目录 | 第1-5页 |
摘要 | 第5-7页 |
Abstract | 第7-9页 |
1 前言 | 第9-19页 |
·喹诺酮类药物的作用机制 | 第11-13页 |
·喹诺酮类药物的构效关系 | 第13-17页 |
·当前喹诺酮药物的主要研究方向 | 第17-19页 |
2 目的化合物的设计与合成 | 第19-34页 |
·目的物的设计 | 第19-21页 |
·1-(2-氟-5-吡啶基)-喹诺酮类化合物的设计 | 第19-20页 |
·7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-喹诺酮类化合物的设计 | 第20-21页 |
·目标物的合成设计 | 第21-34页 |
·N_1-(2-氟-5-吡啶基)-喹诺酮类化合物的合成设计 | 第21-25页 |
·新的7-位边链——7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷的合成设计 | 第25-29页 |
·母核合成路线的设计 | 第29-30页 |
·目的物的合成 | 第30-32页 |
·对照品克林沙星的合成 | 第32-34页 |
3 结果与讨论 | 第34-69页 |
·化学合成 | 第34-62页 |
·N_1-(2-氟-5-吡啶基)喹诺酮类化合物的合成 | 第34-43页 |
·7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷及其衍生物的合成 | 第43-52页 |
·母核的合成 | 第52-55页 |
·目的物的合成 | 第55-60页 |
·对照品——克林沙星的合成 | 第60-62页 |
·抗菌活性及构效关系分析 | 第62-67页 |
·1-(2-氟-5-吡啶基)-喹诺酮类化合物的抗菌活性 | 第62-64页 |
·7-(7-氨甲基-5-氮杂螺[2,4]庚烷-5-基)-喹诺酮类化合物的抗菌活性及构效关系分析 | 第64-67页 |
·小结 | 第67-69页 |
4 实验部分 | 第69-111页 |
·化学合成 | 第69-110页 |
·抗茵活性试验 | 第110-111页 |
参考文献 | 第111-117页 |
致谢 | 第117-118页 |
附录一:近三年获奖及发表文章情况 | 第118-120页 |
1.获奖情况 | 第118页 |
2.近三年发表文章一览表 | 第118-120页 |
附录二:图谱 | 第120-197页 |