| 致谢 | 第4-5页 |
| 缩写表 | 第5-6页 |
| 摘要 | 第6-7页 |
| ABSTRACT | 第7-8页 |
| 1 新型吖啶酮类ASK1抑制剂的设计、合成及生物活性评价 | 第11-82页 |
| 1.1 研究背景 | 第11-20页 |
| 1.1.1 ASK1结构特征 | 第11-12页 |
| 1.1.2 ASK1调节机制及其细胞功能 | 第12-14页 |
| 1.1.3 ASK1与疾病的联系 | 第14-15页 |
| 1.1.4 ASK1抑制剂 | 第15-20页 |
| 1.2 基于虚拟筛选的ASK1抑制剂设计思路 | 第20-27页 |
| 1.2.1 ASK1抑制剂虚拟筛选 | 第20-21页 |
| 1.2.2 虚拟筛选结果 | 第21-25页 |
| 1.2.3 吖啶酮类ASK1抑制剂设计思路 | 第25-27页 |
| 1.3 吖啶酮衍生物的合成 | 第27-30页 |
| 1.3.1 苯环取代吖啶酮类衍生物的合成 | 第27-28页 |
| 1.3.2 N~(10)-取代吖啶酮类衍生物的合成 | 第28-30页 |
| 1.4 吖啶酮类衍生物ASK1抑制活性测试及构效关系讨论 | 第30-39页 |
| 1.4.1 活性测试方法 | 第30-31页 |
| 1.4.2 活性测试结果及构效关系讨论 | 第31-37页 |
| 1.4.3 吖啶酮类ASK1抑制剂分子对接分析 | 第37-39页 |
| 1.5 小结 | 第39-40页 |
| 1.6 实验部分 | 第40-77页 |
| 1.6.1 新型ASK1抑制剂虚拟筛选构建方法 | 第40-43页 |
| 1.6.2 化学实验部分 | 第43-77页 |
| 参考文献 | 第77-82页 |
| 2 喹啉酮-3-甲酰胺类ASK1抑制剂的设计、合成 | 第82-94页 |
| 2.1 喹啉酮-3-甲酰胺类衍生物的设计思路 | 第82-83页 |
| 2.2 喹啉酮-3-甲酰胺类衍生物的合成 | 第83-84页 |
| 2.2.1 氨基片段Ⅱ-1～Ⅱ-3的合成 | 第83页 |
| 2.2.2 喹啉酮-3-甲酰胺衍生物的合成 | 第83-84页 |
| 2.3 实验部分 | 第84-93页 |
| 参考文献 | 第93-94页 |
| 3 吖啶酮类衍生物生物活性研究进展(综述) | 第94-132页 |
| 3.1 吖啶酮的生物活性及其药理作用 | 第95-117页 |
| 3.1.1 抗肿瘤作用 | 第95-109页 |
| 3.1.2 抗病毒作用 | 第109-113页 |
| 3.1.3 抗疟疾作用 | 第113-115页 |
| 3.1.4 抗菌作用 | 第115-116页 |
| 3.1.5 组织蛋白酶抑制剂 | 第116-117页 |
| 3.1.6 抗炎作用 | 第117页 |
| 3.2 小结与展望 | 第117-118页 |
| 参考文献 | 第118-132页 |
| 作者简历 | 第132页 |
