| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-9页 |
| 第一章 文献综述 | 第9-19页 |
| ·喹诺酮类抗菌药的研究进展 | 第9-13页 |
| ·巴洛沙星 | 第9-10页 |
| ·莫西沙星 | 第10-11页 |
| ·吉米沙星 | 第11-12页 |
| ·加替沙星 | 第12-13页 |
| ·加替沙星的药理学特点 | 第13-15页 |
| ·药理作用 | 第13页 |
| ·抗菌活性 | 第13-15页 |
| ·不良反应 | 第15页 |
| ·加替沙星国内外研究现状 | 第15-17页 |
| ·加替沙星的临床应用 | 第17-18页 |
| ·呼吸系统感染 | 第17页 |
| ·泌尿系统感染 | 第17-18页 |
| ·皮肤软组织感染 | 第18页 |
| ·研究内容及意义 | 第18-19页 |
| 第二章 加替沙星合成路线及条件优化 | 第19-30页 |
| ·文献报道的合成方法 | 第19-21页 |
| ·合成中存在的问题及所作的改进 | 第21-27页 |
| ·4-羟基-3,5,6-四氟苯二甲酸(2)的合成 | 第21-22页 |
| ·3-羟基-2,4,5-三氟苯甲酸(3)的合成 | 第22页 |
| ·3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸(4)的合成 | 第22-23页 |
| ·3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰氯(5)的合成 | 第23-24页 |
| ·3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰丙二酸二乙酯(6)的合成 | 第24-25页 |
| ·1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代-6,7-二氟-8-甲氧基-3-喹啉-0~3,0~4-二(乙酰氧基-O)硼酸酯(10)的合成 | 第25-27页 |
| ·合成过程中所作的改进 | 第27-30页 |
| ·中间体3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸(4)合成的改进 | 第27-28页 |
| ·2-(3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰基)-3-环丙胺基-丙烯酸乙酯(8)合成的改进 | 第28-29页 |
| ·提高1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代-6,7-二氟-8-甲氧基-3-喹啉羧酸乙酯(9)的收率 | 第29页 |
| ·1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代-6-氟-7-(2-甲基哌嗪基)-8-甲氧基-3-喹啉羧酸(11)合成的改进 | 第29页 |
| ·小结 | 第29-30页 |
| 第三章 加替沙星的合成实验操作及原料 | 第30-45页 |
| ·仪器、试剂及原料 | 第30-32页 |
| ·实验步骤 | 第32-45页 |
| ·4-羟基-3,5,6-四氟苯二甲酸(2)的合成 | 第32-34页 |
| ·3-羟基-2,4,5-三氟苯甲酸(3)的合成 | 第34-35页 |
| ·3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酸(4)的合成 | 第35-36页 |
| ·3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰氯(5)的合成 | 第36-37页 |
| ·3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰丙二酸二乙酯(6)的合成 | 第37-38页 |
| ·3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯(7)的合成 | 第38-39页 |
| ·2-(3-甲氧基-2,4,5-三氟苯甲酰基)-3-环丙胺基-丙烯酸乙酯(8)的合成 | 第39-40页 |
| ·1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代-6,7-二氟-8-甲氧基-3-喹啉羧酸乙酯(9)的合成 | 第40-41页 |
| ·1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代-6,7-二氟-8-甲氧基-3-喹啉-0~3,0~4-二(乙酰氧基-O)硼酸酯(10)的合成 | 第41-42页 |
| ·1-环丙基-1,4-二氢-4-氧代-6-氟-7-(2-甲基哌嗪基)-8-甲氧基-3-喹啉羧酸(11) 的合成 | 第42-43页 |
| ·加替沙星的精制 | 第43-44页 |
| ·加替沙星水合物(12)的合成 | 第44-45页 |
| 第四章 加替沙星的图谱分析 | 第45-55页 |
| ·化学结构确证 | 第45-54页 |
| ·理化性质 | 第45页 |
| ·元素分析 | 第45页 |
| ·红外吸收光谱 | 第45-47页 |
| ·核磁吸收共振氢谱(1~H-NMR) | 第47-49页 |
| ·核磁共振吸收碳谱((13)~C-NMR) | 第49-51页 |
| ·加替沙星的质谱 | 第51-54页 |
| ·小结 | 第54-55页 |
| 第五章 结论与展望 | 第55-56页 |
| ·结论 | 第55页 |
| ·展望 | 第55-56页 |
| 参考文献 | 第56-58页 |
| 发表论文和科研情况说明 | 第58-59页 |
| 致谢 | 第59-60页 |
