摘要 | 第1-6页 |
Abstract | 第6-9页 |
第1章 前言 | 第9-23页 |
·恶性肿瘤 | 第9页 |
·恶性肿瘤的治疗方法及其优缺点 | 第9-10页 |
·血管生成 | 第10-13页 |
·血管生成的条件 | 第10-11页 |
·血管生成的阶段 | 第11页 |
·血管生成的步骤 | 第11页 |
·肿瘤血管的生成 | 第11-13页 |
·血管内皮生长因子及其受体家族(VEGFR家族) | 第13-16页 |
·血管内皮生长因子 | 第13-14页 |
·血管内皮生长因子及受体的生物学功能 | 第14-16页 |
·成纤维细胞生长因子及其受体家族(FGFR家族) | 第16-19页 |
·成纤维细胞生长因子 | 第16-18页 |
·成纤维细胞生长因子受体 | 第18-19页 |
·血小板衍生生长因子及其受体家族(PDGFR家族) | 第19-20页 |
·血小板衍生生长因子 | 第19-20页 |
·血小板衍生生长因子受体 | 第20页 |
·雅培公司多靶点酪氨酸受体激酶抑制剂Linifanib | 第20-21页 |
·新药研发中的me-too类创新 | 第21-23页 |
第2章 基于Linifanib的me-too类药物设计与合成 | 第23-27页 |
·先导化合物 | 第23-24页 |
·目标化合物的设计 | 第24-26页 |
·目标化合物的合成 | 第26-27页 |
第3章 目标化合物的药理活性研究 | 第27-39页 |
·体外对受体酪氨酸激酶抑制活性测试方法 | 第27-28页 |
·体外对三种受体酪氨酸激酶抑制活性测试结果 | 第28-39页 |
第4章 N,N’-芳基取代脲类化合物激酶抑制活性构效关系 | 第39-41页 |
第5章 全文总结 | 第41-43页 |
第6章 实验部分 | 第43-56页 |
·主要仪器与试剂 | 第43页 |
·重要中间体及目标化合物的合成及结构鉴定 | 第43-56页 |
参考文献 | 第56-59页 |
发表论文及专利 | 第59-60页 |
致谢 | 第60-61页 |
附图 | 第61-100页 |