中文摘要 | 第1-4页 |
Abstract | 第4-8页 |
第1章 绪论 | 第8-20页 |
·前言 | 第8-9页 |
·索拉非尼的简介 | 第9-12页 |
·索拉非尼的药理作用 | 第10页 |
·索拉非尼的药代动力学 | 第10-11页 |
·索拉非尼的研发前景 | 第11-12页 |
·索拉非尼的合成方法研究 | 第12-17页 |
·概况 | 第12-13页 |
·中间体N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰的合成方法 | 第13-15页 |
·中间体4-(氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶的合成方法 | 第15-16页 |
·中间体4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯的合成方法 | 第16-17页 |
·索拉非尼的缩合方法 | 第17页 |
·索拉非尼的合成方法设计 | 第17-20页 |
第2章 索拉非尼的合成工艺研究 | 第20-53页 |
·化学试剂、仪器型号及测试条件 | 第20-21页 |
·化学试剂 | 第20-21页 |
·仪器型号及测试条件 | 第21页 |
·实验部分 | 第21-23页 |
·中间体N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(3)的合成 | 第21-22页 |
·中间体 4-(氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶(4)的合成 | 第22页 |
·中间体4-硝基-2-三氟甲基氯苯(II)的合成 | 第22页 |
·中间体4-氯-3-三氟甲基苯胺(III)的合成 | 第22-23页 |
·中间体4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯(III)的合成 | 第23页 |
·4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺(6,索拉非尼)的合成 | 第23页 |
·结果与讨论 | 第23-49页 |
·中间体 N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(3)的合成工艺研究 | 第23-29页 |
·中间体N-甲基(4-氯-2-吡啶基)甲酰胺(3)的合成工艺研究 | 第29-31页 |
·中间体4-(氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶(4)的合成工艺的研究 | 第31-38页 |
·中间体4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯(5)的合成工艺研究 | 第38-47页 |
·4-{4-[3-(4-氯-3-三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶-2-甲酰胺(6,索拉非尼)的合成工艺研究 | 第47-49页 |
·全工艺验证试验 | 第49页 |
·本方案的成本核算 | 第49-51页 |
·本章小结 | 第51-53页 |
第3章 4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶合成的清洁工艺 | 第53-58页 |
·引言 | 第53页 |
·离子液体的简介 | 第53-54页 |
·实验部分 | 第54-55页 |
·以离子液体[BMIM][BF4]作为绿色溶剂制备4-(4-氨基苯氧基) -2-(甲基氨甲酰基)吡啶 | 第54页 |
·离子液体的回收 | 第54-55页 |
·结果与讨论 | 第55-57页 |
·反应温度对于4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶制备的影响 | 第55页 |
·反应时间对于4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶制备的影响 | 第55页 |
·离子液体种类对于反应的影响 | 第55-56页 |
·离子液体循环使用性能 | 第56-57页 |
·小结 | 第57-58页 |
结论 | 第58-59页 |
参考文献 | 第59-64页 |
附图 | 第64-71页 |
致谢 | 第71-72页 |
攻读学位期间发表论文 | 第72页 |