| 摘要 | 第1-4页 |
| Abstract | 第4-9页 |
| 1 绪论 | 第9-27页 |
| ·工程背景 | 第9-11页 |
| ·核苷类抗病毒药物简介及更昔洛韦的作用机制与市场前景 | 第9-10页 |
| ·核苷类抗病毒药物简介 | 第9页 |
| ·更昔洛韦的作用机制 | 第9-10页 |
| ·更昔洛韦市场概况 | 第10页 |
| ·更昔洛韦合成方法研究课题的确定 | 第10-11页 |
| ·以更昔洛韦(1)为原料的更昔洛韦衍生物的合成 | 第11-15页 |
| ·更昔洛韦双酯的合成 | 第11-12页 |
| ·更昔洛韦单酯的合成 | 第12-13页 |
| ·更昔洛韦磷酸酯的合成 | 第13-14页 |
| ·N~2-更昔洛韦酰胺的合成 | 第14页 |
| ·水溶性更昔洛韦衍生物 | 第14-15页 |
| ·文献报道更昔洛韦(1)的合成途径 | 第15-22页 |
| ·以N~2，9-二乙酰鸟嘌呤(17)为与不同的侧链进行合成 | 第15-17页 |
| ·用三(三甲基硅烷)鸟嘌呤(34)合成 | 第17-18页 |
| ·用6-取代嘌呤为原料进行合成 | 第18-19页 |
| ·更昔洛韦(1)的其它合成方法 | 第19-22页 |
| ·本文采用的更昔洛韦(1)的合成方法 | 第22-27页 |
| ·目前常用的更昔洛韦(1)合成方法及实验 | 第22-23页 |
| ·拟采用的合成路线 | 第23-24页 |
| ·拟采用的合成路线的主要创新之处 | 第24-25页 |
| ·拟采用合成路线的理论可行性分析 | 第25-27页 |
| 2 更昔洛韦(1)合成的工艺条件 | 第27-42页 |
| ·1，3-二氯-2-丙醇(55)的合成 | 第27-29页 |
| ·实验数据 | 第27-28页 |
| ·反应温度对55得率的影响 | 第28页 |
| ·反应时间对55得率的影响 | 第28-29页 |
| ·盐酸与环氧氯丙烷的投料量比对收率的影响 | 第29页 |
| ·1，1-二(1，3-二氯-2-丙氧基)甲烷(缩醛，57)的合成 | 第29-32页 |
| ·实验数据 | 第29-30页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第30页 |
| ·催化剂硫酸用量对反应的影响 | 第30-31页 |
| ·多聚甲醛的量对反应结果的影响 | 第31页 |
| ·反应时间对反应的影响 | 第31-32页 |
| ·1，3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷(二氯甲氧酯，56)的合成 | 第32-34页 |
| ·实验数据 | 第32-33页 |
| ·醋酐与缩醛(57)量比对二氯甲氧酯(56)收率的影响 | 第33页 |
| ·催化剂对甲苯磺酸一水合物用量的确定 | 第33-34页 |
| ·反应时间与二氯甲氧酯(56)收率的关系 | 第34页 |
| ·N~2，9-二乙酰鸟嘌呤(17)的合成 | 第34-35页 |
| ·实验数据 | 第34页 |
| ·反应条件讨论 | 第34-35页 |
| ·更昔洛韦(1)粗品的合成 | 第35-40页 |
| ·缩合反应 | 第35-38页 |
| ·实验数据 | 第35页 |
| ·溶剂二甲苯确定 | 第35-36页 |
| ·反应温度的确定 | 第36页 |
| ·二乙酰鸟嘌呤(17)、对甲苯磺酸、二甲苯脱水方式确定 | 第36页 |
| ·二氯甲氧酯(56)的加入方式的确定 | 第36页 |
| ·二氯甲氧酯(56)量的确定 | 第36-37页 |
| ·催化剂对甲苯磺酸量的确定 | 第37-38页 |
| ·乙酰化 | 第38-39页 |
| ·实验数据 | 第38页 |
| ·反应溶剂及反应温度确定 | 第38页 |
| ·醋酐、醋酸钾投料量的确定 | 第38-39页 |
| ·水解 | 第39-40页 |
| ·实验数据 | 第39页 |
| ·反应温度的确定 | 第39页 |
| ·乙醇的选择及其量的确定 | 第39页 |
| ·甲胺水溶液的用量的确定 | 第39-40页 |
| ·更昔洛韦(1)粗品的精制 | 第40-42页 |
| ·实验数据 | 第40页 |
| ·不选择水或甲醇单一溶剂作为精制体系的原因 | 第40页 |
| ·选择乙酸作为酸化的酸的原因 | 第40页 |
| ·氢氧化钠浓度的选择 | 第40页 |
| ·碱量的确定 | 第40-41页 |
| ·水量的确定 | 第41页 |
| ·丙酮／乙酸／水的比例的确定 | 第41-42页 |
| 3 实验方法 | 第42-56页 |
| ·1，3-二氯-2-丙醇(55)的合成 | 第42页 |
| ·仪器与试剂 | 第42页 |
| ·实验方法 | 第42页 |
| ·1，1-二(1，3-二氯-2-丙氧基)甲烷(缩醛，57)的合成 | 第42-44页 |
| ·仪器与试剂 | 第42页 |
| ·实验方法 | 第42-43页 |
| ·分析与结构确认 | 第43-44页 |
| ·元素分析 | 第43页 |
| ·质谱 | 第43-44页 |
| ·综合分析 | 第44页 |
| ·1，3-二氯-2-乙酰氧基甲氧基丙烷(二氯甲氧酯，56)的合成 | 第44-45页 |
| ·仪器与试剂 | 第44页 |
| ·实验方法 | 第44页 |
| ·分析与结构确认 | 第44-45页 |
| ·元素分析 | 第44-45页 |
| ·质谱 | 第45页 |
| ·综合分析 | 第45页 |
| ·N~2，9-二乙酰鸟嘌呤(17)的合成 | 第45-46页 |
| ·仪器与试剂 | 第45-46页 |
| ·实验方法 | 第46页 |
| ·更昔洛韦的合成 | 第46-56页 |
| ·仪器与试剂 | 第46页 |
| ·实验方法 | 第46-47页 |
| ·缩合 | 第46页 |
| ·乙酰化 | 第46-47页 |
| ·水解 | 第47页 |
| ·更昔洛韦的精制 | 第47页 |
| ·产品分析与结构确认 | 第47-54页 |
| ·理化性质 | 第47页 |
| ·元素分析 | 第47-48页 |
| ·质谱分析 | 第48页 |
| ·红外吸收光谱分析 | 第48-49页 |
| ·核磁共振氢谱 | 第49-52页 |
| ·核磁碳谱 | 第52-54页 |
| ·综合分析 | 第54页 |
| ·更昔洛韦及其缩合中间体的液相分析条件 | 第54-56页 |
| 4 反应机理探讨 | 第56-60页 |
| ·1，3-二氯-2-丙醇(55)的合成反应 | 第56页 |
| ·缩醛(57)的合成反应 | 第56-57页 |
| ·二氯甲氧酯(56)的合成反应 | 第57-58页 |
| ·更昔洛韦(1)的合成反应 | 第58-60页 |
| ·缩合反应 | 第58页 |
| ·乙酰化反应 | 第58-59页 |
| ·水解-反应 | 第59-60页 |
| 5 结论 | 第60-61页 |
| 6 致谢 | 第61-62页 |
| 7 参考文献 | 第62-63页 |
