| 摘要 | 第1-7页 |
| Abstract | 第7-10页 |
| 缩略语 | 第10-15页 |
| 第1章 绪论 | 第15-37页 |
| ·课题背景与研究意义 | 第15-23页 |
| ·艾滋病及抗艾滋病药物发展现状 | 第15-16页 |
| ·HIV-1 病毒复制周期及可能的作用靶点 | 第16-18页 |
| ·HIV-1 整合酶的结构和功能 | 第18-21页 |
| ·整合酶抑制剂的作用机制 | 第21-23页 |
| ·喹啉酮酸类衍生物整合酶抑制剂的研究进展 | 第23-35页 |
| ·整合酶类抑制剂研究概述 | 第23-27页 |
| ·喹啉酮酸类衍生物整合酶抑制剂的研究进展 | 第27-35页 |
| ·博士期间主要研究工作 | 第35-37页 |
| 第2章 6-取代磺酰胺基喹啉-4-酮-3-甲酸衍生物的设计、合成及活性研究 | 第37-66页 |
| ·计算机辅助药物设计 | 第37-40页 |
| ·基于受体的药物设计方法简介 | 第37-38页 |
| ·基于配体的药物设计方法简介 | 第38-40页 |
| ·先导化合物的设计 | 第40-41页 |
| ·先导化合物63a 及其衍生物的合成 | 第41-45页 |
| ·实验部分 | 第45-55页 |
| ·仪器与试剂 | 第45页 |
| ·中间体的合成 | 第45-51页 |
| ·6-取代磺酰胺基喹啉-4-酮-3-甲酸衍生物63a-631 的合成 | 第51-55页 |
| ·结果与讨论 | 第55-63页 |
| ·中间体1-氨基亚甲基金刚烷73 的合成研究讨论 | 第55页 |
| ·中间体化合物74、786-781 苯环上硝基的还原研究讨论 | 第55-56页 |
| ·Gould–Jacob 环化反应合成化合物77、816-811 研究讨论 | 第56-57页 |
| ·化合物77、816-811 的水解反应研究讨论 | 第57页 |
| ·目标化合物的波谱性质 | 第57-63页 |
| ·目标化合物的活性测试 | 第63-65页 |
| ·活性测试方法 | 第63页 |
| ·活性测试结果及讨论 | 第63-65页 |
| ·本章小结 | 第65-66页 |
| 第3章 1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸衍生物的设计、合成及活性研究 | 第66-97页 |
| ·先导化合物的设计 | 第66-67页 |
| ·1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸衍生物的合成 | 第67-69页 |
| ·实验部分 | 第69-85页 |
| ·仪器与试剂 | 第69-70页 |
| ·中间体的合成 | 第70-72页 |
| ·1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸酯83-93 的合成 | 第72-78页 |
| ·1-N-取代基-6-吡唑亚甲基喹啉-4-酮-3-甲酸94-99 的合成 | 第78-85页 |
| ·结果与讨论 | 第85-94页 |
| ·中间体的合成研究讨论 | 第85-86页 |
| ·目标化合物的合成研究讨论 | 第86页 |
| ·目标化合物的波谱性质 | 第86-94页 |
| ·目标化合物的活性测试 | 第94-96页 |
| ·活性测试方法 | 第94页 |
| ·活性测试结果及讨论 | 第94-96页 |
| ·本章小结 | 第96-97页 |
| 第4章 含1,2,3-三唑环的β-二酮类衍生物的设计、合成及活性研究 | 第97-116页 |
| ·先导化合物的设计 | 第97-98页 |
| ·1,2,3-三唑环的β-二酮类衍生物的合成 | 第98-99页 |
| ·实验部分 | 第99-105页 |
| ·仪器与试剂 | 第99-100页 |
| ·中间体的合成 | 第100-101页 |
| ·化合物106-113 的合成 | 第101-103页 |
| ·化合物114-119 的合成 | 第103-105页 |
| ·结果与讨论 | 第105-114页 |
| ·中间体的合成研究讨论 | 第105-107页 |
| ·目标化合物的合成研究讨论 | 第107页 |
| ·目标化合物的波谱性质 | 第107-114页 |
| ·目标化合物的活性测试 | 第114-115页 |
| ·活性测试方法 | 第114页 |
| ·活性测试结果及讨论 | 第114-115页 |
| ·本章小结 | 第115-116页 |
| 第5章 新黄酮类衍生物的设计、合成及活性研究 | 第116-147页 |
| ·先导化合物的设计 | 第116-126页 |
| ·新黄酮类衍生物的合成 | 第126-129页 |
| ·实验部分 | 第129-138页 |
| ·仪器与试剂 | 第129页 |
| ·中间体的合成 | 第129-134页 |
| ·化合物144-155 的合成 | 第134-138页 |
| ·结果与讨论 | 第138-145页 |
| ·中药 A 组分中化合物 E809、E823 的分离 | 第138-140页 |
| ·中间体和目标化合物的合成研究讨论 | 第140-141页 |
| ·目标化合物的波谱性质 | 第141-145页 |
| ·目标化合物的活性测试 | 第145-146页 |
| ·活性测试方法 | 第145页 |
| ·活性测试结果及讨论 | 第145-146页 |
| ·本章小结 | 第146-147页 |
| 第6章 结论与展望 | 第147-150页 |
| ·论文工作结论 | 第147-148页 |
| ·论文创新点 | 第148页 |
| ·展望 | 第148-150页 |
| 参考文献 | 第150-161页 |
| 攻读学位期间(待)发表的学术论文 | 第161-163页 |
| 致谢 | 第163页 |
