| 摘要 | 第1-5页 |
| Abstract | 第5-9页 |
| 引言 | 第9-10页 |
| 1 文献综述 | 第10-26页 |
| ·氟吡汀概述 | 第10-13页 |
| ·氟吡汀的镇痛作用 | 第10页 |
| ·氟吡汀的新适应症 | 第10-11页 |
| ·氟吡汀的药代动力学 | 第11页 |
| ·氟吡汀的化学特性 | 第11-12页 |
| ·氟吡汀的生物活性与神经毒性的关系 | 第12-13页 |
| ·氟吡汀的合成研究 | 第13-18页 |
| ·氟吡汀的合成路线简述 | 第13-15页 |
| ·中间体ANFP的合成 | 第15页 |
| ·氟吡汀的合成方案 | 第15-18页 |
| ·抗氧化活性 | 第18-21页 |
| ·氟吡汀的抗氧化活性 | 第19页 |
| ·抗氧化活性测试 | 第19-20页 |
| ·抗氧化活性的评价与表征 | 第20-21页 |
| ·2,3-二氨基吡啶化合物的反应选择性 | 第21-22页 |
| ·奈韦拉平新合成路线的研究 | 第22-26页 |
| ·原有合成工艺路线简述 | 第22-24页 |
| ·奈韦拉平衍生物的新合成工艺 | 第24-25页 |
| ·新合成工艺的探讨 | 第25-26页 |
| 2 氟吡汀及其衍生物的合成 | 第26-53页 |
| ·氟吡汀马来酸盐的合成工艺 | 第26-40页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶(Ⅱ)的合成 | 第26-29页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-对氟苄胺基吡啶(Ⅲ)的合成 | 第29-31页 |
| ·2,3-二氨基-6-对氟苄胺基吡啶(Ⅳ)的合成 | 第31-33页 |
| ·2-氨基-3-酰基乙氧基氨基-6-对氟苄胺基吡啶(Ⅴ)的合成 | 第33-35页 |
| ·氟吡汀马来酸盐(Ⅵ)的合成 | 第35-37页 |
| ·氟吡汀马来酸盐(Ⅵ)的合成工艺改进 | 第37-40页 |
| ·2-氨基-3-酰基甲氧基氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐(Ⅵ-2)的合成 | 第40-42页 |
| ·2-氨基-3-酰基苄氧基氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐(Ⅵ-3)的合成 | 第42-44页 |
| ·2-氨基-3-酰基对硝基苄氧基氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐(Ⅵ-4)合成 | 第44-45页 |
| ·2-氨基-3-苯磺酰基氨基-6-对氟苄胺基吡啶(Ⅵ-5)的合成 | 第45-47页 |
| ·2-氨基-3-对甲基苯磺酰基氨基-6-对氟苄胺基吡啶(Ⅵ-6)的合成 | 第47-48页 |
| ·2-氨基-3-乙酰氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐(Ⅵ-7)的合成 | 第48-50页 |
| ·2-氨基-3-(2-氯烟酰基)氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐(Ⅵ-8)的合成 | 第50-51页 |
| ·化合物核磁共振波谱分析探讨 | 第51-53页 |
| 3 氟吡汀马来酸盐主体含量分析方法的建立 | 第53-61页 |
| ·氟吡汀马来酸盐对照品的分析鉴定 | 第53页 |
| ·氟吡汀马来酸盐高效液相色谱分析方法的选择 | 第53-56页 |
| ·测定波长的选择 | 第53-54页 |
| ·流动相的选择 | 第54-55页 |
| ·色谱系统 | 第55-56页 |
| ·氟吡汀马来酸盐主体含量的分析方法学验证 | 第56-61页 |
| ·氟吡汀马来酸盐对照品的标准曲线 | 第56-57页 |
| ·精密度 | 第57-58页 |
| ·准确度 | 第58-59页 |
| ·系统适用性 | 第59页 |
| ·专属性 | 第59-60页 |
| ·稳定性 | 第60-61页 |
| 4 奈韦拉平衍生物新合成路线的研究 | 第61-71页 |
| ·2-氨基-3-硝基-4-甲基吡啶(Ⅶ)的合成 | 第61-64页 |
| ·2,3-二氨基-4-甲基吡啶(Ⅷ)的合成 | 第64-67页 |
| ·2,3-二氨基-4-甲基吡啶(Ⅷ)的酰化反应 | 第67-71页 |
| 5 酰氨基吡啶衍生物的抗氧化活性研究 | 第71-74页 |
| ·DPPH法测试抗氧化活性机理 | 第71页 |
| ·抗氧化活性测试 | 第71-72页 |
| ·溶液的配制 | 第71页 |
| ·活性测试 | 第71-72页 |
| ·结果与讨论 | 第72-74页 |
| 6 实验 | 第74-81页 |
| ·实验仪器及药品 | 第74-75页 |
| ·实验仪器 | 第74页 |
| ·实验药品 | 第74-75页 |
| ·氟吡汀的合成实验 | 第75-78页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-氯吡啶的合成 | 第75-76页 |
| ·2-氨基-3-硝基-6-(4-氟苄胺基)吡啶(ANFP)的合成 | 第76页 |
| ·2,3-二氨基-6-(4-氟苄胺基)吡啶的合成 | 第76页 |
| ·2-氨基-3-酰基乙氧基氨基-6-(4-氟苄胺基)吡啶的合成 | 第76页 |
| ·氟吡汀马来酸盐的改进合成 | 第76-77页 |
| ·2-氨基-3-酰基甲氧基氨基-6-(4-氟苄胺基)吡啶马来酸盐的合成 | 第77页 |
| ·2-氨基-3-酰基苄氧基氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐的合成 | 第77页 |
| ·2-氨基-3-酰基对硝基苄氧基氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐的合成 | 第77页 |
| ·2-氨基-3-苯磺酰基氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐的合成 | 第77页 |
| ·2-氨基-3-对甲苯磺酰基氨基-6-对氟苄胺基吡啶马来酸盐的合成 | 第77-78页 |
| ·2-氨基-3-乙酰氨基-6-(4-氟苄胺基)吡啶马来酸盐的合成 | 第78页 |
| ·2-氨基-3-(2-氯烟酰基)氨基-6-(4-氟苄胺基)吡啶马来酸盐的合成 | 第78页 |
| ·氟吡汀马来酸盐主体含量的分析方法学验证 | 第78-79页 |
| ·色谱条件 | 第78页 |
| ·分析方法学验证 | 第78-79页 |
| ·奈维拉平衍生物新合成路线的研究 | 第79-80页 |
| ·2-氨基-3-硝基-4-甲基吡啶的合成 | 第79页 |
| ·2,3-氨基-4-甲基吡啶的合成 | 第79页 |
| ·2,3-氨基-4-甲基吡啶的酰化反应 | 第79-80页 |
| ·酰氨基吡啶衍生物的抗氧化活性研究 | 第80-81页 |
| 结论 | 第81-82页 |
| 参考文献 | 第82-84页 |
| 附录A 红外谱图 | 第84-85页 |
| 附录B 质谱谱图 | 第85-89页 |
| 攻读硕士学位期间发表学术论文情况 | 第89-90页 |
| 致谢 | 第90-91页 |
