| 摘要 | 第1-7页 |
| ABSTRACT | 第7-12页 |
| 第一章 前言 | 第12-30页 |
| ·组织型纤溶酶原激活剂(TPA)与S2251 和S-2288 | 第12-15页 |
| ·S-2288 物理属性 | 第13-14页 |
| ·S-2251 物理属性 | 第14-15页 |
| ·多肽的合成 | 第15页 |
| ·S-2251 和S-2288 固相合成的原理 | 第15-22页 |
| ·N 端氨基的保护 | 第16-17页 |
| ·C 端羧基的保护 | 第17页 |
| ·侧链保护 | 第17-18页 |
| ·偶联方法 | 第18-20页 |
| ·裂解 | 第20-21页 |
| ·多肽固相合成法的HPLC 分析纯化 | 第21-22页 |
| ·本文研究内容与目的意义 | 第22-29页 |
| ·文献报道的S2251 和S2288 合成路线 | 第22-24页 |
| ·第一阶段研究的S2251 和S2288 合成路线 | 第24-26页 |
| ·第二阶段研究的S2251 和S2288 合成路线 | 第26-29页 |
| ·本章小结 | 第29-30页 |
| 第二章 实验 | 第30-47页 |
| ·前言 | 第30-32页 |
| ·第一阶段改进合成路线优点分析 | 第30-31页 |
| ·第二阶段改进合成路线优点分析 | 第31-32页 |
| ·手工合成S-2251 和S-2288 装置 | 第32-34页 |
| ·试剂与仪器 | 第34-35页 |
| ·手工合成S-2251 和S-2288 试剂 | 第34-35页 |
| ·手工合成S-2251 和S-2288 仪器 | 第35页 |
| ·实验内容 | 第35-46页 |
| ·氨基酸树脂的合成 | 第35页 |
| ·氨基酸树脂替代度测定 | 第35-36页 |
| ·保护氨基酸的偶联 | 第36页 |
| ·全保护肽树脂的裂解 | 第36页 |
| ·全保护肽偶联pNA 或者对苯二胺 | 第36-37页 |
| ·氧化及侧链去保护 | 第37-46页 |
| ·本章小结 | 第46-47页 |
| 第三章 结果与讨论 | 第47-58页 |
| ·前言 | 第47-48页 |
| ·氨基酸树脂的合成 | 第48-51页 |
| ·不同替代度的2-氯三苯甲基氯树脂的影响 | 第48-49页 |
| ·氨基酸的投料量的影响 | 第49-50页 |
| ·反应时间的影响 | 第50页 |
| ·DIPEA 的用量的影响 | 第50-51页 |
| ·保护氨基酸的偶联 | 第51-54页 |
| ·激活剂的种类 | 第52页 |
| ·投料比 | 第52-53页 |
| ·反应时间 | 第53-54页 |
| ·全保护肽树脂的裂解 | 第54页 |
| ·全保护肽偶联PNA | 第54-55页 |
| ·激活剂的种类 | 第54-55页 |
| ·投料比 | 第55页 |
| ·反应时间 | 第55页 |
| ·全保护肽偶联对苯二胺 | 第55-56页 |
| ·激活剂的种类 | 第55-56页 |
| ·投料比 | 第56页 |
| ·反应时间 | 第56页 |
| ·氧化及侧链去保护 | 第56-57页 |
| ·本章小结 | 第57-58页 |
| 第四章 结论 | 第58-60页 |
| 参考文献 | 第60-64页 |
| 致谢 | 第64页 |