| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 第一章 喹唑啉类VEGFR2激酶抑制剂的设计、合成与构效关系研究 | 第11-70页 |
| 第一节 文献综述 | 第11-31页 |
| 1.1.1 VEGF/VEGFR概况 | 第13-14页 |
| 1.1.2 VEGF/VEGFR与肿瘤 | 第14-15页 |
| 1.1.3 蛋白酪氨酸激酶(PTK,Protein Tyrosine Kinase)功能 | 第15-17页 |
| 1.1.4 蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第17-20页 |
| 1.1.4.1 蛋白激酶抑制剂结构 | 第18-19页 |
| 1.1.4.2 典型的酪氨酸激酶抑制剂 | 第19页 |
| 1.1.4.3 其他类型酪氨酸激酶抑制剂 | 第19-20页 |
| 1.1.5 小分子VEGFR抑制剂种类 | 第20-28页 |
| 1.1.5.1 吲哚酮类 | 第21-22页 |
| 1.1.5.2 喹唑啉类 | 第22-24页 |
| 1.1.5.3 喹啉类 | 第24-25页 |
| 1.1.5.4 二芳基脲类 | 第25-26页 |
| 1.1.5.5 吲唑类 | 第26-27页 |
| 1.1.5.6 哒嗪类 | 第27-28页 |
| 1.1.6 VEGFR激酶抑制剂发展前景 | 第28-29页 |
| 1.1.7 选题的目的和意义 | 第29-31页 |
| 第二节 目标化合物的设计思路及合成 | 第31-35页 |
| 1.2.1 设计思路 | 第31-32页 |
| 1.2.2 目标化合物的确定 | 第32-35页 |
| 1.2.2.1 含哌嗪片段的4-羟基喹唑啉衍生物 | 第32-33页 |
| 1.2.2.2 含酰腙片段的4-羟基喹唑衍生物 | 第33-35页 |
| 第三节 体外活性研究与构效关系分析 | 第35-50页 |
| 1.3.1 生物活性实验 | 第35-38页 |
| 1.3.1.1 抗肿瘤细胞增殖实验 | 第35-36页 |
| 1.3.1.1.1 实验材料 | 第35页 |
| 1.3.1.1.2 实验方法 | 第35-36页 |
| 1.3.1.2 细胞毒性实验 | 第36-37页 |
| 1.3.1.3 VEGFR抑制活性实验 | 第37页 |
| 1.3.1.4 细胞凋亡实验 | 第37-38页 |
| 1.3.2 分子对接研究 | 第38-39页 |
| 1.3.3 结果与讨论 | 第39-50页 |
| 第四节 化学合成实验 | 第50-62页 |
| 1.4.1 实验仪器及试剂 | 第50页 |
| 1.4.2 关键中间体的合成 | 第50-51页 |
| 1.4.3 含哌嗪片段的4-羟基喹唑啉衍生物合成 | 第51-57页 |
| 1.4.4 含酰腙片段的4-羟基喹唑啉衍生物合成 | 第57-62页 |
| 参考文献 | 第62-70页 |
| 第二章 新型FabH抑制剂——双氧环Schiff碱衍生物的设计,合成和活性研究 | 第70-128页 |
| 第一节 综述 | 第70-91页 |
| 2.1.1 Schiff碱的合成方法 | 第71-74页 |
| 2.1.2 Schiff碱的应用 | 第74-85页 |
| 2.1.3 Schiff碱金属配合物的应用 | 第85-91页 |
| 第二节 目标化合物的设计思路及合成 | 第91-98页 |
| 2.2.1 前言 | 第91-93页 |
| 2.2.2 设计思路 | 第93-95页 |
| 2.2.3 目标化合物确定 | 第95-98页 |
| 2.2.3.1 以亚胺键为链接基团的衍生物 | 第95-96页 |
| 2.2.3.2 以酰腙键链接基团的衍生物 | 第96-98页 |
| 第三节 体外生物活性研究及构效关系分析 | 第98-104页 |
| 2.3.1 Schiff碱系列衍生物的生物活性实验 | 第98-99页 |
| 2.3.1.1 实验材料 | 第98页 |
| 2.3.1.2 实验方法 | 第98-99页 |
| 2.3.2 分子对接模拟实验分子 | 第99-100页 |
| 2.3.3 结果与讨论 | 第100-104页 |
| 2.3.3.1 以亚胺键为链接基团衍生物的生活活性研究及初步构效关系分析 | 第100-104页 |
| 第四节 化学合成实验 | 第104-123页 |
| 2.4.1 实验仪器及试剂 | 第104页 |
| 2.4.1.1 实验仪器 | 第104页 |
| 2.4.1.2 实验试剂 | 第104页 |
| 2.4.2 关键中间体的合成 | 第104-106页 |
| 2.4.3 以亚胺键为链接基团衍生物合成 | 第106-111页 |
| 2.4.4 以酰腙键为链接基团衍生物合成 | 第111-123页 |
| 参考文献 | 第123-128页 |
| 博士在读期间论文发表 | 第128-129页 |
| 致谢 | 第129-130页 |
| 附录 部分化合物谱图 | 第130-169页 |
