| 摘要 | 第1-6页 |
| Abstract | 第6-11页 |
| 缩略语表 | 第11-12页 |
| 1 绪论 | 第12-40页 |
| ·内吗啡肽及其类似物的结构和生理作用 | 第12-17页 |
| ·内吗啡肽的构象 | 第13-15页 |
| ·内吗啡肽在体内的分布 | 第15-16页 |
| ·内吗啡肽的生理活性 | 第16-17页 |
| ·研究内吗啡肽及其类似物的意义和国内外研究现状 | 第17-21页 |
| ·研究内吗啡肽及其类似物的意义 | 第17页 |
| ·国内外研究现状 | 第17-21页 |
| ·多肽合成概述 | 第21-30页 |
| ·官能团的保护 | 第22-25页 |
| ·肽键的生成 | 第25-30页 |
| ·固相肽合成简介 | 第30页 |
| ·课题的设计思想、主要研究内容及实施方案 | 第30-35页 |
| ·课题的设计思想 | 第30-31页 |
| ·课题的主要研究内容 | 第31页 |
| ·实施方案 | 第31-35页 |
| 参考文献 | 第35-40页 |
| 2 天冬酰胺叔丁酯(H-Asn-OBu~t)的合成 | 第40-54页 |
| ·Cbz-Asn-OH的合成 | 第41-44页 |
| ·实验 | 第41-42页 |
| ·结果与讨论 | 第42-44页 |
| ·Cbz-Asn-OBu~t的合成 | 第44-49页 |
| ·实验 | 第45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-49页 |
| ·H-Asn-OBu~t的合成 | 第49-52页 |
| ·实验 | 第50页 |
| ·结果与讨论 | 第50页 |
| ·产物结构表征 | 第50-52页 |
| ·小结 | 第52页 |
| 参考文献 | 第52-54页 |
| 3 芴甲氧羰基与叔丁氧羰基酪氨酸苄醚的合成 | 第54-68页 |
| ·概述 | 第54-59页 |
| ·酪氨酸侧链酚羟基的保护 | 第54-56页 |
| ·酪氨酸氨基的保护 | 第56-59页 |
| ·H-Tyr(Bn)-OH的合成 | 第59-63页 |
| ·实验 | 第59-60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-63页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-OH的合成 | 第63-64页 |
| ·实验 | 第64页 |
| ·Boc-Tyr(Bn)-OH的合成 | 第64-66页 |
| ·实验 | 第65页 |
| ·结果与讨论 | 第65-66页 |
| ·小结 | 第66页 |
| 参考文献 | 第66-68页 |
| 4 内吗啡肽-2三氟乙酸盐(H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH_2·TFA)的合成 | 第68-88页 |
| ·Boc-Phe-OH的合成 | 第68-71页 |
| ·实验 | 第69页 |
| ·结果与讨论 | 第69页 |
| ·产物结构表征 | 第69-71页 |
| ·Boc-Phe-NH_2的合成 | 第71-72页 |
| ·实验 | 第71-72页 |
| ·结果与讨论 | 第72页 |
| ·H-Phe-NH_2·TFA的合成 | 第72-74页 |
| ·实验 | 第73页 |
| ·结果与讨论 | 第73-74页 |
| ·Boc-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第74-76页 |
| ·实验 | 第74页 |
| ·结果与讨论 | 第74-76页 |
| ·H-Phe-Phe-NH_2·TFA的合成 | 第76页 |
| ·实验 | 第76页 |
| ·H-Pro-OMe·HCl的合成 | 第76-78页 |
| ·实验 | 第77页 |
| ·结果与讨论 | 第77-78页 |
| ·Boc-Tyr(Bn)-Pro-OMe的合成 | 第78-79页 |
| ·实验 | 第78-79页 |
| ·产物结构表征 | 第79页 |
| ·Boc-Tyr(Bn)-Pro-OH的合成 | 第79-82页 |
| ·实验 | 第80页 |
| ·产物结构表征 | 第80-82页 |
| ·Boc-Tyr(Bn)-Pro-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第82-83页 |
| ·实验 | 第82-83页 |
| ·产物结构表征 | 第83页 |
| ·H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH_2·TFA的合成 | 第83-85页 |
| ·实验 | 第84页 |
| ·结果与讨论 | 第84-85页 |
| ·小结 | 第85-86页 |
| 参考文献 | 第86-88页 |
| 5 内吗啡肽-2(H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH_2)的合成 | 第88-103页 |
| ·Fmoc-Phe-OH的合成 | 第88-89页 |
| ·实验 | 第88-89页 |
| ·Fmoc-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第89页 |
| ·实验 | 第89页 |
| ·H-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第89-91页 |
| ·实验 | 第90页 |
| ·结果与讨论 | 第90-91页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-Pro-OMe的合成 | 第91-94页 |
| ·实验 | 第92-93页 |
| ·结果与讨论 | 第93页 |
| ·产物结构表征 | 第93-94页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-Pro-OH的合成 | 第94-96页 |
| ·实验 | 第95页 |
| ·产物结构表征 | 第95-96页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-Pro-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第96-98页 |
| ·实验 | 第96-97页 |
| ·产物结构表征 | 第97-98页 |
| ·H-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第98-101页 |
| ·实验 | 第98-99页 |
| ·结果与讨论 | 第99-100页 |
| ·产物结构表征 | 第100-101页 |
| ·小结 | 第101页 |
| 参考文献 | 第101-103页 |
| 6 内吗啡肽-2类似物1(H-Tyr-cAsn(CHPh)-Phe-Phe-NH_2)的合成 | 第103-120页 |
| ·胺的合成 | 第104-105页 |
| ·实验 | 第104页 |
| ·结果与讨论 | 第104-105页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-cAsn(CHC_6H_4-X(X=H,Cl,Br,NO_2))-OBu~t的合成 | 第105-109页 |
| ·实验 | 第105-107页 |
| ·结果与讨论 | 第107-108页 |
| ·产物结构表征 | 第108-109页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-cAsn(CHPh)-OH和Fmoc-Tyr-cAsn(CHPh)-OH的合成 | 第109-111页 |
| ·实验 | 第109-110页 |
| ·结果与讨论 | 第110页 |
| ·产物结构表征 | 第110-111页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-cAsn(CHPh)-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第111-116页 |
| ·实验 | 第113-114页 |
| ·结果与讨论 | 第114-115页 |
| ·产物结构表征 | 第115-116页 |
| ·H-Tyr-cAsn(CHPh)-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第116-118页 |
| ·实验 | 第116-117页 |
| ·产物结构表征 | 第117-118页 |
| ·小结 | 第118页 |
| 参考文献 | 第118-120页 |
| 7 内吗啡肽-2类似物2(H-Tyr-cAsn(CMe_2)-Phe-Phe-NH_2)的合成 | 第120-132页 |
| ·天冬酰胺丙酮叉钾盐[cAsn(CMe_2)-OK]的合成 | 第120-123页 |
| ·实验 | 第122页 |
| ·结果与讨论 | 第122-123页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-cAsn(CMe_2)-OH及相关二肽的合成 | 第123-126页 |
| ·实验 | 第123-124页 |
| ·结果与讨论 | 第124-125页 |
| ·产物结构表征 | 第125-126页 |
| ·Fmoc-Tyr(Bn)-cAsn(CMe_2)-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第126-129页 |
| ·实验 | 第127-128页 |
| ·产物结构表征 | 第128-129页 |
| ·H-Tyr-cAsn(CMe_2)-Phe-Phe-NH_2的合成 | 第129-131页 |
| ·实验 | 第129-130页 |
| ·产物结构表征 | 第130-131页 |
| ·小结 | 第131页 |
| 参考文献 | 第131-132页 |
| 8 内吗啡肽-2及其类似物的初步镇痛活性研究 | 第132-137页 |
| ·镇痛活性实验 | 第132-135页 |
| ·实验 | 第132-133页 |
| ·结果与讨论 | 第133-135页 |
| ·类似物1的成瘾性实验 | 第135页 |
| ·实验 | 第135页 |
| ·结果与讨论 | 第135页 |
| ·小结 | 第135-136页 |
| 参考文献 | 第136-137页 |
| 9 结论 | 第137-140页 |
| ·结论 | 第137-138页 |
| ·本文的创新点 | 第138-139页 |
| ·本课题的发展趋势 | 第139-140页 |
| 致谢 | 第140-141页 |
| 作者在博士论文工作期间所发表的论文 | 第141-142页 |
| 附录Ⅰ 本论文所合成的化合物结构一览表 | 第142-145页 |
| 附录Ⅱ 部分化合物的光谱图 | 第145-160页 |
