反式法尼基转移酶抑制剂研究和结构分析
| 摘要 | 第3-4页 |
| abstract | 第4页 |
| 第1章 引言 | 第7-19页 |
| 1.1 甲羟戊酸途径简介 | 第7-11页 |
| 1.1.1 FPPS生理作用 | 第7-9页 |
| 1.1.2 CrtM生理作用 | 第9-11页 |
| 1.2 与FPPS、CrtM相关的疾病 | 第11-13页 |
| 1.2.1 与FPPS相关疾病介绍 | 第11-12页 |
| 1.2.2 与CrtM相关疾病介绍 | 第12-13页 |
| 1.3 FPPS抑制剂概况 | 第13-15页 |
| 1.3.1 别构位点抑制剂 | 第13页 |
| 1.3.2 含氮双膦酸抑制剂 | 第13-14页 |
| 1.3.3 膦酸羧酸类抑制剂 | 第14-15页 |
| 1.4 CrtM抑制剂概况 | 第15-17页 |
| 1.4.1 FPP类似物抑制剂 | 第15-16页 |
| 1.4.2 二苯基双膦酸抑制剂 | 第16页 |
| 1.4.3 膦酸磺酸类抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.5 本文的研究意义 | 第17-19页 |
| 1.5.1 研究意义 | 第17页 |
| 1.5.2 主要创新点 | 第17-19页 |
| 第2章 FPPS抑制剂的设计合成及活性研究 | 第19-41页 |
| 2.1 FPPS结构特点 | 第19-23页 |
| 2.1.1 FPPS催化机理 | 第19-21页 |
| 2.1.2 FPPS抑制剂的设计策略 | 第21-22页 |
| 2.1.3 分子对接 | 第22-23页 |
| 2.2 FPPS抑制剂的活性及构效关系研究 | 第23-26页 |
| 2.2.1 FPPS抑制剂活性测试 | 第23-26页 |
| 2.2.2 FPPS抑制剂构效关系研究 | 第26页 |
| 2.3 晶体结构分析 | 第26-28页 |
| 2.4 本章小结 | 第28页 |
| 2.5 实验部分 | 第28-41页 |
| 2.5.1 FPPS抑制剂酶活测试 | 第28-31页 |
| 2.5.2 FPPS抑制剂的合成 | 第31-41页 |
| 第3章 CrtM抑制剂的设计合成及活性研究 | 第41-72页 |
| 3.1 CrtM酶结构特点 | 第41-46页 |
| 3.1.1 CrtM催化机理 | 第42-43页 |
| 3.1.2 CrtM抑制剂设计策略 | 第43-46页 |
| 3.2 CrtM抑制剂的活性及构效关系研究 | 第46-52页 |
| 3.2.1 CrtM抑制剂活性测试 | 第46-51页 |
| 3.2.2 CrtM抑制剂构效关系研究 | 第51-52页 |
| 3.3 CrtM抑制剂体内外活性研究 | 第52-54页 |
| 3.3.1 体外抑制色素合成活性研究 | 第52-53页 |
| 3.3.2 体内抗菌活性研究 | 第53-54页 |
| 3.4 晶体结构分析 | 第54-55页 |
| 3.5 本章小结 | 第55-56页 |
| 3.6 实验部分 | 第56-72页 |
| 3.6.1 体外抑制色素活性测试 | 第56页 |
| 3.6.2 体外抑制色素活性测试 | 第56-57页 |
| 3.6.3 体内抗菌活性测试 | 第57-59页 |
| 3.6.4 CrtM抑制剂的合成 | 第59-72页 |
| 第4章 总结与展望 | 第72-75页 |
| 4.1 总结 | 第72-73页 |
| 4.2 展望 | 第73-75页 |
| 参考文献 | 第75-83页 |
| 致谢 | 第83-85页 |
| 个人简历、在学期间发表的学术论文与研究成果 | 第85页 |
