| 摘要 | 第1-10页 |
| ABSTRACT | 第10-15页 |
| 前言 | 第15-25页 |
| 第一章 灯盏乙素PEG酯的合成 | 第25-34页 |
| ·合成路线的选择 | 第25-26页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第26-27页 |
| ·实验 | 第27页 |
| ·灯盏乙素PEG200酯的合成 | 第27页 |
| ·灯盏乙素PEG400酯的合成 | 第27页 |
| ·灯盏乙素PEG1000酯的合成 | 第27页 |
| ·目标化合物的波谱数据 | 第27-32页 |
| ·小结与讨论 | 第32-34页 |
| 第二章 灯盏乙素PEG酯理化常数测定 | 第34-43页 |
| ·实验仪器及试剂 | 第34-35页 |
| ·方法与结果 | 第35-40页 |
| ·性状,熔点 | 第35页 |
| ·分析方法的建立 | 第35-39页 |
| ·溶解度的测定 | 第39页 |
| ·油／水分配系数的测定 | 第39页 |
| ·pKa值的测定 | 第39-40页 |
| ·小结与讨论 | 第40-43页 |
| 第三章 灯盏乙素—PEG酯体外稳定性研究 | 第43-60页 |
| ·仪器及试药 | 第43-44页 |
| ·灯盏乙素—PEG200酯含量测定方法 | 第44-48页 |
| ·色谱条件 | 第44-45页 |
| ·标准曲线的制备 | 第45-46页 |
| ·回收率试验 | 第46-48页 |
| ·精密度考察 | 第48页 |
| ·灯盏乙素—PEG酯体外稳定性的考察 | 第48-55页 |
| ·灯盏乙素—PEG酯在不同pH值缓冲溶液中的稳定性 | 第48-50页 |
| ·灯盏乙素—PEG酯在不同温度缓冲溶液中的稳定性 | 第50-55页 |
| ·灯盏乙素—PEG酯在血浆中的稳定性研究 | 第55-58页 |
| ·血浆中灯盏乙素HPLC分析方法的建立 | 第55-58页 |
| ·灯盏乙素—PEG酯在血浆中的稳定性 | 第58页 |
| ·小结与讨论 | 第58-60页 |
| 第四章 灯盏乙素及其PEG酯大鼠小肠吸收特性研究 | 第60-85页 |
| ·仪器、试药及动物 | 第60-62页 |
| ·大鼠原位灌注模型建立 | 第62-64页 |
| ·实验原理 | 第62-63页 |
| ·实验方法 | 第63-64页 |
| ·酚红浓度测定 | 第64-65页 |
| ·样品处理与测定 | 第64页 |
| ·专属性实验 | 第64-65页 |
| ·肠灌注液中灯盏乙素和灯盏乙素—PEG酯浓度的测定 | 第65-71页 |
| ·双波长等吸收消去测定法的建立 | 第65-68页 |
| ·方法回收率的测定 | 第68-69页 |
| ·方法精密度的测定 | 第69页 |
| ·结果 | 第69-71页 |
| ·灯盏乙素及其不同分子量PEG酯大鼠小肠吸收的比较 | 第71-74页 |
| ·溶液的配制 | 第71页 |
| ·试药在空白肠循环液中稳定性的考察 | 第71-72页 |
| ·肠壁对试药物理吸附、代谢和摄取的考察 | 第72页 |
| ·实验方法与结果 | 第72-73页 |
| ·统计分析 | 第73-74页 |
| ·小结 | 第74页 |
| ·不同剂量组小肠吸收研究 | 第74-76页 |
| ·给药剂量 | 第74-75页 |
| ·实验方法与结果 | 第75页 |
| ·统计分析 | 第75-76页 |
| ·小结 | 第76页 |
| ·小肠最佳吸收部位研究 | 第76-77页 |
| ·供试液的配制 | 第76页 |
| ·实验方法及结果 | 第76-77页 |
| ·小结 | 第77页 |
| ·灯盏乙素及其PEG酯原位胃吸收 | 第77-82页 |
| ·胃灌注液中灯盏乙素及其PEG酯浓度测定方法的建立 | 第77-79页 |
| ·浓度测定方法学研究结果 | 第79-80页 |
| ·胃灌注液的配制 | 第80-81页 |
| ·药物在胃灌注液中稳定性的考察 | 第81页 |
| ·胃壁对药物物理吸附、代谢和摄取的考察 | 第81页 |
| ·实验方法与结果 | 第81-82页 |
| ·小结 | 第82页 |
| ·小结与讨论 | 第82-85页 |
| 第五章 灯盏乙素PEG酯大鼠体内动力学研究 | 第85-101页 |
| ·材料与仪器 | 第85-86页 |
| ·HPLC-UV分析方法的建立 | 第86-90页 |
| ·色谱条件 | 第86页 |
| ·储备液的配制 | 第86页 |
| ·血浆样品的预处理 | 第86-87页 |
| ·分析方法的确证 | 第87-90页 |
| ·大鼠静脉给药药动力学研究 | 第90-96页 |
| ·灯盏乙素大鼠尾静脉注射药动学研究 | 第90-93页 |
| ·灯盏乙素PEG酯大鼠尾静脉注射药动学研究 | 第93-96页 |
| ·灯盏乙素和灯盏乙素PEG酯大鼠灌胃给药吸收动力学研究 | 第96-98页 |
| ·试验方法 | 第96页 |
| ·试验结果 | 第96-98页 |
| ·小结与讨论 | 第98-101页 |
| 第六章 灯盏乙素PEG酯的急性毒性试验 | 第101-105页 |
| ·试药和动物 | 第101页 |
| ·试验部分 | 第101-103页 |
| ·急性毒性试验方法和原理 | 第101-102页 |
| ·给药途径与给药方法 | 第102页 |
| ·预试验 | 第102页 |
| ·最大耐受试验 | 第102-103页 |
| ·试验结果 | 第103-105页 |
| ·预试验结果 | 第103页 |
| ·毒性反应 | 第103页 |
| ·最大耐受量 | 第103-105页 |
| 总结与讨论 | 第105-108页 |
| 参考文献 | 第108-114页 |
| 致谢 | 第114页 |
