| 摘要 | 第1-9页 |
| ABSTRACT | 第9-11页 |
| 第一章 绪论 | 第11-28页 |
| ·恶性肿瘤的现状及治疗的新方法 | 第11页 |
| ·抗肿瘤药物的现状及研究进展 | 第11-19页 |
| ·直接作用于 DNA 的药物 | 第11-12页 |
| ·抗有丝分裂的药物 | 第12页 |
| ·干扰 DNA 合成的药物 | 第12-16页 |
| ·抗肿瘤药物的新靶点 | 第16-19页 |
| ·核苷类抗癌前药的研究进展 | 第19-22页 |
| ·核苷磷酸盐 | 第19-20页 |
| ·核苷磷酸三酯 | 第20页 |
| ·核苷氨基磷酸酯 | 第20-22页 |
| ·核苷多肽缀合物 | 第22页 |
| ·核苷磷脂缀合物的研究进展 | 第22-26页 |
| ·磷脂的结构与生物活性 | 第22-23页 |
| ·磷脂的肿瘤靶向作用 | 第23-24页 |
| ·甘油磷脂核苷缀合物 | 第24-25页 |
| ·甘油磷脂缀合物一般修饰方法 | 第25-26页 |
| ·含硒原子的核苷缀合物的研究进展 | 第26-27页 |
| ·试验构想和工作的意义 | 第27-28页 |
| 第二章 目标分子和合成路线的设计 | 第28-31页 |
| ·目标分子设计基础 | 第28-29页 |
| ·目标分子的结构 | 第29-30页 |
| ·实验合成路线的设计 | 第30-31页 |
| 第三章 1,3-二苯硒(硫)基甘油替加氟磷脂缀合物合成 | 第31-45页 |
| ·前言 | 第31-32页 |
| ·结果与讨论 | 第32-34页 |
| ·实验部分 | 第34-45页 |
| ·原料的制备 | 第34-35页 |
| ·化合物1a、1b 的合成 | 第35-36页 |
| ·化合物2a、2b、2c 的合成 | 第36-45页 |
| 第四章 (1-芳硒基-3-胺基)甘油替加氟硫代磷酯合成与活性 | 第45-52页 |
| ·前言 | 第45-46页 |
| ·结果与讨论 | 第46-47页 |
| ·实验部分 | 第47-52页 |
| ·化合物16~e 的合成 | 第48页 |
| ·化合物3a~d 的合成 | 第48-52页 |
| 第五章 硬脂酸钾、十六醇钠对环甘油磷脂替加氟缀合物的开环 | 第52-61页 |
| ·前言 | 第52-53页 |
| ·结果与讨论 | 第53-55页 |
| ·实验部分 | 第55-61页 |
| ·化合物1a 的合成: | 第55-56页 |
| ·化合物4a、4b 的合成 | 第56-61页 |
| 第六章 体外活性测试 | 第61-64页 |
| ·MTT 比色法原理 | 第61-62页 |
| ·含杂原子功能基替加氟磷脂(酯)缀合物的抗癌活性测试 | 第62页 |
| ·实验过程(以样品3A 对胃癌细胞 BGC-823 为例) | 第62-64页 |
| 结论 | 第64-65页 |
| 参考文献 | 第65-73页 |
| 致谢 | 第73-74页 |
| 附录A 攻读学位期间所发表的学术论文目录 | 第74-75页 |
| 附录B 新化合物一览表 | 第75页 |