摘要 | 第1-8页 |
Abstract | 第8-12页 |
第一部分 格尔德霉素衍生物的合成及成药性研究 | 第12-38页 |
一. 研究背景及目的 | 第12-14页 |
二. GM衍生物研究结果 | 第14-35页 |
1. GM衍生物的合成 | 第14-15页 |
·GM-AMPL、LD01和GM-GP的合成 | 第14-15页 |
·GM-TC的合成 | 第15页 |
2. GM衍生物的活性和毒性测定 | 第15-22页 |
·抗病毒活性结果 | 第16-21页 |
·毒性研究结果 | 第21-22页 |
3. GM衍生物的理化性质测定 | 第22-28页 |
·GM及其衍生物在不同溶剂中溶解度及脂水分配系数的测定结果 | 第23-27页 |
·GM及其衍生物旋光度的测定结果 | 第27-28页 |
4. GM衍生物的光照稳定性考察 | 第28-32页 |
5. GM衍生物的药代动力学考察 | 第32-35页 |
三. 小结与结论 | 第35-38页 |
第二部分 非环核苷衍生物ODE-TFV分析检测方法的摸索 | 第38-94页 |
一. 研究背景及目的 | 第38-41页 |
二. ODE-TFV样品研究结果 | 第41-93页 |
1. ODE-TFV理化性质的测定结果 | 第41-47页 |
2. ODE-TFV纯度控制方法的确定及其与杂质成份的分离与分析 | 第47-72页 |
3. ODE-TFV的光学异构体拆分 | 第72-78页 |
4. ODE-TFV稳定性初步考察研究 | 第78-93页 |
三. 结论 | 第93-94页 |
总结 | 第94-97页 |
实验部分 | 第97-113页 |
一、GM衍生物成药性的评价 | 第97-109页 |
1. GM衍生物的合成 | 第97-100页 |
2. GM衍生物对鸭血清DHBV DNA复制的抑制实验 | 第100页 |
3. GM衍生物急性毒性研究 | 第100-102页 |
4. GM衍生物对Beagle犬呼吸和循环系统的影响研究 | 第102-103页 |
5. GM及其衍生物的理化性质研究 | 第103-104页 |
6. 光照稳定性 | 第104页 |
7. 衍生物GM-AMPL、LD01、GM-GP在大鼠体内生物利用度研究 | 第104-107页 |
8. 衍生物GM-TC药代动力学初步研究 | 第107-109页 |
二、ODE-TFV的分析检测方法研究 | 第109-113页 |
1. ODE-TFV理化性质研究 | 第109-111页 |
2. ODE-TFV及其主要有关物质的分离与分析研究 | 第111页 |
3. 光学异构体的拆分研究 | 第111-112页 |
4. ODE-TFV及其钠盐的稳定性的研究 | 第112-113页 |
主要参考文献 | 第113-117页 |
附录部分 | 第117-136页 |
缩略词一览 | 第136-138页 |
综述 | 第138-149页 |
参考文献 | 第146-149页 |
致谢 | 第149-150页 |
攻读博士期间发表文章 | 第150-151页 |