 |
| 1 试剂与仪器 | 第47-48页 |
| ·试剂 | 第47页 |
| ·仪器 | 第47-48页 |
| 2 方法与结果 | 第48-62页 |
| ·包衣工艺条件的考察 | 第48-51页 |
| ·包衣水平的测定 | 第48页 |
| ·微型流化床包衣机的设计原理 | 第48-49页 |
| ·微型流化床包衣工艺考察 | 第49-50页 |
| ·包衣工艺的确定 | 第50-51页 |
| ·溶胀控释层包衣处方的考察 | 第51-58页 |
| ·包衣液的配制 | 第51页 |
| ·溶胀控释层对药物释放度的影响 | 第51-56页 |
| ·溶胀控释层溶胀性能与释放度的考察 | 第56-58页 |
| ·时控层包衣处方的考察 | 第58-59页 |
| ·包衣液的配制 | 第58页 |
| ·时控层对药物释放度的影响 | 第58-59页 |
| ·包衣微丸的老化处理 | 第59页 |
| ·药物在微丸中的含量 | 第59页 |
| ·包衣中药物损失的考察 | 第59页 |
| ·5-ASA微丸胶囊的制备 | 第59页 |
| ·重现性考察 | 第59-60页 |
| ·稳定性考察 | 第60-61页 |
| ·释药机制考察 | 第61-62页 |
| 3 讨论 | 第62-65页 |
| ·本研究的设计思路 | 第62页 |
| ·溶胀控释层材料的选择思路 | 第62-63页 |
| ·乙基纤维素水分散体 | 第63-64页 |
| ·包衣过程中药物的损失原因分析 | 第64页 |
| ·本制剂的特点 | 第64-65页 |
| 4 小结 | 第65-67页 |
| 第4章 5-ASA时控结肠定位微丸及其制剂的大鼠体内药动学研究 | 第67-76页 |
| 1 材料与仪器 | 第67-68页 |
| ·试剂 | 第67页 |
| ·仪器 | 第67-68页 |
| ·实验动物 | 第68页 |
| 2 方法与结果 | 第68-74页 |
| ·体内分析方法的建立 | 第68-72页 |
| ·高效液相色谱条件 | 第68页 |
| ·5-ASA对照品储备液及标准液的配制 | 第68页 |
| ·酰化5-ASA的制备 | 第68页 |
| ·乙酰化效率 | 第68-69页 |
| ·血浆样品标准曲线的制备 | 第69-70页 |
| ·结肠组织样品标准曲线的制备 | 第70-71页 |
| ·提取回收率的测定 | 第71-72页 |
| ·药物动力学研究实验方法 | 第72-73页 |
| ·受试对象 | 第72页 |
| ·给药方法与样品采集 | 第72页 |
| ·样品处理 | 第72页 |
| ·样品测定方法 | 第72-73页 |
| ·样品的稳定性 | 第73页 |
| ·体内研究数据处理及结果 | 第73-74页 |
| 3 讨论 | 第74-75页 |
| 4 小结 | 第75-76页 |
| 全文结论 | 第76-77页 |
| 参考文献 | 第77-81页 |
| 论文发表情况 | 第81-82页 |
| 致谢 | 第82页 |