| 中文摘要 | 第1-13页 |
| 英文摘要 | 第13-15页 |
| 前言 | 第15-24页 |
| 第1章 齐多夫定棕榈酸酯前体药物的合成 | 第24-34页 |
| 1.仪器与试药 | 第25页 |
| ·仪器 | 第25页 |
| ·试药 | 第25页 |
| 2.方法与结果 | 第25-32页 |
| ·AZTP的合成 | 第25-26页 |
| ·AZTP的精制——重结晶法 | 第26页 |
| ·AZTP的纯度检查 | 第26-27页 |
| ·AZTP的结构鉴定 | 第27-32页 |
| ·UV | 第27-28页 |
| ·IR | 第28-29页 |
| ·MS | 第29-30页 |
| ·~1H-NMR和~(13)C_NMR | 第30-32页 |
| 3 讨论 | 第32-33页 |
| 4 小结 | 第33-34页 |
| 第2章 AZTP分析方法的建立及基本理化常数的测定 | 第34-42页 |
| 1.仪器与试药 | 第34-35页 |
| ·仪器 | 第34页 |
| ·试药 | 第34-35页 |
| 2.方法与结果 | 第35-39页 |
| ·RP-HPLC方法学的建立 | 第35-37页 |
| ·色谱条件 | 第35页 |
| ·专属性实验 | 第35-36页 |
| ·药物与辅料的分离 | 第35-36页 |
| ·药物与相关化合物的分离 | 第36页 |
| ·标准曲线 | 第36-37页 |
| ·检测限和定量限 | 第37页 |
| ·精密度 | 第37页 |
| ·AZTP基本理化常数的测定 | 第37-39页 |
| ·AZTP熔点的测定 | 第37-38页 |
| ·AZTP溶解度的测定 | 第38页 |
| ·AZTP正辛醇-缓冲液分配系数的测定 | 第38-39页 |
| ·缓冲液及缓冲液饱和正辛醇试剂的配制 | 第38页 |
| ·AZTP正辛醇-缓冲液分配系数的测定 | 第38-39页 |
| 3 讨论 | 第39-41页 |
| 4 小结 | 第41-42页 |
| 第3章 AZTP亚微乳的处方筛选、制备工艺及含量测定 | 第42-56页 |
| 1.仪器与试药 | 第42页 |
| ·仪器 | 第42页 |
| ·试药 | 第42页 |
| 2.方法与结果 | 第42-52页 |
| ·单因素考察 | 第42-49页 |
| ·油相的选择 | 第43页 |
| ·乳化剂的加入顺序 | 第43页 |
| ·维生素E醋酸酯空白乳成乳效果的考察 | 第43-44页 |
| ·分散时间的考察 | 第44-45页 |
| ·超声功率的考察 | 第45-48页 |
| ·超声时间的考察 | 第48-49页 |
| ·正交设计优化处方及工艺 | 第49-51页 |
| ·正交设计因素及水平的选择 | 第49-50页 |
| ·正交试验结果及K_e值的测定 | 第50-51页 |
| ·AZTP亚微乳的制备 | 第51页 |
| ·AZTP亚微乳的含量测定 | 第51-52页 |
| ·AZTP亚微乳回收率的测定 | 第52页 |
| ·AZTP亚微乳含量测定 | 第52页 |
| 3 讨论 | 第52-55页 |
| 4 小结 | 第55-56页 |
| 第4章 AZTP脂质体处方筛选、制备工艺及含量测定 | 第56-63页 |
| 1.仪器与试药 | 第56页 |
| ·仪器 | 第56页 |
| ·试药 | 第56页 |
| 2.方法与结果 | 第56-61页 |
| ·AZTP脂质体的制备工艺 | 第56-57页 |
| ·AZTP脂质体处方单因素考察 | 第57-59页 |
| ·胆固醇用量的考察 | 第57页 |
| ·磷脂种类的考察 | 第57-58页 |
| ·药脂比 | 第58-59页 |
| ·AZTP脂质体含量测定 | 第59-60页 |
| ·AZTP脂质体回收率的测定 | 第59页 |
| ·AZTP脂质体含量测定 | 第59-60页 |
| ·AZTP脂质体包封率的测定 | 第60-61页 |
| 3 讨论 | 第61-62页 |
| 4 小结 | 第62-63页 |
| 第5章 AZTP及其制剂在小鼠和大鼠血浆中稳定性研究 | 第63-78页 |
| 1.仪器、试药与动物 | 第63-64页 |
| ·仪器 | 第63页 |
| ·试药 | 第63页 |
| ·动物 | 第63-64页 |
| 2.方法与结果 | 第64-75页 |
| ·AZTP不同制剂的制备 | 第64-65页 |
| ·AZTP贮备液的配制 | 第64页 |
| ·不同比例磷脂脂质体的制备 | 第64页 |
| ·AZTP各制剂的制备 | 第64-65页 |
| ·AZTP小鼠和大鼠血浆中HPLC方法学的建立 | 第65-69页 |
| ·pH7.4磷酸缓冲液的配制 | 第65页 |
| ·血浆的制备 | 第65页 |
| ·专属性试验 | 第65-66页 |
| ·标准曲线 | 第66-67页 |
| ·AZTP工作溶液的配制 | 第66-67页 |
| ·AZTP标准曲线的制作 | 第67页 |
| ·回收率 | 第67-68页 |
| ·精密度 | 第68-69页 |
| ·AZTP溶液、AZTP脂质体、AZTP亚微乳、AZTP修饰脂质体及AZTP修饰亚微乳在大鼠和小鼠血浆中的稳定性考察 | 第69-75页 |
| ·不同比例磷脂脂质体在大鼠血浆中的稳定性考察 | 第69-71页 |
| ·AZTP溶液及其不同制剂在小鼠血浆中的稳定性考察 | 第71-72页 |
| ·AZTP溶液及其不同制剂在大鼠血浆中的稳定性考察 | 第72-73页 |
| ·各种制剂在大鼠及小鼠血浆中降解动力学的比较 | 第73-75页 |
| 3.讨论 | 第75-77页 |
| 4.小结 | 第77-78页 |
| 第6章 AZTP脂质体及亚微乳在大鼠体内的药动学研究 | 第78-86页 |
| 1.仪器、试药与动物 | 第78-79页 |
| ·仪器 | 第78页 |
| ·试药 | 第78-79页 |
| ·动物 | 第79页 |
| 2.方法与结果 | 第79-84页 |
| ·血浆样品中母体化合物HPLC方法学的建立 | 第79-82页 |
| ·色谱条件 | 第79页 |
| ·血浆样品的处理方法 | 第79-80页 |
| ·线性范围 | 第80页 |
| ·AZT贮备液的配制 | 第80页 |
| ·苯乙醇内标溶液的配制 | 第80页 |
| ·标准曲线 | 第80页 |
| ·回收率 | 第80-81页 |
| ·萃取回收率 | 第80-81页 |
| ·方法回收率 | 第81页 |
| ·精密度 | 第81-82页 |
| ·AZTP脂质体及亚微乳大鼠体内药动学研究 | 第82-84页 |
| ·大鼠血浆中AZT药时数据的测定 | 第82-83页 |
| ·AZTP脂质体及亚微乳药动学数据处理 | 第83-84页 |
| 3.讨论 | 第84-85页 |
| 4.小结 | 第85-86页 |
| 全文结论 | 第86-88页 |
| 参考文献 | 第88-94页 |
| 发表文章目录 | 第94-95页 |
| 致谢 | 第95页 |
