中文摘要 | 第1-5页 |
英文摘要 | 第5-7页 |
前言 | 第7-11页 |
实验部分 | 第11-26页 |
1 拉帕替尼及其合成中间体的研究现状及本课题研究目标 | 第11-18页 |
·中间体2-(甲砜基)乙胺(7)的制备 | 第11-13页 |
·中间体N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺(5)的制备 | 第13-15页 |
·N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺(5)制备工艺改进 | 第15-16页 |
·N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-(5-((2-(甲砜基)乙基氨基)甲基)呋喃-2-基喹唑啉-4-胺(8)的制备 | 第16-17页 |
·本课题的研究目标 | 第17-18页 |
2 原料、试剂和仪器 | 第18页 |
3 实验操作 | 第18-26页 |
·2-(甲砜基)乙胺盐酸盐(7)的制备 | 第18-20页 |
·N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺(5)的制备(路线1) | 第20-22页 |
·N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-碘(溴)喹唑啉-4-胺(5 和13)的制备(路线2) | 第22-23页 |
·N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-(5-((2-(甲砜基)乙基氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-胺(8)的制备 | 第23-25页 |
·N-(3-氯-4-(3-氟苯甲氧基)苯基)-6-(5-((2-(甲砜基)乙基氨基)甲基)呋喃-2-基)喹唑啉-4-胺双(4-甲基苯磺酸盐)一水合物(拉帕替尼)的制备 | 第25-26页 |
结果与讨论 | 第26-29页 |
参考文献 | 第29-36页 |
附录 | 第36-53页 |
文献综述 | 第53-68页 |
参考文献 | 第62-68页 |
攻读学位期间发表论文情况 | 第68-69页 |
致谢 | 第69页 |