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川芎嗪衍生物的设计、合成及其心脑血管药理活性研究

中文摘要第1-7页
Abstract第7-10页
符号说明第10-11页
第一章 前言第11-33页
 一、心脑血管疾病治疗药物第11-14页
 二、川芎嗪研究进展第14-33页
  (一) 川芎嗪心脑血管药理学研究进展第14-19页
  (二) 川芎嗪药物代谢动力学研究进展第19-21页
  (三) 川芎嗪结构改造及其生物活性研究进展第21-33页
第二章 川芎嗪衍生物的设计第33-40页
 一、川芎嗪衍生物的设计思想第33-37页
 二、川芎嗪衍生物的合成路线第37-40页
  1. 中间体2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐的合成路线第37-38页
  2. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物的合成路线第38页
  3. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物的合成路线第38-39页
  4. 川芎嗪胺类衍生物的合成路线第39-40页
第三章 川芎嗪衍生物的合成第40-68页
 一、川芎嗪衍生物的合成第40-45页
  1. 中间体2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐的合成第40-41页
  2. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物的合成第41-42页
  3. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物的合成第42-43页
  4. 川芎嗪胺类衍生物的合成第43-44页
  5. 其他中间体的合成第44-45页
 二、川芎嗪衍生物的结构式第45-48页
  1. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物(A1-A39)第45-47页
  2. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物(B1-B24,中间体4)第47-48页
  3. 川芎嗪胺类衍生物(C1-C3)第48页
 三、川芎嗪衍生物的快速柱分离条件、产率、熔点和光谱数据第48-62页
  1. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物(A1-A39)第48-57页
  2. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物(B1-B24,中间体4)第57-62页
  3. 川芎嗪胺类衍生物(C1-C3)第62页
 四、川芎嗪衍生物的光谱特征第62-65页
  1. 川芎嗪衍生物的IR光谱特征第62-64页
  2. 川芎嗪衍生物的~1H-NMR光谱特征第64-65页
  3. 川芎嗪衍生物的ESI-MS光谱特征第65页
 五、合成实验结果与讨论第65-68页
  1. 合成实验结果第65-66页
  2. 合成实验讨论第66-68页
第四章 川芎嗪衍生物的生物活性与构效关系分析第68-78页
 一、药品与试剂第68页
 二、实验方法第68-71页
  (一) 血管内皮细胞培养第68-70页
  (二) 细胞活性实验第70页
  (三) 血小板凝集实验第70-71页
 三、实验结果第71-75页
  1. 川芎嗪及其衍生物对正常人脐静脉内皮细胞增殖的影响第71-73页
  2. 川芎嗪及其衍生物对损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用第73-74页
  3. 川芎嗪及其衍生物对血小板凝集的抑制作用第74-75页
 四、构效关系分析与讨论第75-78页
第五章 实验总结与展望第78-79页
参考文献第79-87页
致谢第87-88页
附录Ⅰ 川芎嗪衍生物的结构及名称中英文对照第88-99页
附录Ⅱ 川芎嗪衍生物的IR、~1H-NMR、ESI-MS图谱第99-165页
发表综述论文情况第165-166页
学位论文评阅及答辩情况表第166页

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