新型缓激肽B2受体拮抗剂的合成研究
| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-6页 |
| 目录 | 第6-8页 |
| 第一章 前言 | 第8-26页 |
| ·缓激肽简介 | 第8-10页 |
| ·缓激肽B_2受体拮抗剂 | 第10-11页 |
| ·缓激肽B_2受体拮抗剂的发展过程 | 第11-14页 |
| ·肽类缓激肽B_2受体拮抗剂 | 第11-12页 |
| ·非肽类缓激肽B_2受体拮抗剂 | 第12-14页 |
| ·开发缓激肽B_2受体拮抗剂的意义 | 第14-15页 |
| ·拮抗剂的设计与开发途径 | 第15-24页 |
| ·基本骨架的构建 | 第16-20页 |
| ·克服物种之间的差异 | 第20-22页 |
| ·生物电子等排体的研究 | 第22-23页 |
| ·取代基的进一步修饰 | 第23-24页 |
| ·课题的提出 | 第24-26页 |
| 第二章 新型缓激肽B_2受体拮抗剂的合成探索 | 第26-52页 |
| ·合成路线的设想 | 第26-27页 |
| ·合成路线的探索和优化 | 第27-49页 |
| ·邻甲氧基苯胺和乙酰乙酸乙酯反应 | 第27-28页 |
| ·喹啉的成环反应 | 第28-29页 |
| ·喹啉环和羟甲基吡啶的醚化 | 第29-30页 |
| ·羟基喹啉的氯代 | 第30-31页 |
| ·羟甲基吡啶钠盐的制备 | 第31页 |
| ·羟甲基吡啶和氯代喹啉的亲核取代 | 第31-32页 |
| ·成醚后甲基保护的脱除 | 第32-33页 |
| ·甲基保护的脱除 | 第33页 |
| ·4-氯-8-羟基喹啉和羟甲基吡啶的亲核取代 | 第33-35页 |
| ·二氯甲苯的溴代 | 第35-36页 |
| ·二氯甲苯的酰基化 | 第36-37页 |
| ·二氯甲苯酰基化产物的溴代 | 第37-39页 |
| ·酮羰基的还原-1 | 第39-41页 |
| ·羧酸苄溴与羟基喹啉的亲核取代 | 第41-42页 |
| ·二氯甲苯酰基化产物的酯化 | 第42-44页 |
| ·羧酸甲酯的溴代 | 第44页 |
| ·羧酯甲酯苄溴与羟基喹啉的反应 | 第44-47页 |
| ·酮羰基的还原-2 | 第47-48页 |
| ·羧酸α位的溴代 | 第48-49页 |
| ·反应路线的优化 | 第49-50页 |
| ·本章小结 | 第50-52页 |
| 第三章 实验部分 | 第52-65页 |
| ·主要试剂和仪器 | 第52-53页 |
| ·主要实验试剂 | 第52页 |
| ·主要实验仪器 | 第52-53页 |
| ·化合物的合成与结构表征 | 第53-65页 |
| ·化合物3-5的合成与表征 | 第53-54页 |
| ·化合物6的合成与表征 | 第54页 |
| ·化合物9的合成与表征 | 第54-55页 |
| ·化合物10的合成与表征 | 第55页 |
| ·化合物8的合成与表征 | 第55-56页 |
| ·化合物11的合成与表征 | 第56-57页 |
| ·化合物12的合成与表征 | 第57页 |
| ·化合物15的合成与表征 | 第57-58页 |
| ·化合物16的合成与表征 | 第58-59页 |
| ·化合物17的合成与表征 | 第59页 |
| ·化合物18的合成与表征 | 第59-60页 |
| ·化合物19的合成与表征 | 第60-61页 |
| ·化合物20的合成与表征 | 第61-62页 |
| ·化合物21的合成与表征 | 第62-63页 |
| ·化合物22的合成与表征 | 第63页 |
| ·化合物23的合成与表征 | 第63-65页 |
| 参考文献 | 第65-70页 |
| 附录 | 第70-76页 |
| 致谢 | 第76页 |
