| 摘要 | 第1-8页 |
| Abstract | 第8-9页 |
| 第一章 绪论 | 第9-28页 |
| ·课题研究的目的和意义 | 第9-11页 |
| ·抗肿瘤药物研究新进展 | 第9-10页 |
| ·靶向抗肿瘤药物的研究新进展 | 第10-11页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 | 第11-17页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶 | 第11-12页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂 | 第12页 |
| ·蛋白酪氨酸激酶抑制剂的分类 | 第12-17页 |
| ·凡德他尼的研究 | 第17-25页 |
| ·凡德他尼的简介 | 第17-18页 |
| ·凡德他尼的合成方法现状 | 第18-25页 |
| ·凡德他尼的合成路线设计 | 第25-28页 |
| 第二章 凡德他尼及中间体的合成方法 | 第28-34页 |
| ·化学试剂和实验设备 | 第28-29页 |
| ·化学试剂 | 第28页 |
| ·实验设备 | 第28-29页 |
| ·实验部分 | 第29-34页 |
| ·4-苄氧基-3-甲氧基苯甲酸苄酯(2)的制备 | 第29页 |
| ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸苄酯(3)的制备 | 第29-30页 |
| ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-氨基苯甲酸苄酯(4)的制备 | 第30页 |
| ·7-苄氧基-6-甲氧基-4(3H)-喹唑啉酮(5)的制备 | 第30页 |
| ·7-羟基4-(4-溴-2-氟苯胺)-6-甲氧基-喹唑啉(8)的制备 | 第30-31页 |
| ·N-甲酸叔丁酯-4-(4-甲基苯磺酸甲氧基)哌啶的制备 | 第31-32页 |
| ·7-(1-甲酸叔丁氧酯基-4-甲氧基哌啶)-4-(4-溴-2-氟苯胺)--6-甲氧基-喹唑啉(10)的制备 | 第32-33页 |
| ·凡德他尼的制备 | 第33-34页 |
| 第三章 凡德他尼及中间体的部分合成工艺 | 第34-57页 |
| ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-硝基苯甲酸苄酯(3)的合成 | 第34-36页 |
| ·硝酸用量的影响 | 第34页 |
| ·反应时间的影响 | 第34-35页 |
| ·反应温度的影响 | 第35-36页 |
| ·4-苄氧基-5-甲氧基-2-氨基苯甲酸苄酯(4)的合成 | 第36-39页 |
| ·催化剂的用量的影响 | 第36-37页 |
| ·反应时间的影响 | 第37-38页 |
| ·反应温度的影响 | 第38-39页 |
| ·7-苄氧基-6-甲氧基-4(3H)-喹唑啉酮(5)的合成 | 第39-42页 |
| ·醋酸甲脒用量的影响 | 第40页 |
| ·反应时间的影响 | 第40-41页 |
| ·反应温度的影响 | 第41-42页 |
| ·关环试剂的影响 | 第42页 |
| ·N-甲酸叔丁酯-4-哌啶甲酸乙酯的合成 | 第42-44页 |
| ·BOC酸酐用量的影响 | 第42-43页 |
| ·反应温度的影响 | 第43-44页 |
| ·反应时间对收率的影响 | 第44页 |
| ·N-甲酸叔丁酯-4哌啶甲醇的合成 | 第44-46页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第44-45页 |
| ·反应温度对反应收率的影响 | 第45-46页 |
| ·四氢铝锂的用量对反应收率的影响 | 第46页 |
| ·N-甲酸叔丁酯-4-(4-甲基苯磺酸甲氧基)哌啶的合成 | 第46-49页 |
| ·对甲苯磺酰氯的用量的影响 | 第46-47页 |
| ·反应时间的影响 | 第47-48页 |
| ·反应温度对反应的影响 | 第48页 |
| ·三乙胺用量的影响 | 第48-49页 |
| ·7-(1-甲酸叔丁氧酯基-4-甲氧基哌啶)-4-(4-溴-2-氟苯胺)-6-甲氧基-喹唑啉(10)的合成 | 第49-53页 |
| ·碳酸钾用量的影响 | 第49-50页 |
| ·N-甲酸叔丁酯-4-(4-甲基苯磺酸甲氧基)哌啶用量的影响 | 第50-51页 |
| ·反应时间的影响 | 第51-52页 |
| ·反应温度的影响 | 第52-53页 |
| ·凡德他尼的合成 | 第53-55页 |
| ·甲醛溶液用量的影响 | 第53-54页 |
| ·反应温度的影响 | 第54-55页 |
| ·反应时间的影响 | 第55页 |
| ·本章小结 | 第55-57页 |
| 结论与展望 | 第57-59页 |
| 参考文献 | 第59-65页 |
| 攻读学位期间发表的学术论文 | 第65-66页 |
| 致谢 | 第66-67页 |
| 附录 | 第67-72页 |