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大黄酸的结构修饰及生物活性研究

摘要第4-6页
Abstract第6-7页
第1章 大黄与大黄酸的研究进展第11-27页
    1.1 大黄简介第11页
    1.2 大黄主要成分第11-14页
        1.2.1 蒽醌类成分第11-12页
        1.2.2 蒽酮类成分第12-13页
        1.2.3 二苯乙烯类成分第13页
        1.2.4 苯丁酮类成分第13页
        1.2.5 鞣质类成分第13-14页
        1.2.6 多糖类成分第14页
        1.2.7 其他成分第14页
    1.3 大黄酸简介第14-15页
    1.4 大黄酸的药理作用第15-19页
        1.4.1 抑菌作用第15页
        1.4.2 抗肿瘤作用第15-16页
        1.4.3 抗炎作用第16-17页
        1.4.4 抗糖尿病肾病作用第17-18页
        1.4.5 抗氧化作用第18页
        1.4.6 副作用第18-19页
    1.5 大黄蒽醌衍生物的研究概况第19-25页
        1.5.1 大黄酸蒽醌母核的结构修饰物第19-21页
        1.5.2 大黄酸羟基取代衍生物第21-22页
        1.5.3 大黄羧基取代衍生物第22-25页
    1.6 小结第25-27页
第2章 立题依据第27-29页
第3章 目标化合物的设计第29-32页
    3.1 对大黄酸的构效关系的认识第29-30页
    3.2 目标化合物的设计第30-32页
第4章 大黄酸衍生物的合成第32-56页
    4.1 实验试剂和仪器第32-33页
        4.1.1 实验试剂第32-33页
        4.1.2 实验仪器第33页
    4.2 大黄酸酰胺衍生物(A1-A4)的合成第33-36页
        4.2.1 大黄酸酰胺衍生物的合成第33页
        4.2.2 大黄酸酰胺衍生物制备方法的筛选实验第33-34页
        4.2.3 大黄酸酰胺衍生物(A1-A4)的合成方法第34页
        4.2.4 大黄酸酰胺衍生物(A1-A4)反应条件优化第34-36页
    4.3 7-羟甲基大黄酰胺衍生物(B1-B3)的合成第36-41页
        4.3.1 7-羟甲基大黄酸酰胺衍生物(B1-B3)的合成第36-37页
        4.3.2 Marschalk反应原理第37-38页
        4.3.3 实验条件优化第38-41页
    4.4 溴取代的羟基大黄酸衍生物(C1-C3)的合成第41-42页
        4.4.1 溴取代羟基大黄酸衍生物的合成第41页
        4.4.2 溴取代醇羟基的方法第41-42页
    4.5 7-氨甲基化大黄酸酰胺衍生物(D1-D12)的合成第42-43页
        4.5.1 7-氨甲基化大黄酸酰胺衍生物(D1-D12)的合成第42页
        4.5.2 7-氨甲基化大黄酸衍生物的原方案设计第42-43页
        4.5.3 7-氨甲基化大黄酸酰胺衍生物(D1-D12)合成方法第43页
    4.6 结果与讨论第43-55页
        4.6.1 大黄酸酰胺衍生物(A1-A4)反应条件的正交设计结果第43-44页
        4.6.2 大黄酸酰胺衍生物(A1-A4)的合成结果第44-46页
        4.6.3 7-羟甲基大黄酸酰胺衍生物(B1-B3)反应条件的正交结果第46页
        4.6.4 7-羟甲基大黄酸酰胺衍生物(B1-B3)的合成结果第46-48页
        4.6.5 7-溴甲基大黄酸酰胺衍生物(C1-C3)的合成结果第48-49页
        4.6.6 7-氨甲基化大黄酸酰胺衍生物(D1-D12)的合成结果第49-55页
    4.7 本章小结第55-56页
第5章 大黄酸衍生物的抗菌活性研究第56-61页
    5.1 实验试剂与仪器第56-57页
        5.1.1 实验试剂第56-57页
        5.1.2 实验仪器第57页
    5.2 实验方法第57-58页
        5.2.1 培养基的配制第57-58页
        5.2.2 各供试菌的制备第58页
        5.2.3 待测定药液的配制第58页
        5.2.4 微孔板法测试大黄酸衍生物的MIC值第58页
    5.3 结果与讨论第58-60页
    5.4 小结第60-61页
总结与展望第61-63页
参考文献第63-69页
附录 部分化合物谱图第69-91页
攻读硕士学位期间研究成果第91-92页
致谢第92页

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