| 中文摘要 | 第1-12页 |
| 英文摘要 | 第12-15页 |
| 前言 | 第15-21页 |
| 试药与仪器 | 第21-23页 |
| 第一章 FXD基本理化性质及初步稳定性的考察 | 第23-32页 |
| 一、 方法与结果 | 第23-31页 |
| 1 紫外最大吸收波长的测定 | 第23页 |
| 2 FXD在一些溶剂中的溶解度 | 第23-24页 |
| 3 pH对平衡溶解度的影响 | 第24-25页 |
| 4 含量及pKa测定方法与结果 | 第25-26页 |
| 5 表观油/水分配系数的测定 | 第26-27页 |
| 6 有关物质检查方法 | 第27-29页 |
| 7 原料药的初步稳定性考察 | 第29-31页 |
| ·光照试验 | 第29-30页 |
| ·露置空气试验 | 第30页 |
| ·高温试验 | 第30页 |
| ·高湿试验 | 第30-31页 |
| 二、 讨论与小结 | 第31-32页 |
| 1 讨论 | 第31页 |
| 2 研究小结 | 第31-32页 |
| 第二章 非索伪麻双层缓释片的制备 | 第32-56页 |
| 一、 方法与结果 | 第32-53页 |
| 1 分析方法的建立 | 第32-38页 |
| ·检测波长的选择 | 第32页 |
| ·色谱条件 | 第32页 |
| ·系统适用性试验 | 第32-33页 |
| ·干扰试验 | 第33页 |
| ·含量测定方法 | 第33-35页 |
| ·释放度及溶解度测定方法 | 第35-38页 |
| 2 非索伪麻双层缓释片速释层的处方筛选 | 第38-42页 |
| ·崩解时间测定方法 | 第38页 |
| ·分散均匀性检查方法 | 第38页 |
| ·分散片的制备工艺 | 第38-39页 |
| ·影响分散片崩解时间的因素的考察 | 第39-41页 |
| ·不同种类崩解剂L-HPC或CMS-Na的影响 | 第39页 |
| ·崩解剂CMS-Na与MCC混合使用的影响 | 第39页 |
| ·不同种类粘合剂对崩解时间的影响 | 第39页 |
| ·非索非那定分散片的处方设计 | 第39-40页 |
| ·分散片硬度的影响 | 第40-41页 |
| ·处方的确定 | 第41页 |
| ·普通片与分散片溶出度的比较 | 第41-42页 |
| 3 非索伪麻双层缓释片缓释层的处方筛选 | 第42-47页 |
| ·缓释片的制备工艺 | 第42页 |
| ·释放度数据分析方法 | 第42-43页 |
| ·处方的筛选与确定 | 第43-45页 |
| ·释放方法与转速对释放度的影响 | 第45-46页 |
| ·不同溶出介质对释放度的影响 | 第46-47页 |
| 4 非索伪麻双层缓释片的处方及制备工艺 | 第47-48页 |
| ·处方 | 第47页 |
| ·速释层与缓释层的相互影响 | 第47-48页 |
| ·缓释层对速释层崩解时间溶出度的影响 | 第47-48页 |
| ·速释层对缓释层药物释放度的影响 | 第48页 |
| 5 非索伪麻双层缓释片的质量考察 | 第48-53页 |
| ·释放度均一性及溶出度均一性 | 第49-50页 |
| ·工艺重现性 | 第50-52页 |
| ·溶出度及释放度标准的制定 | 第52-53页 |
| 二、 讨论与小结 | 第53-56页 |
| 1 讨论 | 第53-55页 |
| 2 小结 | 第55-56页 |
| 第三章 非索伪麻双层缓释片释药机理的探讨与初步稳定性的考察 | 第56-61页 |
| 一、 方法与结果 | 第56-60页 |
| 1 非索伪麻双层缓释片释药机理的探讨 | 第56-57页 |
| 2 非索伪麻双层缓释片的初步稳定性考察 | 第57-60页 |
| ·影响因素试验 | 第57-59页 |
| ·高温试验 | 第58页 |
| ·高湿试验 | 第58页 |
| ·光照试验 | 第58-59页 |
| ·加速试验 | 第59-60页 |
| 二、 讨论与小结 | 第60-61页 |
| 1 讨论 | 第60页 |
| 2 小结 | 第60-61页 |
| 第四章 非索伪麻双层缓释片的犬体内药动学研究 | 第61-79页 |
| 一、 方法与结果 | 第61-77页 |
| 1 给药方案及血样采集 | 第61页 |
| 2 FXD血药浓度测定方法与结果 | 第61-68页 |
| ·FXD血药浓度测定方法的建立 | 第61-65页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第65-67页 |
| ·药动学参数计算 | 第67-68页 |
| ·t-检验结果 | 第68页 |
| ·相对生物利用度 | 第68页 |
| 3 PS血药浓度测定方法与结果 | 第68-77页 |
| ·PS血药浓度测定方法的建立 | 第68-72页 |
| ·血药浓度测定结果 | 第72-74页 |
| ·药动学参数计算 | 第74-75页 |
| ·t-检验结果 | 第75页 |
| ·相对生物利用度 | 第75页 |
| ·体内外相关性 | 第75-77页 |
| 二、 讨论与小结 | 第77-79页 |
| 1 讨论 | 第77-78页 |
| 2 小结 | 第78-79页 |
| 第五章 盐酸非索非那定在大鼠离体小肠吸收机制的研究 | 第79-95页 |
| 一、 方法与结果 | 第80-93页 |
| 1 实验方法 | 第80-81页 |
| 2 实验原理 | 第81-82页 |
| 3 肠段的选择 | 第82页 |
| 4 分析方法的建立 | 第82页 |
| 5 样品测定方法 | 第82-83页 |
| 6 不同浓度FXD的肠吸收情况 | 第83-84页 |
| 7 不同浓度的FXD加入地高辛的肠吸收情况 | 第84-85页 |
| 8 不同浓度P-糖蛋白抑制剂对FXD肠吸收的影响 | 第85-91页 |
| 9 OATP抑制剂对肠吸收的影响 | 第91-93页 |
| 二、 讨论与小结 | 第93-95页 |
| 1 讨论 | 第93-94页 |
| 2 小结 | 第94-95页 |
| 全文结论 | 第95-96页 |
| 参考文献 | 第96-100页 |
| 致谢 | 第100页 |