| 中文摘要 | 第1-9页 |
| ABSTRACT | 第9-13页 |
| 前言 | 第13-18页 |
| 1.癌症研究现状 | 第13-14页 |
| 2.自组装药物传递系统研究进展 | 第14-16页 |
| 3.模型的药物选择 | 第16-18页 |
| 第一章 吉西他滨脂质前药的合成和性质 | 第18-37页 |
| 第一节 吉西他滨脂质前药的合成 | 第18-28页 |
| 1 材料与方法 | 第18-21页 |
| ·材料与仪器 | 第18页 |
| ·合成步骤 | 第18-21页 |
| 2. 结果和讨论 | 第21-28页 |
| 第二节 吉西他滨脂质前药的理化性质 | 第28-35页 |
| 1 材料与方法 | 第29-30页 |
| ·材料与仪器 | 第29页 |
| ·吉西他滨脂质前药的紫外吸收 | 第29页 |
| ·吉西他滨脂质前药的溶解度测定 | 第29页 |
| ·吉西他滨脂质前药Langmuir 膜的构筑和性质 | 第29-30页 |
| 2 结果与讨论 | 第30-35页 |
| ·紫外吸收及溶解度的测定 | 第30-31页 |
| ·前药Langmuir 膜的构筑和性质 | 第31-35页 |
| 本章小结 | 第35-37页 |
| 第二章 吉西他滨脂质前药自组装体的制备 | 第37-49页 |
| 第一节 吉西他滨脂质前药自组装体的制备方法 | 第37-45页 |
| 1 材料与方法 | 第37-39页 |
| ·试剂与仪器 | 第37-38页 |
| ·自组装体的制备 | 第38页 |
| ·自组装体的后处理 | 第38-39页 |
| 2 结果与讨论 | 第39-44页 |
| ·自组装体制备方法的选择 | 第39-40页 |
| ·THF 注入法制备自组装体 | 第40-44页 |
| 3 小结 | 第44-45页 |
| 第二节 吉西他滨脂质前药自组装体的结构及理化性质 | 第45-48页 |
| 1 材料与方法 | 第45-46页 |
| ·试剂与仪器 | 第45页 |
| ·负染法透射电子显微镜（TEM）观察 | 第45页 |
| ·激光粒度分析 | 第45页 |
| ·Zeta 电位的测定 | 第45-46页 |
| 2 结果与讨论 | 第46-48页 |
| ·透射电子显微镜呈像 | 第46页 |
| ·粒度分析 | 第46-47页 |
| ·Zeta 电位的测定 | 第47-48页 |
| 本章小结 | 第48-49页 |
| 第三章 吉西他滨脂质前药自组装体的分析方法 | 第49-62页 |
| 第一节 体外分析方法 | 第49-53页 |
| 1 材料与方法 | 第49-50页 |
| ·材料与仪器 | 第49-50页 |
| ·HPLC 法 | 第50页 |
| 2 结果与讨论 | 第50-53页 |
| ·HPLC 法 | 第50-53页 |
| 第二节 体内分析方法 | 第53-61页 |
| 1 材料与方法 | 第53-55页 |
| ·材料与仪器 | 第53-54页 |
| ·生物样品的处理 | 第54页 |
| ·HPLC 条件 | 第54-55页 |
| 2 结果与讨论 | 第55-61页 |
| ·HPLC 条件 | 第55-56页 |
| ·蛋白沉淀剂的选择 | 第56-57页 |
| ·动物血浆中的测定 | 第57-59页 |
| ·小鼠组织匀浆中的测定 | 第59-61页 |
| 本章小结 | 第61-62页 |
| 第四章 吉西他滨脂质前药自组装体的稳定性 | 第62-70页 |
| 第一节 吉西他滨脂质前药自组装体的物理稳定性 | 第62-64页 |
| 1 材料与方法 | 第62-63页 |
| ·材料与仪器 | 第62页 |
| ·离心对自组装体沉降的影响 | 第62页 |
| ·高温、高压对自组装体聚集的影响 | 第62-63页 |
| ·室温长期放置稳定性 | 第63页 |
| 2 结果与讨论 | 第63-64页 |
| ·高温、高压对自组装体聚集的影响 | 第63页 |
| ·离心对自组装体沉降的影响 | 第63-64页 |
| ·室温长期放置稳定性 | 第64页 |
| 第二节 吉西他滨脂质前药自组装体的化学稳定性 | 第64-69页 |
| 1 材料与方法 | 第65-66页 |
| ·材料与仪器 | 第65页 |
| ·OPG 自组装体在缓冲液中的稳定性 | 第65页 |
| ·OPG 自组装体在动物血浆中的稳定性 | 第65-66页 |
| ·OPG 自组装体在昆明小鼠组织匀浆中的稳定性 | 第66页 |
| 2 结果与讨论 | 第66-69页 |
| ·OPG 自组装体在缓冲液中的稳定性 | 第66-67页 |
| ·OPG 自组装体在不同动物血浆中的稳定性 | 第67-69页 |
| 本章小结 | 第69-70页 |
| 第五章 吉西他滨脂质前药自组装体的药代动力学和组织分布 | 第70-81页 |
| 第一节 吉西他滨脂质自组装体在昆明小鼠体内药动学和组织分布 | 第70-74页 |
| 1 材料与方法 | 第70-72页 |
| ·材料与仪器 | 第70-71页 |
| ·药物动力学试验方案 | 第71页 |
| ·组织分布试验方案 | 第71页 |
| ·生物样品含量的测定 | 第71-72页 |
| 2 结果与讨论 | 第72-74页 |
| ·吉西他滨前药自组装体在正常昆明小鼠的药代动力学 | 第72-73页 |
| ·吉西他滨脂质前药自组装体的组织分布 | 第73-74页 |
| 第二节 吉西他滨脂质前药自组装体在荷瘤昆明小鼠体内的药动学和组织分布 | 第74-80页 |
| 1 材料与方法 | 第74-76页 |
| ·材料与仪器 | 第74-75页 |
| ·昆明种小鼠荷H22 实体瘤模型的建立 | 第75页 |
| ·药动学实验方案 | 第75-76页 |
| ·组织分布试验方案 | 第76页 |
| 2 结果与讨论 | 第76-80页 |
| ·吉西他滨脂质前药自组装体的药代动力学 | 第76-77页 |
| ·吉西他滨脂质前药自组装体的组织分布 | 第77-80页 |
| 本章小结 | 第80-81页 |
| 第六章 吉西他滨脂质前药自组装体的药效学研究 | 第81-88页 |
| 1 材料与方法 | 第81-83页 |
| ·材料与仪器 | 第81-82页 |
| ·昆明种小鼠H22 实体瘤模型的建立 | 第82页 |
| ·给药方法与剂量 | 第82页 |
| ·统计学处理 | 第82-83页 |
| 2. 评价方法 | 第83页 |
| ·肿瘤体积 | 第83页 |
| ·抑瘤率 | 第83页 |
| ·体重变化情况 | 第83页 |
| 3 结果与讨论 | 第83-87页 |
| ·体重指标 | 第83-84页 |
| ·肿瘤指标 | 第84-87页 |
| 本章小结 | 第87-88页 |
| 全文总结 | 第88-90页 |
| 参考文献 | 第90-97页 |
| 致谢 | 第97页 |
