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新型的1,3-二取代甘油磷脂替加氟缀合物的合成与活性研究

摘要第1-9页
ABSTRACT第9-11页
第一章 绪论第11-28页
   ·恶性肿瘤的现状及治疗的新方法第11页
   ·抗肿瘤药物的现状及研究进展第11-19页
     ·直接作用于 DNA 的药物第11-12页
     ·抗有丝分裂的药物第12页
     ·干扰 DNA 合成的药物第12-16页
     ·抗肿瘤药物的新靶点第16-19页
   ·核苷类抗癌前药的研究进展第19-22页
     ·核苷磷酸盐第19-20页
     ·核苷磷酸三酯第20页
     ·核苷氨基磷酸酯第20-22页
     ·核苷多肽缀合物第22页
   ·核苷磷脂缀合物的研究进展第22-26页
     ·磷脂的结构与生物活性第22-23页
     ·磷脂的肿瘤靶向作用第23-24页
     ·甘油磷脂核苷缀合物第24-25页
     ·甘油磷脂缀合物一般修饰方法第25-26页
   ·含硒原子的核苷缀合物的研究进展第26-27页
   ·试验构想和工作的意义第27-28页
第二章 目标分子和合成路线的设计第28-31页
   ·目标分子设计基础第28-29页
   ·目标分子的结构第29-30页
   ·实验合成路线的设计第30-31页
第三章 1,3-二苯硒(硫)基甘油替加氟磷脂缀合物合成第31-45页
   ·前言第31-32页
   ·结果与讨论第32-34页
   ·实验部分第34-45页
     ·原料的制备第34-35页
     ·化合物1a、1b 的合成第35-36页
     ·化合物2a、2b、2c 的合成第36-45页
第四章 (1-芳硒基-3-胺基)甘油替加氟硫代磷酯合成与活性第45-52页
   ·前言第45-46页
   ·结果与讨论第46-47页
   ·实验部分第47-52页
     ·化合物16~e 的合成第48页
     ·化合物3a~d 的合成第48-52页
第五章 硬脂酸钾、十六醇钠对环甘油磷脂替加氟缀合物的开环第52-61页
   ·前言第52-53页
   ·结果与讨论第53-55页
   ·实验部分第55-61页
     ·化合物1a 的合成:第55-56页
     ·化合物4a、4b 的合成第56-61页
第六章 体外活性测试第61-64页
   ·MTT 比色法原理第61-62页
   ·含杂原子功能基替加氟磷脂(酯)缀合物的抗癌活性测试第62页
   ·实验过程(以样品3A 对胃癌细胞 BGC-823 为例)第62-64页
结论第64-65页
参考文献第65-73页
致谢第73-74页
附录A 攻读学位期间所发表的学术论文目录第74-75页
附录B 新化合物一览表第75页

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