中文摘要 | 第1-7页 |
Abstract | 第7-10页 |
符号说明 | 第10-11页 |
第一章 前言 | 第11-33页 |
一、心脑血管疾病治疗药物 | 第11-14页 |
二、川芎嗪研究进展 | 第14-33页 |
(一) 川芎嗪心脑血管药理学研究进展 | 第14-19页 |
(二) 川芎嗪药物代谢动力学研究进展 | 第19-21页 |
(三) 川芎嗪结构改造及其生物活性研究进展 | 第21-33页 |
第二章 川芎嗪衍生物的设计 | 第33-40页 |
一、川芎嗪衍生物的设计思想 | 第33-37页 |
二、川芎嗪衍生物的合成路线 | 第37-40页 |
1. 中间体2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐的合成路线 | 第37-38页 |
2. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物的合成路线 | 第38页 |
3. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物的合成路线 | 第38-39页 |
4. 川芎嗪胺类衍生物的合成路线 | 第39-40页 |
第三章 川芎嗪衍生物的合成 | 第40-68页 |
一、川芎嗪衍生物的合成 | 第40-45页 |
1. 中间体2-氯甲基-3,5,6-三甲基吡嗪盐酸盐的合成 | 第40-41页 |
2. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物的合成 | 第41-42页 |
3. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物的合成 | 第42-43页 |
4. 川芎嗪胺类衍生物的合成 | 第43-44页 |
5. 其他中间体的合成 | 第44-45页 |
二、川芎嗪衍生物的结构式 | 第45-48页 |
1. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物(A1-A39) | 第45-47页 |
2. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物(B1-B24,中间体4) | 第47-48页 |
3. 川芎嗪胺类衍生物(C1-C3) | 第48页 |
三、川芎嗪衍生物的快速柱分离条件、产率、熔点和光谱数据 | 第48-62页 |
1. 川芎嗪酰基哌嗪衍生物(A1-A39) | 第48-57页 |
2. 川芎嗪烃基哌嗪衍生物(B1-B24,中间体4) | 第57-62页 |
3. 川芎嗪胺类衍生物(C1-C3) | 第62页 |
四、川芎嗪衍生物的光谱特征 | 第62-65页 |
1. 川芎嗪衍生物的IR光谱特征 | 第62-64页 |
2. 川芎嗪衍生物的~1H-NMR光谱特征 | 第64-65页 |
3. 川芎嗪衍生物的ESI-MS光谱特征 | 第65页 |
五、合成实验结果与讨论 | 第65-68页 |
1. 合成实验结果 | 第65-66页 |
2. 合成实验讨论 | 第66-68页 |
第四章 川芎嗪衍生物的生物活性与构效关系分析 | 第68-78页 |
一、药品与试剂 | 第68页 |
二、实验方法 | 第68-71页 |
(一) 血管内皮细胞培养 | 第68-70页 |
(二) 细胞活性实验 | 第70页 |
(三) 血小板凝集实验 | 第70-71页 |
三、实验结果 | 第71-75页 |
1. 川芎嗪及其衍生物对正常人脐静脉内皮细胞增殖的影响 | 第71-73页 |
2. 川芎嗪及其衍生物对损伤的人脐静脉内皮细胞的保护作用 | 第73-74页 |
3. 川芎嗪及其衍生物对血小板凝集的抑制作用 | 第74-75页 |
四、构效关系分析与讨论 | 第75-78页 |
第五章 实验总结与展望 | 第78-79页 |
参考文献 | 第79-87页 |
致谢 | 第87-88页 |
附录Ⅰ 川芎嗪衍生物的结构及名称中英文对照 | 第88-99页 |
附录Ⅱ 川芎嗪衍生物的IR、~1H-NMR、ESI-MS图谱 | 第99-165页 |
发表综述论文情况 | 第165-166页 |
学位论文评阅及答辩情况表 | 第166页 |