| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-10页 |
| 第1章 前言 | 第10-21页 |
| ·精神分裂症的概述 | 第10页 |
| ·精神分裂症的病理学研究 | 第10-15页 |
| ·抗精神分裂症药物的发展 | 第15-18页 |
| ·第一代"典型的"抗精神病药 | 第16-17页 |
| ·第二代"非典型性"抗精神病药 | 第17-18页 |
| ·帕潘立酮的研究进展 | 第18-20页 |
| ·研究意义 | 第20-21页 |
| 第2章 合成路线综述及实验路线选择 | 第21-34页 |
| ·合成路线综述 | 第21-26页 |
| ·帕潘立酮逆合成分析 | 第21-22页 |
| ·文献报道的帕潘立酮合成方法 | 第22-26页 |
| ·重要中间体的合成 | 第26-32页 |
| ·3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮的合成 | 第26-29页 |
| ·2-氨基-3-苄氧基吡啶的合成 | 第29-30页 |
| ·6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成 | 第30-32页 |
| ·N-乙酰基-4-哌啶甲酸合成 | 第32页 |
| ·实验路线的选择 | 第32-34页 |
| 第3章 实验部分 | 第34-47页 |
| ·试剂与仪器 | 第34-35页 |
| ·主要试剂 | 第34页 |
| ·主要仪器 | 第34-35页 |
| ·2-氨基-3-苄氧基吡啶的合成 | 第35-36页 |
| ·反应方程式 | 第35页 |
| ·实验过程 | 第35页 |
| ·结构表征 | 第35-36页 |
| ·3-(2-羟乙基)-2-甲基-9-苄氧基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮的合成 | 第36-37页 |
| ·反应方程式 | 第36页 |
| ·实验过程 | 第36页 |
| ·结构表征 | 第36-37页 |
| ·3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-苄氧基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮的合成 | 第37-38页 |
| ·反应方程式 | 第37页 |
| ·实验过程 | 第37页 |
| ·结构表征 | 第37-38页 |
| ·3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮的合成 | 第38-39页 |
| ·反应方程式 | 第38页 |
| ·实验过程 | 第38-39页 |
| ·结构表征 | 第39页 |
| ·N-乙酰基-4-哌啶甲酸的合成 | 第39-40页 |
| ·反应方程式 | 第39-40页 |
| ·实验过程 | 第40页 |
| ·结构表征 | 第40页 |
| ·N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶的合成 | 第40-42页 |
| ·反应方程式 | 第40-41页 |
| ·实验过程 | 第41页 |
| ·结构表征 | 第41-42页 |
| ·(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮盐酸盐的合成 | 第42-43页 |
| ·反应方程式 | 第42页 |
| ·实验过程 | 第42页 |
| ·结构表征 | 第42-43页 |
| ·(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐的合成 | 第43-44页 |
| ·反应方程式 | 第43页 |
| ·实验过程 | 第43页 |
| ·结构表征 | 第43-44页 |
| ·6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成 | 第44-45页 |
| ·反应方程式 | 第44页 |
| ·实验过程 | 第44页 |
| ·结构表征 | 第44-45页 |
| ·帕潘立酮的合成 | 第45-47页 |
| ·反应方程式 | 第45页 |
| ·实验过程 | 第45-46页 |
| ·结构表征 | 第46-47页 |
| 第4章 结果与讨论 | 第47-71页 |
| ·2-氨基-3-苄氧基吡啶的合成 | 第47-51页 |
| ·合成机理的探讨 | 第47-48页 |
| ·反应条件的影响 | 第48-51页 |
| ·3-(2-羟乙基)-2-甲基-9-苄氧基-4H-啶[1,2-a]嘧啶-4-酮的合成 | 第51-54页 |
| ·合成机理的探讨 | 第51页 |
| ·反应条件的影响 | 第51-54页 |
| ·3-(2-氯乙基)-2-甲基-9-苄氧基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮的合成 | 第54-56页 |
| ·合成机理的探讨 | 第54页 |
| ·反应条件的影响 | 第54-56页 |
| ·3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-9-羟基-2-甲基-4H-吡啶[1,2-a]嘧啶-4-酮的合成 | 第56-60页 |
| ·合成机理的探讨 | 第56-57页 |
| ·反应条件的影响 | 第57-60页 |
| ·N-乙酰基-4-哌啶甲酸的合成 | 第60-61页 |
| ·合成机理的探讨 | 第60-61页 |
| ·反应条件的影响 | 第61页 |
| ·N-乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰基)哌啶的合成 | 第61-64页 |
| ·合成机理的探讨 | 第61-63页 |
| ·反应条件的影响 | 第63-64页 |
| ·(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮盐酸盐的合成 | 第64-65页 |
| ·合成机理的探讨 | 第64-65页 |
| ·反应条件的影响 | 第65页 |
| ·(2,4-二氟苯基)-(4-哌啶基)甲酮肟盐酸盐的合成 | 第65-67页 |
| ·合成机理的探讨 | 第65-66页 |
| ·反应条件的影响 | 第66-67页 |
| ·6-氟-3-(4-哌啶基)-1,2-苯并异噁唑盐酸盐的合成 | 第67-68页 |
| ·合成机理的探讨 | 第67-68页 |
| ·反应条件的影响 | 第68页 |
| ·帕潘立酮的合成 | 第68-71页 |
| ·合成机理的探讨 | 第68-69页 |
| ·反应条件的影响 | 第69-71页 |
| 第5章 结论 | 第71-73页 |
| 参考文献 | 第73-76页 |
| 致谢 | 第76-77页 |
| 附录:产品及重要中间体的表征附图 | 第77-97页 |
