| 致谢 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-9页 |
| Abstract | 第9-11页 |
| 本论文使用的化合物缩略语表 | 第16-17页 |
| 第一部分 依替米贝合成工艺的研究 | 第17-87页 |
| 第一章 绪论(Ⅰ) | 第17-19页 |
| 1.1 依替米贝简介 | 第17页 |
| 1.2 依替米贝的作用机制和临床应用 | 第17-18页 |
| 1.3 依替米贝市场分析及应用前景 | 第18-19页 |
| 第二章 依替米贝的合成路线综述、反合成分析及路线设计 | 第19-36页 |
| 2.1 依替米贝合成路线综述 | 第19-29页 |
| 2.2 依替米贝的反合成分析及合成路线设计 | 第29-32页 |
| 2.3 立题背景、研究内容及意义 | 第32-36页 |
| 2.3.1 立题背景 | 第32-33页 |
| 2.3.2 研究内容及意义 | 第33-36页 |
| 第三章 N-(4-氟苯基)-4-苄氧基苯亚甲胺的合成 | 第36-48页 |
| 3.1 引言 | 第36-39页 |
| 3.2 实验仪器与试剂 | 第39-40页 |
| 3.3 实验部分 | 第40-41页 |
| 3.4 结果与讨论 | 第41-46页 |
| 3.4.1 引入苄基保护基的条件 | 第41-43页 |
| 3.4.2 投料顺序对反应的影响 | 第43-46页 |
| 3.5 本章小结 | 第46-48页 |
| 第四章 (4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成 | 第48-69页 |
| 4.1 引言 | 第48-50页 |
| 4.2 5-(4-氟苯基)-5-氧代戊酸的合成 | 第50-53页 |
| 4.2.1 实验仪器与试剂 | 第50-51页 |
| 4.2.2 实验部分 | 第51页 |
| 4.2.3 结果与讨论 | 第51-53页 |
| 4.2.3.1 各原料配比对反应的影响 | 第51-52页 |
| 4.2.3.2 溶剂和反应温度对反应的影响 | 第52-53页 |
| 4.3 (4S)-3-[5-(4-氟苯基)-1,5-二氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成 | 第53-61页 |
| 4.3.1 实验仪器与试剂 | 第54-55页 |
| 4.3.2 实验部分 | 第55页 |
| 4.3.3 结果与讨论 | 第55-61页 |
| 4.3.3.1 对6-(4-氟苯基)-3,4-二氢吡喃-2-酮的结构分析 | 第55-57页 |
| 4.3.3.2 对反应历程的分析 | 第57-58页 |
| 4.3.3.3 氯化试剂对环合反应的影响 | 第58-59页 |
| 4.3.3.4 反应溶剂、温度及时间对环合反应的影响 | 第59-60页 |
| 4.3.3.5 催化剂对亲核取代反应的影响 | 第60-61页 |
| 4.3.3.6 反应溶剂、温度及时间对亲核取代反应的影响 | 第61页 |
| 4.4 (4S)-3-[(5S)-5-(4-氟苯基)-5-羟基-1-氧代戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成 | 第61-67页 |
| 4.4.1 实验仪器与试剂 | 第63-64页 |
| 4.4.2 实验部分 | 第64页 |
| 4.4.3 结果与讨论 | 第64-67页 |
| 4.4.3.1 (R)-甲基-CBS体系还原条件的研究 | 第64-65页 |
| 4.4.3.2 (-)DPC还原条件的研究 | 第65-66页 |
| 4.4.3.3 对两种还原方法的综合考察 | 第66-67页 |
| 4.5 本章小结 | 第67-69页 |
| 第五章 依替米贝的合成 | 第69-87页 |
| 5.1 引言 | 第69页 |
| 5.2 (4S)-3-[(2R5S)-1-氧代-2-[(S)-(4-氟苯氨基)-(4-苄氧基苯基)甲基]-5-[(4-氟苯基)-(三甲基硅氧基)]戊基]-4-苯基-2-噁唑烷酮的合成 | 第69-79页 |
| 5.2.1 实验仪器与试剂 | 第70-71页 |
| 5.2.2 实验部分 | 第71-72页 |
| 5.2.3 结果与讨论 | 第72-79页 |
| 5.2.3.1 关于该反应机理的初步探讨 | 第72-75页 |
| 5.2.3.2 Lewis酸催化剂对反应的影响 | 第75-77页 |
| 5.2.3.3 原料配比对反应的影响 | 第77页 |
| 5.2.3.4 重结晶溶剂的选择 | 第77-79页 |
| 5.3 (3R4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-三甲基硅氧基丙基]-4-(4-苄氧基苯基)-2-氮杂环丁酮的合成 | 第79-82页 |
| 5.3.1 实验仪器与试剂 | 第80页 |
| 5.3.2 实验部分 | 第80页 |
| 5.3.3 结果与讨论 | 第80-82页 |
| 5.3.3.1 原料配比对反应的影响 | 第80-81页 |
| 5.3.3.2 溶剂及温度对反应的影响 | 第81-82页 |
| 5.4 (3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羟基丙基]-4-(4-羟基苯基)-2-氮杂环丁酮(依替米贝)的合成 | 第82-85页 |
| 5.4.1 实验仪器与试剂 | 第82页 |
| 5.4.2 实验部分 | 第82-83页 |
| 5.4.3 结果与讨论 | 第83-85页 |
| 5.4.3.1 原料配比对反应的影响 | 第83-84页 |
| 5.4.3.2 重结晶工艺的选择 | 第84-85页 |
| 5.5 本章小结 | 第85-87页 |
| 第二部分 绿色Blaise反应的研究 | 第87-135页 |
| 第六章 绪论(Ⅱ) | 第87-104页 |
| 6.1 Blaise反应 | 第87-92页 |
| 6.1.1 Blaise反应简介 | 第87页 |
| 6.1.2 Blaise反应的应用 | 第87-90页 |
| 6.1.3 Blaise反应的研究进展 | 第90-92页 |
| 6.2 无溶剂反应 | 第92-102页 |
| 6.2.1 无溶剂反应简介 | 第92-93页 |
| 6.2.2 无溶剂反应的特点 | 第93-94页 |
| 6.2.3 无溶剂反应的研究进展 | 第94-102页 |
| 6.3 立题背景、研究内容及意义 | 第102-104页 |
| 6.3.1 立题背景 | 第102页 |
| 6.3.2 研究内容及意义 | 第102-104页 |
| 第七章 原位生成的Zn-Ag偶参与的无溶剂Blaise反应研究 | 第104-131页 |
| 7.1 弓引言 | 第104-107页 |
| 7.2 原位生成的Zn-Ag偶参与的无溶剂Blaise反应 | 第107-129页 |
| 7.2.1 实验仪器与试剂 | 第108-109页 |
| 7.2.2 典型实验步骤 | 第109-110页 |
| 7.2.3 结果与讨论 | 第110-129页 |
| 7.2.3.1 Zn-Ag偶参与的Blaise反应条件的研究 | 第110-112页 |
| 7.2.3.2 不同底物对反应的影响 | 第112-114页 |
| 7.2.3.3 产品的分离纯化 | 第114-115页 |
| 7.2.3.4 Zn-Ag偶促进的Blaise反应机理的初步讨论 | 第115-120页 |
| 7.2.3.5 产物谱图数据表征 | 第120-129页 |
| 7.3 本章小结 | 第129-131页 |
| 第八章 总结和展望 | 第131-135页 |
| 8.1 总结 | 第131-134页 |
| 8.1.1 依替米贝的合成工艺研究 | 第131-133页 |
| 8.1.2 绿色Blaise反应研究 | 第133-134页 |
| 8.2 展望 | 第134-135页 |
| 8.2.1 依替米贝合成工艺的研究 | 第134页 |
| 8.2.2 绿色Blaise反应研究 | 第134-135页 |
| 参考文献 | 第135-148页 |
| 附录 | 第148-187页 |
| 作者简历 | 第187-188页 |
