| 缩略语 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7页 |
| 第一章 前言 | 第8-11页 |
| 1.1 ADEPT | 第8页 |
| 1.2 酶的选择 | 第8-9页 |
| 1.3 前药的选择 | 第9-10页 |
| 1.4 本课题研究的目的和意义 | 第10-11页 |
| 1.4.1 研究目的 | 第10页 |
| 1.4.2 选题意义 | 第10-11页 |
| 第二章 合成路线设计 | 第11-17页 |
| 2.1 二苯甲酮腙的合成路线选择 | 第11-12页 |
| 2.2 美法仑的酯化反应 | 第12页 |
| 2.3 3-碘代甲基头孢菌素重要中间体GIE的合成方法选择 | 第12-13页 |
| 2.4 GIE与美法仑二苯基甲酯的偶联反应条件探索 | 第13-14页 |
| 2.5 GIE与美法仑二甲基甲酯偶联物的氧化反应 | 第14-15页 |
| 2.6 7β-苯乙酰胺-3-美法仑甲基氧化头孢-4-对甲氧苄基酯的水解反应 | 第15页 |
| 2.7 目标化合物的合成路线 | 第15-17页 |
| 第三章 合成实验部分 | 第17-23页 |
| 3.1 实验所用仪器和器材 | 第17页 |
| 3.2 主要原料及试剂规格标准 | 第17-19页 |
| 3.3 合成实验操作 | 第19-23页 |
| 3.3.1 二苯甲酮腙的制备 | 第19页 |
| 3.3.2 二苯基重氮甲烷的制备 | 第19-20页 |
| 3.3.3 美法仑二苯甲基酯的制备 | 第20页 |
| 3.3.4 GIE的制备 | 第20-21页 |
| 3.3.4.1 投料量 | 第20页 |
| 3.3.4.2 实验操作 | 第20-21页 |
| 3.3.5 7-苯乙酰胺-3-美法仑甲基头孢-4-对甲氧苄基酯的制备 | 第21页 |
| 3.3.6 7-苯乙酰胺-3-美法仑氧化头孢-4-对甲氧苄基酯的制备 | 第21-22页 |
| 3.3.7 目标化合物头孢美法仑的制备 | 第22-23页 |
| 3.4 化合物结构确证 | 第23页 |
| 3.5 本章小结 | 第23页 |
| 第四章 体外抗肿瘤活性的评价 | 第23-25页 |
| 4.1 实验材料及试剂 | 第23-24页 |
| 4.1.1 主要试剂与仪器 | 第23页 |
| 4.1.2 软件与数据处理 | 第23-24页 |
| 4.2 体外抗肿瘤活性评价 | 第24-25页 |
| 4.2.1 实验操作过程 | 第24页 |
| 4.2.2 数据处理 | 第24-25页 |
| 4.3 结果 | 第25页 |
| 第五章 问题与讨论 | 第25-27页 |
| 5.1 氧化与水解的顺序问题 | 第25-26页 |
| 5.2 氧化剂MCPBA的用量 | 第26页 |
| 5.3 头孢美法仑高效液相条件的摸索 | 第26页 |
| 5.4 β-内酰胺酶融合蛋白 | 第26-27页 |
| 第六章 结论 | 第27-28页 |
| 附图 | 第28-39页 |
| 参考文献 | 第39-42页 |
| 硕士在读期间发表论文 | 第42-43页 |
| 致谢 | 第43-44页 |
| 综述 | 第44-55页 |
| 参考文献 | 第51-55页 |
