| 中文摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-13页 |
| 符号说明 | 第13-15页 |
| 第一章 前言 | 第15-43页 |
| ·基质金属蛋白酶的的生物学功能 | 第15-17页 |
| ·基质金属蛋白酶的正常生理功能 | 第15页 |
| ·基质金属蛋白酶的病理生理功能 | 第15-17页 |
| ·基质金属蛋白酶的的结构和分类 | 第17-21页 |
| ·基质金属蛋白酶的的分类 | 第17-18页 |
| ·基质金属蛋白酶的的结构特征 | 第18-21页 |
| ·基质金属蛋白酶的调控 | 第21-24页 |
| ·基质金属蛋白酶的生理调控 | 第21-23页 |
| ·基质金属蛋白酶的激活 | 第23-24页 |
| ·基质金属蛋白酶抑制剂(MMPIs)的发展 | 第24-33页 |
| ·内源性基质金属蛋白酶抑制剂(TIMPs) | 第25页 |
| ·化学合成的基质金属蛋白酶抑制剂 | 第25-30页 |
| ·来源于天然产物的基质金属蛋白酶抑制剂 | 第30-31页 |
| ·化学合成的MMPIs的结构特征 | 第31-33页 |
| 参考文献 | 第33-43页 |
| 第二章 以基质金属蛋白酶为靶点的新型大黄素衍生物的设计 | 第43-59页 |
| ·具有抗肿瘤作用的大黄素及其衍生物的研究概况 | 第43-48页 |
| ·大黄素的结构和性质 | 第43页 |
| ·大黄素的抗肿瘤作用 | 第43-46页 |
| ·已有文献报道的大黄素类衍生物 | 第46-48页 |
| ·新型大黄素类MMPIs的设计指导思想 | 第48-50页 |
| ·所设计目标化合物的结构 | 第50-53页 |
| 参考文献 | 第53-59页 |
| 第三章 目标化合物的化学合成 | 第59-93页 |
| ·D系列目标化合物 | 第59-71页 |
| ·合成路线 | 第59页 |
| ·实验部分 | 第59-71页 |
| ·H,J系列目标化合物 | 第71-79页 |
| ·合成路线 | 第71-72页 |
| ·实验部分 | 第72-79页 |
| ·L,N系列目标化合物 | 第79-87页 |
| ·合成路线 | 第79-80页 |
| ·实验部分 | 第80-87页 |
| ·实验讨论 | 第87-90页 |
| 参考文献 | 第90-93页 |
| 第四章 目标化合物的生物活性评价 | 第93-107页 |
| ·目标化合物抑制明胶酶活性试验 | 第93-95页 |
| ·原理 | 第93页 |
| ·材料与方法 | 第93-95页 |
| ·目标化合物抗肿瘤细胞活性试验 | 第95-98页 |
| ·原理 | 第95页 |
| ·实验材料 | 第95页 |
| ·实验方法 | 第95-98页 |
| ·目标化合物抑制cdc25活性试验 | 第98-99页 |
| ·实验方法 | 第98页 |
| ·实验结果 | 第98-99页 |
| ·结果与讨论 | 第99-105页 |
| ·D系列目标化合物的活性评价 | 第99-100页 |
| ·H,J系列目标化合物的活性评价 | 第100-102页 |
| ·L,N系列目标化合物的活性评价 | 第102-104页 |
| ·部分目标化合物对cdc25A和cdc25B的活性评价 | 第104-105页 |
| 参考文献 | 第105-107页 |
| 第五章 目标化合物的定量构效关系研究 | 第107-119页 |
| ·计算方法 | 第107-110页 |
| ·结果与讨论 | 第110-119页 |
| ·CoMFA分析 | 第110-111页 |
| ·CoMFA系数等势线图 | 第111-114页 |
| ·QSAR模型的验证 | 第114-117页 |
| ·关于D系列化合物 | 第117-119页 |
| 第六章 总结与展望 | 第119-123页 |
| ·实验总结 | 第119-120页 |
| ·研究展望 | 第120-123页 |
| 致谢 | 第123-125页 |
| 附录Ⅰ：目标化合物的中英文对照名称 | 第125-133页 |
| 附录Ⅱ：部分中间体及目标化合物的~1H-NMR,~(13)C-NMR,IR,MS光谱图 | 第133-175页 |
| 附录Ⅲ：博士学习期间发表论著及获奖情况 | 第175-177页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第177页 |