| 摘要 | 第5-6页 |
| Abstract | 第6页 |
| 第1章 研究背景 | 第9-13页 |
| 1.1 艾滋病简介 | 第9-10页 |
| 1.2 艾滋病药物治疗简介 | 第10-11页 |
| 1.3 埃替拉韦新药简介 | 第11-12页 |
| 1.4 研究目的、意义和实用价值 | 第12-13页 |
| 第2章 合成路线概述及合成路线选择 | 第13-21页 |
| 2.1 埃替拉韦的合成路线献综述 | 第13-19页 |
| 2.1.1 埃替拉韦的合成方法一 | 第13-15页 |
| 2.1.2 埃替拉韦的合成方法二 | 第15-18页 |
| 2.1.3 埃替拉韦的合成方法三 | 第18-19页 |
| 2.2 合成路线的选择 | 第19-21页 |
| 第3章 实验部分 | 第21-40页 |
| 3.1 实验仪器与原料 | 第21-23页 |
| 3.1.1 实验仪器和设备 | 第21页 |
| 3.1.2 实验原料 | 第21-23页 |
| 3.2 2,4-二氟-5-碘苯甲酸的合成 | 第23-25页 |
| 3.2.1 反应方程式 | 第23页 |
| 3.2.2 投料配比 | 第23页 |
| 3.2.3 典型实验操作 | 第23-24页 |
| 3.2.4 检测及结构表征 | 第24-25页 |
| 3.3 7-氟-1,4-二氢-1-[(1S)-1-(羟基甲基)-2-甲基丙基-6-碘-4-氧代-3-喹啉甲酸乙酯的合成 | 第25-29页 |
| 3.3.1 反应方程式 | 第25页 |
| 3.3.2 投料配比 | 第25-26页 |
| 3.3.3 典型实验操作 | 第26页 |
| 3.3.4 检测及结构表征 | 第26-29页 |
| 3.4 (S)-6-(3-氯-2-氟苯甲苯)-7-氟-1-(1-羟基-3-甲基丁-2-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸的合成 | 第29-34页 |
| 3.4.1 反应方程式 | 第29页 |
| 3.4.2 投料配比 | 第29-30页 |
| 3.4.3 典型实验操作 | 第30-31页 |
| 3.4.4 检测及结构表征 | 第31-34页 |
| 3.5 埃替拉韦(Form Ⅱ)的合成 | 第34-40页 |
| 3.5.1 反应方程式 | 第34页 |
| 3.5.2 投料配比 | 第34页 |
| 3.5.3 典型实验操作 | 第34-35页 |
| 3.5.4 埃替拉韦检测及结构表征 | 第35-38页 |
| 3.5.5 埃替拉韦(Form Ⅱ)晶型表征 | 第38-40页 |
| 第4章 工艺优化研究 | 第40-56页 |
| 4.1 2,4-二氟-5-碘苯甲酸的合成优化 | 第40-42页 |
| 4.1.1 合成机理探讨 | 第40页 |
| 4.1.2 反应条件的影响 | 第40-42页 |
| 4.2 7-氟-1,4-二氢-1-[(1S)-1-(羟基甲基)-2-甲基丙基]-6-碘-4-氧代-3-喹啉甲酸乙酯的合成优化 | 第42-44页 |
| 4.2.1 合成机理探讨 | 第42页 |
| 4.2.2 反应条件的影响 | 第42-44页 |
| 4.3 (S) -6-(3-氯-2-氟苯甲苯)-7-氟-1-(1-羟基-3-甲基丁-2-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸的合成优化 | 第44-50页 |
| 4.3.1 合成机理探讨 | 第44-46页 |
| 4.3.2 反应条件的影响 | 第46-50页 |
| 4.4 埃替拉韦的合成优化 | 第50-51页 |
| 4.4.1 合成机理探讨 | 第50页 |
| 4.4.2 反应条件的影响 | 第50-51页 |
| 4.5 埃替拉韦(Form Ⅱ)晶型研究 | 第51-56页 |
| 第5章 结论 | 第56-57页 |
| 参考文献 | 第57-61页 |
| 致谢 | 第61-62页 |
| 附录(Ⅰ) 埃替拉韦及中间体的HPLC图谱及结构表征图谱 | 第62-82页 |
| 附录(Ⅱ) 缩略词对照表 | 第82页 |
