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索拉非尼的合成工艺研究

中文摘要第1-4页
Abstract第4-8页
第1章 绪论第8-20页
   ·前言第8-9页
   ·索拉非尼的简介第9-12页
     ·索拉非尼的药理作用第10页
     ·索拉非尼的药代动力学第10-11页
     ·索拉非尼的研发前景第11-12页
   ·索拉非尼的合成方法研究第12-17页
     ·概况第12-13页
     ·中间体N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰的合成方法第13-15页
     ·中间体4-(氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶的合成方法第15-16页
     ·中间体4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯的合成方法第16-17页
     ·索拉非尼的缩合方法第17页
   ·索拉非尼的合成方法设计第17-20页
第2章 索拉非尼的合成工艺研究第20-53页
   ·化学试剂、仪器型号及测试条件第20-21页
     ·化学试剂第20-21页
     ·仪器型号及测试条件第21页
   ·实验部分第21-23页
     ·中间体N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(3)的合成第21-22页
     ·中间体 4-(氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶(4)的合成第22页
     ·中间体4-硝基-2-三氟甲基氯苯(II)的合成第22页
     ·中间体4-氯-3-三氟甲基苯胺(III)的合成第22-23页
     ·中间体4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯(III)的合成第23页
     ·4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺(6,索拉非尼)的合成第23页
   ·结果与讨论第23-49页
     ·中间体 N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(3)的合成工艺研究第23-29页
     ·中间体N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(3)的合成工艺研究第29-31页
     ·中间体4-(氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶(4)的合成工艺的研究第31-38页
     ·中间体4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯(5)的合成工艺研究第38-47页
     ·4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺(6,索拉非尼)的合成工艺研究第47-49页
   ·全工艺验证试验第49页
   ·本方案的成本核算第49-51页
   ·本章小结第51-53页
第3章 4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶合成的清洁工艺第53-58页
   ·引言第53页
   ·离子液体的简介第53-54页
   ·实验部分第54-55页
     ·以离子液体[BMIM][BF4]作为绿色溶剂制备4-(4-氨基苯氧基) -2-(甲基氨甲酰基)吡啶第54页
     ·离子液体的回收第54-55页
   ·结果与讨论第55-57页
     ·反应温度对于4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶制备的影响第55页
     ·反应时间对于4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶制备的影响第55页
     ·离子液体种类对于反应的影响第55-56页
     ·离子液体循环使用性能第56-57页
   ·小结第57-58页
结论第58-59页
参考文献第59-64页
附图第64-71页
致谢第71-72页
攻读学位期间发表论文第72页

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