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度洛西汀及其衍生物的合成研究

摘要第1-5页
ABSTRACT第5-8页
第一章 绪论第8-21页
 §1-1 抑郁症简介第8-10页
  1-1-1 抑郁症的定义第8页
  1-1-2 发病机制第8页
  1-1-3 治疗方法第8-9页
  1-1-4 抑郁症的现状第9-10页
 §1-2 抗抑郁药物发展现状第10-14页
  1-2-1 第一代抗抑郁药第10-11页
  1-2-2 第二代抗抑郁药第11-12页
  1-2-3 第三代抗抑郁药第12-13页
  1-2-4 国内外抗抑郁药研发状况第13-14页
 §1-3 盐酸度洛西汀第14-20页
  1-3-1 盐酸度洛西汀介绍第14-15页
  1-3-2 合成路线选择第15-20页
 §1- 4 本论文研究的目的与意义第20-21页
第二章 度洛西汀及其类似物的合成路线的设计第21-27页
 §2-1 新抗抑郁药物的研究进展第21-23页
  2-1-1 设计思路一:生物电子等排理论第21页
  2-1-2 设计思路二:拼合机理第21-23页
 §2-2 设计化合物第23-24页
  2-2-1 基于生物电子等排理论合成度洛西汀类似物第23-24页
  2-2-2 基于拼合机理合成度洛西汀类似物第24页
 §2-3 设计合成路线第24-26页
 §2-4 酰氯的合成第26页
 §2-5 单酰基哌嗪的合成第26-27页
第三章 实验部分第27-42页
 §3-1 实验试剂第27-28页
 §3-2 实验仪器第28-29页
 §3-3 实验测试与表征第29页
 §3-4 实验合成第29-42页
  3-4-1 盐酸度洛西汀的合成第29-33页
  3-4-2 度洛西汀类似物(S)-N-甲基-3-(3-喹啉氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺的合成第33-35页
  3-4-3 酰氯的合成第35页
  3-4-4 单酰基哌嗪的合成第35-36页
  3-4-5 度洛西汀类似物的合成第36-42页
第四章 结果与讨论第42-54页
 §4-1 3-二甲胺-1-(2-噻吩基)-1-丙酮盐酸盐的合成第42-46页
  4-1-1 曼尼希反应机理第42-43页
  4-1-2 浓度对反应的影响第43-44页
  4-1-3 物料配比对反应的影响第44-45页
  4-1-4 反应时间对反应的影响第45-46页
 §4-2 3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇的合成第46-47页
  4-2-1 还原机理第46-47页
  4-2-2 溶剂对反应的影响第47页
  4-2-3 还原剂的选择第47页
  4-2-4 温度的影响第47页
 §4-3 (S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺[(S)-3]的拆分第47-49页
  4-3-1 拆分机理第48页
  4-3-2 拆分剂的选择第48页
  4-3-3 拆分溶剂对反应的影响第48-49页
 §4-4 (S)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-2-噻吩基丙胺合成第49页
  4-4-1 成醚反应机理第49页
 §4-5 S-N-甲胺基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(1)的合成第49-51页
  4-5-1 脱甲基反应机理第49-51页
 §4-6 度洛西汀类似物的合成第51-54页
  4-6-1 度洛西汀类似物(A)的合成第51页
  4-6-2 度洛西汀衍生物(B)的合成第51-52页
  4-6-3 度洛西汀衍生物(C)的合成第52-54页
第五章 结论第54-55页
参考文献第55-59页
致谢第59-60页
攻读学位期间所取得的相关科研成果第60页

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