| 致谢 | 第1-6页 |
| 摘要 | 第6-8页 |
| Abstract | 第8-10页 |
| 缩写表 | 第10-11页 |
| 目次 | 第11-15页 |
| 1. 咪唑酮和咪唑啉二酮衍生物的设计、合成与生物活性研究 | 第15-57页 |
| ·研究背景 | 第15-17页 |
| ·咪唑酮和咪唑啉二酮衍生物的设计思路 | 第17-19页 |
| ·咪唑酮衍生物的设计思路 | 第17-18页 |
| ·咪唑啉二酮衍生物的设计思路 | 第18-19页 |
| ·咪唑酮和咪唑啉二酮衍生物的合成 | 第19-22页 |
| ·咪唑酮衍生物的合成 | 第19-21页 |
| ·咪唑啉二酮衍生物的合成 | 第21-22页 |
| ·DPP-Ⅳ抑制活性测试 | 第22-24页 |
| ·实验材料 | 第22页 |
| ·实验方法 | 第22页 |
| ·结果与讨论 | 第22-24页 |
| ·咪唑酮衍生物的DPP-Ⅳ抑制活性 | 第22-24页 |
| ·咪唑啉二酮衍生物的DPP-Ⅳ抑制活性 | 第24页 |
| ·分子对接研究 | 第24-26页 |
| ·实验方法 | 第25页 |
| ·结果与讨论 | 第25-26页 |
| ·小结 | 第26页 |
| ·实验部分 | 第26-53页 |
| 参考文献 | 第53-57页 |
| 2. 氰基吡咯烷-噻唑烷二酮衍生物的设计、合成与生物活性研究 | 第57-82页 |
| ·氰基吡咯烷-噻唑烷二酮衍生物的设计思路 | 第57-58页 |
| ·氰基吡咯烷-噻唑烷二酮衍生物的合成 | 第58-59页 |
| ·氰基吡咯烷-噻唑烷二酮衍生物2-10～2-11的合成 | 第58-59页 |
| ·5-取代的氰基吡咯烷-噻唑烷二酮衍生物的合成 | 第59页 |
| ·DPP-Ⅳ抑制活性测试 | 第59-62页 |
| ·实验材料 | 第59-60页 |
| ·实验方法 | 第60页 |
| ·结果与讨论 | 第60-62页 |
| ·小结 | 第62页 |
| ·实验部分 | 第62-80页 |
| 参考文献 | 第80-82页 |
| 3. 氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸和-丙氨酸衍生物的设计、合成与生物活性研究 | 第82-163页 |
| ·首轮氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸和-丙氨酸衍生物的设计思路 | 第82-83页 |
| ·氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸和-丙氨酸衍生物的合成 | 第83-87页 |
| ·1,2,3-三唑取代的氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸衍生物的合成 | 第83-84页 |
| ·4-炔基取代的氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸衍生物的合成 | 第84-85页 |
| ·4-酰胺基取代的氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸衍生物的合成 | 第85-86页 |
| ·氰基吡咯烷-(S)-丙氨酸衍生物的合成 | 第86页 |
| ·氰基吡咯烷-(R)-丙氨酸衍生物的合成 | 第86-87页 |
| ·DPP-Ⅳ抑制活性和选择性测试 | 第87-90页 |
| ·DPP-Ⅳ抑制活性测试 | 第87-89页 |
| ·实验材料和方法 | 第87页 |
| ·结果与讨论 | 第87-89页 |
| ·DPP-Ⅳ相关酶的选择性试验 | 第89-90页 |
| ·实验材料 | 第89-90页 |
| ·实验方法 | 第90页 |
| ·结果与讨论 | 第90页 |
| ·分子对接研究 | 第90-92页 |
| ·实验方法 | 第91页 |
| ·结果讨论 | 第91-92页 |
| ·小结 | 第92-93页 |
| ·次轮氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸衍生物的设计思路 | 第93-94页 |
| ·苄基取代的氰基吡咯烷-(S)-苯丙氨酸衍生物的合成 | 第94-95页 |
| ·DPP-Ⅳ抑制活性及选择性测试 | 第95-98页 |
| ·实验材料和方法 | 第95页 |
| ·结果讨论 | 第95-98页 |
| ·口服葡萄糖耐量试验 | 第98-100页 |
| ·实验材料 | 第98页 |
| ·实验方法 | 第98页 |
| ·实验结果 | 第98-100页 |
| ·实验结论 | 第100页 |
| ·细胞毒性试验 | 第100-101页 |
| ·实验材料 | 第100页 |
| ·实验方法 | 第100-101页 |
| ·结果与讨论 | 第101页 |
| ·小结 | 第101-102页 |
| ·实验部分 | 第102-160页 |
| 参考文献 | 第160-163页 |
| 4. 拟肽类二肽基肽酶Ⅳ抑制剂的研究进展 | 第163-182页 |
| ·DPP-Ⅳ结构功能及结合位点 | 第164-166页 |
| ·拟肽类DPP-Ⅳ抑制剂 | 第166-181页 |
| ·基于甘氨酸衍生的拟肽DPP-Ⅳ抑制剂 | 第166-177页 |
| ·α-N端取代的甘氨酸衍生物 | 第168-173页 |
| ·α-C端取代的甘氨酸衍生物 | 第173-176页 |
| ·构象限制的甘氨酸衍生物 | 第176-177页 |
| ·基于β-丙氨酸衍生的拟肽DPP-Ⅳ抑制剂 | 第177-181页 |
| ·β-丙氨酸衍生物的发现 | 第177-178页 |
| ·五元或六元环取代的β-丙氨酸衍生物 | 第178-180页 |
| ·七元环取代的β-丙氨酸衍生物 | 第180页 |
| ·双杂环取代的β-丙氨酸衍生物 | 第180-181页 |
| ·结语 | 第181-182页 |
| 参考文献 | 第182-194页 |
| 作者简历 | 第194-195页 |
| 博士期间已发表或待发表的论文及专利 | 第195页 |
