地氯雷他定衍生物的设计、合成及抗组胺活性研究
| 摘要 | 第1-4页 |
| ABSTRACT | 第4-7页 |
| 第一章 文献综述 | 第7-26页 |
| ·H_1受体拮抗剂 | 第8-15页 |
| ·H_1受体拮抗剂的分类 | 第8-11页 |
| ·三代 H_1受体拮抗剂的比较 | 第11-14页 |
| ·H_1受体拮抗剂的临床应用 | 第14页 |
| ·小结 | 第14-15页 |
| ·地氯雷他定 | 第15-16页 |
| ·地氯雷他定重要中间体哌啶酮衍生物 | 第16-18页 |
| ·生物电子等排原理在药物设计中的应用 | 第18-21页 |
| ·电子等排体介绍 | 第18页 |
| ·生物电子等排取代 | 第18-19页 |
| ·经典与非经典生物电子等排体 | 第19-21页 |
| ·氟在药物设计与开发中的应用 | 第21-23页 |
| ·电子效应 | 第22页 |
| ·代谢阻碍效应 | 第22-23页 |
| ·亲脂性效应 | 第23页 |
| ·地氯雷他定衍生物的合成路线 | 第23-26页 |
| 第二章 本文研究工作 | 第26-28页 |
| 第三章 实验部分 | 第28-41页 |
| ·主要原料的来源及规格 | 第28-29页 |
| ·分析仪器和方法 | 第29-30页 |
| ·N-羟烷基-4-哌啶酮类化合物的合成 | 第30-33页 |
| ·羟乙基-二-(β-甲氧羰乙基)胺的合成 | 第30-31页 |
| ·N-2’-羟乙基-4-哌啶酮的合成 | 第31-33页 |
| ·地氯雷他定衍生物的合成 | 第33-41页 |
| ·羟乙基地氯雷他定的合成 | 第33-36页 |
| ·氟丙基地氯雷他定的合成 | 第36-37页 |
| ·氯丙基地氯雷他定的合成 | 第37页 |
| ·溴丙基地氯雷他定的合成 | 第37-38页 |
| ·苄基地氯雷他定的合成 | 第38页 |
| ·对氯苄基地氯雷他定的合成 | 第38-39页 |
| ·环戊基地氯雷他定的合成 | 第39-40页 |
| ·环己基地氯雷他定的合成 | 第40-41页 |
| 第四章 结果与讨论 | 第41-54页 |
| ·氨基醇化合物对 Michael 加成的影响 | 第41-42页 |
| ·对 Dieckmann 环合过程的讨论 | 第42-43页 |
| ·浓 HCl 对脱羧反应的影响 | 第43-44页 |
| ·反应物摩尔比对 McMurry 反应的影响 | 第44页 |
| ·对 McMurry 反应中副产的讨论 | 第44-47页 |
| ·环己烷地氯雷他定的合成方法 | 第47-50页 |
| ·对路线一的讨论 | 第48-49页 |
| ·对路线二的讨论 | 第49页 |
| ·对路线三的讨论 | 第49-50页 |
| ·地氯雷他定衍生物的活性测试 | 第50-54页 |
| ·四种受试药物对组胺所致哮喘豚鼠的平喘作用研究 | 第50-51页 |
| ·四种受试药物对豚鼠离体回肠平滑肌的肌张力的作用 | 第51-53页 |
| ·活性测试结论 | 第53-54页 |
| 结论 | 第54-55页 |
| 参考文献 | 第55-61页 |
| 发表论文 | 第61-62页 |
| 附录 | 第62-71页 |
| 致谢 | 第71页 |
