摘要 | 第1-5页 |
ABSTRACT | 第5-8页 |
第一章 绪论 | 第8-21页 |
§1-1 抑郁症简介 | 第8-10页 |
1-1-1 抑郁症的定义 | 第8页 |
1-1-2 发病机制 | 第8页 |
1-1-3 治疗方法 | 第8-9页 |
1-1-4 抑郁症的现状 | 第9-10页 |
§1-2 抗抑郁药物发展现状 | 第10-14页 |
1-2-1 第一代抗抑郁药 | 第10-11页 |
1-2-2 第二代抗抑郁药 | 第11-12页 |
1-2-3 第三代抗抑郁药 | 第12-13页 |
1-2-4 国内外抗抑郁药研发状况 | 第13-14页 |
§1-3 盐酸度洛西汀 | 第14-20页 |
1-3-1 盐酸度洛西汀介绍 | 第14-15页 |
1-3-2 合成路线选择 | 第15-20页 |
§1- 4 本论文研究的目的与意义 | 第20-21页 |
第二章 度洛西汀及其类似物的合成路线的设计 | 第21-27页 |
§2-1 新抗抑郁药物的研究进展 | 第21-23页 |
2-1-1 设计思路一:生物电子等排理论 | 第21页 |
2-1-2 设计思路二:拼合机理 | 第21-23页 |
§2-2 设计化合物 | 第23-24页 |
2-2-1 基于生物电子等排理论合成度洛西汀类似物 | 第23-24页 |
2-2-2 基于拼合机理合成度洛西汀类似物 | 第24页 |
§2-3 设计合成路线 | 第24-26页 |
§2-4 酰氯的合成 | 第26页 |
§2-5 单酰基哌嗪的合成 | 第26-27页 |
第三章 实验部分 | 第27-42页 |
§3-1 实验试剂 | 第27-28页 |
§3-2 实验仪器 | 第28-29页 |
§3-3 实验测试与表征 | 第29页 |
§3-4 实验合成 | 第29-42页 |
3-4-1 盐酸度洛西汀的合成 | 第29-33页 |
3-4-2 度洛西汀类似物(S)-N-甲基-3-(3-喹啉氧基)-3-(2-噻吩基)-丙胺的合成 | 第33-35页 |
3-4-3 酰氯的合成 | 第35页 |
3-4-4 单酰基哌嗪的合成 | 第35-36页 |
3-4-5 度洛西汀类似物的合成 | 第36-42页 |
第四章 结果与讨论 | 第42-54页 |
§4-1 3-二甲胺-1-(2-噻吩基)-1-丙酮盐酸盐的合成 | 第42-46页 |
4-1-1 曼尼希反应机理 | 第42-43页 |
4-1-2 浓度对反应的影响 | 第43-44页 |
4-1-3 物料配比对反应的影响 | 第44-45页 |
4-1-4 反应时间对反应的影响 | 第45-46页 |
§4-2 3-二甲胺基-1-(2-噻吩基)-1-丙醇的合成 | 第46-47页 |
4-2-1 还原机理 | 第46-47页 |
4-2-2 溶剂对反应的影响 | 第47页 |
4-2-3 还原剂的选择 | 第47页 |
4-2-4 温度的影响 | 第47页 |
§4-3 (S)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺[(S)-3]的拆分 | 第47-49页 |
4-3-1 拆分机理 | 第48页 |
4-3-2 拆分剂的选择 | 第48页 |
4-3-3 拆分溶剂对反应的影响 | 第48-49页 |
§4-4 (S)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-2-噻吩基丙胺合成 | 第49页 |
4-4-1 成醚反应机理 | 第49页 |
§4-5 S-N-甲胺基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺(1)的合成 | 第49-51页 |
4-5-1 脱甲基反应机理 | 第49-51页 |
§4-6 度洛西汀类似物的合成 | 第51-54页 |
4-6-1 度洛西汀类似物(A)的合成 | 第51页 |
4-6-2 度洛西汀衍生物(B)的合成 | 第51-52页 |
4-6-3 度洛西汀衍生物(C)的合成 | 第52-54页 |
第五章 结论 | 第54-55页 |
参考文献 | 第55-59页 |
致谢 | 第59-60页 |
攻读学位期间所取得的相关科研成果 | 第60页 |