(S)-2-苯基-2-(苯磺酰胺)乙酰胺类组蛋白去乙酰化酶抑制剂的研发
| 摘要 | 第8-10页 |
| ABSTRACT | 第10-11页 |
| 符号说明 | 第12-14页 |
| 第一章 前言 | 第14-34页 |
| 1.1 肿瘤与表观遗传修饰 | 第15-16页 |
| 1.2 组蛋白去乙酰化酶 | 第16-24页 |
| 1.2.1. 组蛋白去乙酰化酶的分类 | 第17-19页 |
| 1.2.2. 组蛋白去乙酰化酶的生物学功能 | 第19-22页 |
| 1.2.3. 组蛋白去乙酰化酶的结构 | 第22-24页 |
| 1.3 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 | 第24-34页 |
| 1.3.1. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的药效团模型 | 第25-26页 |
| 1.3.2. 组蛋白去乙酰化酶抑制剂的分类 | 第26-30页 |
| 1.3.3. 已上市的HDACIs | 第30-34页 |
| 第二章 新型磺酰胺类HDACIs的设计 | 第34-36页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第36-55页 |
| 3.1 目标化合物的合成路线 | 第37页 |
| 3.2 合成实验部分 | 第37-55页 |
| 第四章 目标化合物的初步抗肿瘤活性评价 | 第55-66页 |
| 4.1 HDACs抑制活性实验 | 第55-60页 |
| 4.1.1 实验原理 | 第55-56页 |
| 4.1.2 实验材料与方法 | 第56-57页 |
| 4.1.3 实验结果与讨论 | 第57-60页 |
| 4.2 抗肿瘤细胞增殖实验 | 第60-63页 |
| 4.2.1 实验原理 | 第60页 |
| 4.2.2 实验材料与方法 | 第60-62页 |
| 4.2.3 实验结果与讨论 | 第62-63页 |
| 4.3 型选择性测定实验 | 第63-64页 |
| 4.3.1. 实验材料、原理及方法 | 第63-64页 |
| 4.3.2. 实验结果与讨论 | 第64页 |
| 4.4 分子对接实验 | 第64-66页 |
| 4.4.1. 实验材料 | 第64-65页 |
| 4.4.2. 实验结果与讨论 | 第65-66页 |
| 第五章 总结与展望 | 第66-68页 |
| 附录 部分化合物的图谱数据 | 第68-88页 |
| 参考文献 | 第88-94页 |
| 致谢 | 第94-95页 |
| 攻读学位期间发表文章及专利 | 第95-96页 |
| 学位论文评阅及答辩情况表 | 第96页 |
