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酪氨酸酶抑制剂凡德他尼的合成研究

摘要第1-8页
Abstract第8-9页
第一章 绪论第9-28页
   ·课题研究的目的和意义第9-11页
     ·抗肿瘤药物研究新进展第9-10页
     ·靶向抗肿瘤药物的研究新进展第10-11页
   ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展第11-17页
     ·蛋白酪氨酸激酶第11-12页
     ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂第12页
     ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂的分类第12-17页
   ·凡德他尼的研究第17-25页
     ·凡德他尼的简介第17-18页
     ·凡德他尼的合成方法现状第18-25页
   ·凡德他尼的合成路线设计第25-28页
第二章 凡德他尼及中间体的合成方法第28-34页
   ·化学试剂和实验设备第28-29页
     ·化学试剂第28页
     ·实验设备第28-29页
   ·实验部分第29-34页
     ·4-苄氧基-3-甲氧基苯甲酸苄酯(2)的制备第29页
     ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸苄酯(3)的制备第29-30页
     ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-氨基苯甲酸苄酯(4)的制备第30页
     ·7-苄氧基-6-甲氧基-4(3H)-喹唑啉酮(5)的制备第30页
     ·7-羟基4-(4-溴-2-氟苯胺)-6-甲氧基-喹唑啉(8)的制备第30-31页
     ·N-甲酸叔丁酯-4-(4-甲基苯磺酸甲氧基)哌啶的制备第31-32页
     ·7-(1-甲酸叔丁氧酯基-4-甲氧基哌啶)-4-(4-溴-2-氟苯胺)--6-甲氧基-喹唑啉(10)的制备第32-33页
     ·凡德他尼的制备第33-34页
第三章 凡德他尼及中间体的部分合成工艺第34-57页
   ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸苄酯(3)的合成第34-36页
     ·硝酸用量的影响第34页
     ·反应时间的影响第34-35页
     ·反应温度的影响第35-36页
   ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-氨基苯甲酸苄酯(4)的合成第36-39页
     ·催化剂的用量的影响第36-37页
     ·反应时间的影响第37-38页
     ·反应温度的影响第38-39页
   ·7-苄氧基-6-甲氧基-4(3H)-喹唑啉酮(5)的合成第39-42页
     ·醋酸甲脒用量的影响第40页
     ·反应时间的影响第40-41页
     ·反应温度的影响第41-42页
     ·关环试剂的影响第42页
   ·N-甲酸叔丁酯-4-哌啶甲酸乙酯的合成第42-44页
     ·BOC酸酐用量的影响第42-43页
     ·反应温度的影响第43-44页
     ·反应时间对收率的影响第44页
   ·N-甲酸叔丁酯-4哌啶甲醇的合成第44-46页
     ·反应时间对反应收率的影响第44-45页
     ·反应温度对反应收率的影响第45-46页
     ·四氢铝锂的用量对反应收率的影响第46页
   ·N-甲酸叔丁酯-4-(4-甲基苯磺酸甲氧基)哌啶的合成第46-49页
     ·对甲苯磺酰氯的用量的影响第46-47页
     ·反应时间的影响第47-48页
     ·反应温度对反应的影响第48页
     ·三乙胺用量的影响第48-49页
   ·7-(1-甲酸叔丁氧酯基-4-甲氧基哌啶)-4-(4-溴-2-氟苯胺)-6-甲氧基-喹唑啉(10)的合成第49-53页
     ·碳酸钾用量的影响第49-50页
     ·N-甲酸叔丁酯-4-(4-甲基苯磺酸甲氧基)哌啶用量的影响第50-51页
     ·反应时间的影响第51-52页
     ·反应温度的影响第52-53页
   ·凡德他尼的合成第53-55页
     ·甲醛溶液用量的影响第53-54页
     ·反应温度的影响第54-55页
     ·反应时间的影响第55页
   ·本章小结第55-57页
结论与展望第57-59页
参考文献第59-65页
攻读学位期间发表的学术论文第65-66页
致谢第66-67页
附录第67-72页

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