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新型Caspase抑制剂的设计、合成与活性研究

第一章 前言第1-25页
   ·Caspase 家族介绍第10-15页
     ·Caspase 定义及分类第10-11页
     ·Caspase 家族的特点第11-13页
     ·Caspase 酶原的活化方式第13-15页
     ·活化的Caspase 的结构第15页
   ·Caspase 相关的凋亡信号转导通路第15-18页
   ·Caspase 抑制剂研究的重要意义第18-19页
   ·Caspase 抑制剂的介绍第19-22页
     ·Caspase 抑制剂的种类第19-22页
       ·病毒及内源性的 Caspase 抑制剂第19-20页
       ·人工合成的 Caspase 多肽抑制剂第20-22页
     ·现有的 Caspase 抑制剂的缺陷第22页
   ·论文的设计思路第22-25页
第二章 实验材料、仪器设备、溶液配制及试剂处理第25-30页
   ·实验材料第25-26页
   ·仪器设备第26页
   ·试剂的处理第26-27页
   ·试剂的制备第27-28页
   ·TLC 溶剂系统及显色剂第28-30页
第三章 实验方法第30-44页
   ·丁二酸单苄酯的制备第30页
   ·2-醛基丁二酸单苄酯的制备第30-31页
   ·醛基丁二酸单苄酯的醛基保护第31-32页
   ·醛基丁二酸单苄酯醛基保护后的脱苄基反应第32-33页
   ·二肽的制备第33-37页
     ·D-Val 苄酯盐酸盐的制备第33-34页
     ·二肽缩合反应第34-35页
     ·醛基保护基脱除反应第35-36页
     ·醛基的加合成盐反应第36-37页
   ·三肽的制备第37-42页
     ·D-Val 的BOC 保护第37页
     ·二肽缩和反应第37-39页
     ·BOC 保护基脱除反应第39页
     ·三肽缩和反应第39-41页
     ·醛基保护基脱除反应第41页
     ·醛基加合成盐反应第41-42页
   ·酶抑制活性检测第42-44页
     ·实验材料第42-43页
     ·实验步骤第43-44页
第四章 结果与讨论第44-54页
   ·丁二酸单苄酯的鉴定及分析第44页
   ·2-醛基丁二酸单苄酯的质谱鉴定分析第44页
   ·醛基保护产物鉴定结果分析第44-46页
     ·气质联用结果分析第44-45页
     ·核磁共振图谱分析第45-46页
   ·脱苄基后产物的核磁图谱分析第46页
   ·D-Val-OBzl·TosOH 和D-Val-OBzl ·HCl 的鉴定结果第46-47页
   ·二肽图谱分析第47-50页
     ·二肽气质联用图谱分析第47-48页
     ·硅胶柱分离后二肽液质联用图谱分析第48-50页
     ·聚酰胺柱分离后二肽质谱图谱分析第50页
     ·二肽醛基保护基被脱除后液质联用图谱分析第50页
   ·三肽质谱图谱分析第50-51页
   ·二肽醛及三肽醛Caspase-3 抑制活性分析第51-54页
结论及展望第54-55页
参考文献第55-59页
中文摘要第59-62页
英文摘要第62-65页
附录第65-83页
致谢第83页

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