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长效低组胺释放副作用的促黄体素释放激素(LHRH)拮抗剂的研究

内容提要第1-8页
主要缩写词说明第8-9页
第一章 前言第9-31页
   ·LHRH 类似物的研究进展第9-15页
     ·LHRH 的结构及其功能第9-10页
     ·LHRH 激动剂类似物第10-11页
     ·LHRH 拮抗剂类似物及长效性研究第11-15页
   ·组胺释放第15-19页
     ·组胺及组胺引起副作用的病理过程第15-17页
     ·促组胺释放的肽类物质及其机理研究第17-18页
     ·LHRH 拮抗剂组胺释放的研究第18-19页
   ·环状氨基酸的引入第19-21页
     ·高活性拮抗剂二级结构特点第19-20页
     ·拮抗剂引入环状氨基酸的作用第20-21页
   ·课题设计思想及方案第21-23页
 参考文献第23-31页
第二章 保护非天然氨基酸的合成第31-44页
   ·保护非天然氨基酸的合成路线第32-34页
     ·D-Nα-叔丁氧羰基-4-(N-吗啉基)-甲基-苯丙氨酸盐酸盐[D-Boc-Mop-OH·HCl]的合成第32页
     ·D-Nα-叔丁氧羰基-4-乙酰氨基-苯丙氨酸[D-Boc-Aph(Ac)-OH]的合成第32-33页
     ·L-Nα-叔丁氧羰基-4-(N-芴甲氧羰基)-氨基-苯丙氨酸 [L-Boc-Aph(Fmoc)-OH]的合成第33-34页
     ·Nα-叔丁氧羰基-氨基-环戊基-1-羧酸[Boc-Acc5-OH]的合成第34页
     ·N ,N-(二乙酸苄酯基)-氨基乙酸[C~(Bzl) AA]的合成第34页
   ·实验部分第34-41页
     ·D-N~α-叔丁氧羰基-4-(N-吗啉基)-甲基-苯丙氨酸盐酸盐[D-Boc-Mop-OH·HCl]的合成第35-37页
     ·D-N~α-叔丁氧羰基-4-乙酰氨基-苯丙氨酸[D-Boc-Aph(Ac)-OH]的合成第37-38页
     ·L-N~α-叔丁氧羰基-4-(N-芴甲氧羰基)-氨基-苯丙氨酸[L-Boc-Aph(Fmoc)-OH]的合成第38-39页
     ·D-N~α-叔丁基-1-环戊基-1-羧酸[Boc-Acc~5-OH]的合成第39-40页
     ·N ,N-(二乙酸苄酯基)-氨基乙酸[C~(Bzl)AA]的合成第40-41页
   ·结果与讨论第41-42页
     ·结果第41-42页
     ·讨论第42页
 参考文献第42-44页
第三章 LHRH 拮抗剂类似物的合成及纯化第44-53页
   ·LHRH 拮抗剂类似物序列的合成与纯化第46-49页
     ·多肽的合成第46-48页
     ·多肽的纯化及纯度分析第48-49页
   ·结果与讨论第49-51页
     ·结果第49页
     ·讨论第49-51页
 参考文献第51-53页
第四章 LHRH 拮抗剂类似物的生物活性及组胺释放评价.第53-61页
   ·体内生物活性评价第53-57页
     ·实验材料和试剂第53-54页
     ·实验方法第54页
     ·实验结果与讨论第54-57页
   ·组胺释放的测定第57-59页
     ·实验方法第57页
     ·实验材料和试剂第57-58页
     ·实验结果和讨论第58-59页
 参考文献第59-61页
第五章 结论第61-64页
摘要第64-66页
ABSTRACT第66-68页
附图第68-95页
致谢第95-96页

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