| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-7页 |
| 目录 | 第7-10页 |
| 引言 | 第10-11页 |
| 1 文献综述 | 第11-21页 |
| ·DNA拓扑异构酶I | 第11-12页 |
| ·喜树碱和羟基喜树碱 | 第12-13页 |
| ·伊立替康 | 第13-16页 |
| ·拓扑替康 | 第16-17页 |
| ·贝洛替康 | 第17-18页 |
| ·其他喜树碱衍生物 | 第18-19页 |
| ·存在的主要问题 | 第19-20页 |
| ·本课题设计思想 | 第20-21页 |
| 2 HCPT环烷胺醇衍生物的制备与表征 | 第21-33页 |
| ·实验材料 | 第21-22页 |
| ·药品 | 第21页 |
| ·试剂 | 第21页 |
| ·仪器 | 第21-22页 |
| ·实验方法 | 第22-23页 |
| ·HCPT环烷胺醇衍生物制备 | 第22页 |
| ·9-亚甲基-10-羰基CPT的制备 | 第22页 |
| ·HPLC-UV | 第22-23页 |
| ·LC-MS | 第23页 |
| ·结果与讨论 | 第23-32页 |
| ·PPPT的制备与表征 | 第23-24页 |
| ·PRPT的制备与表征 | 第24-25页 |
| ·QPPT的制备与表征 | 第25页 |
| ·TPT的制备与表征 | 第25-26页 |
| ·9-亚甲基-10-羰基CPT的制备与表征 | 第26-27页 |
| ·影响因素的考察 | 第27-32页 |
| ·小结 | 第32-33页 |
| 3 HCPT环胺醇衍生物成药性初步评价 | 第33-39页 |
| ·实验材料 | 第33-34页 |
| ·药品 | 第33页 |
| ·试剂 | 第33-34页 |
| ·仪器 | 第34页 |
| ·实验方法 | 第34-35页 |
| ·HPLC-UV | 第34页 |
| ·溶解度测定 | 第34页 |
| ·血浆中内酯型/羧酸型比例测定 | 第34-35页 |
| ·结果与讨论 | 第35-38页 |
| ·溶解度 | 第35页 |
| ·血浆中内酯型/羧酸型比例 | 第35-36页 |
| ·对DNA TopoⅠ酶的抑制活性 | 第36-37页 |
| ·体外抗增殖活性 | 第37-38页 |
| ·小结 | 第38-39页 |
| 4 HCPT环烷氨醇衍生物大鼠体内药物代谢途径 | 第39-50页 |
| ·实验动物 | 第39页 |
| ·实验方法 | 第39-40页 |
| ·LC-MS | 第39页 |
| ·样品溶液的制备 | 第39-40页 |
| ·结果与讨论 | 第40-49页 |
| ·PRPT大鼠体内代谢过程 | 第40-42页 |
| ·PPPT大鼠体内代谢过程 | 第42-44页 |
| ·QPPT大鼠体内代谢过程 | 第44-46页 |
| ·TPT大鼠体内代谢过程 | 第46-49页 |
| ·小结 | 第49-50页 |
| 5 HCPT环烷胺醇衍生物对细胞内H_2O_2的影响 | 第50-60页 |
| ·实验材料 | 第51-52页 |
| ·药品 | 第51页 |
| ·试剂 | 第51页 |
| ·仪器 | 第51-52页 |
| ·实验方法 | 第52-53页 |
| ·3’,6’-对碘荧光素的制备 | 第52页 |
| ·3’,6’-对戊酰硼荧光素(PF1)的制备 | 第52页 |
| ·PF1测定H_2O_2浓度标准曲线 | 第52页 |
| ·细胞系 | 第52-53页 |
| ·PF1测定细胞内H_2O_2浓度 | 第53页 |
| ·荧光显微镜成象 | 第53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-59页 |
| ·细胞内的H_2O_2选择性荧光探针PF1 | 第53-54页 |
| ·3’,6’-对碘荧光素的制备与表征 | 第54-55页 |
| ·3’,6’-对戊酰硼荧光素的合成方法 | 第55页 |
| ·PF1测定H_2O_2浓度标准曲线 | 第55-56页 |
| ·HCPT环烷胺醇衍生物对MCF-7肿瘤细胞内H_2O_2浓度影响 | 第56-57页 |
| ·HCPT环烷胺醇衍生物对BGC-823肿瘤细胞内H_2O_2浓度影响 | 第57-58页 |
| ·HCPT环烷胺醇衍生物对正常PBMCs细胞内H_2O_2浓度影响 | 第58-59页 |
| ·小结 | 第59-60页 |
| 结论 | 第60-61页 |
| 参考文献 | 第61-66页 |
| 附图 | 第66-74页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第74-75页 |
| 致谢 | 第75-76页 |
