| 摘要 | 第1-5页 |
| ABSTRACT | 第5-12页 |
| 第一章 文献综述 | 第12-26页 |
| ·喹诺酮类药物概述 | 第12-19页 |
| ·喹诺酮类药物简介 | 第12页 |
| ·喹诺酮类药物发展史 | 第12-17页 |
| ·喹诺酮药物发展现状 | 第17-18页 |
| ·喹诺酮类药物的结构改造及构效关系研究的方向 | 第18-19页 |
| ·吉米沙星简介以及本课题研究意义 | 第19-24页 |
| ·吉米沙星名称与结构 | 第19页 |
| ·吉米沙星的优点 | 第19-20页 |
| ·吉米沙星的构效关系 | 第20-21页 |
| ·本课题研究背景 | 第21页 |
| ·吉米沙星支链的合成方法 | 第21-23页 |
| ·吉米沙星的合成方法 | 第23-24页 |
| ·本文拟采用的合成路线 | 第24-26页 |
| 第二章 N-(2-氰基-1-乙基)甘氨酸乙酯的合成 | 第26-32页 |
| ·实验部分 | 第26-27页 |
| ·实验药品及仪器 | 第26页 |
| ·实验步骤 | 第26-27页 |
| ·反应机理 | 第27页 |
| ·产物鉴定 | 第27-28页 |
| ·元素分析 | 第27页 |
| ·红外光谱分析: | 第27-28页 |
| ·纯度测定 | 第28页 |
| ·结果与讨论 | 第28-30页 |
| ·原料配比对产物收率的影响 | 第28页 |
| ·反应时间对收率影响 | 第28-29页 |
| ·pH值对反应的影响 | 第29页 |
| ·反应温度对产物收率的影响 | 第29-30页 |
| ·小结 | 第30-32页 |
| 第三章 3-氰基-1-叔丁氧羰基吡咯烷-4-酮的合成 | 第32-42页 |
| ·实验部分 | 第32-34页 |
| ·实验药品及仪器 | 第32-33页 |
| ·实验步骤 | 第33页 |
| ·反应机理 | 第33-34页 |
| ·产物结构鉴定 | 第34-35页 |
| ·元素分析 | 第34-35页 |
| ·红外光谱分析 | 第35页 |
| ·试验设计 | 第35-39页 |
| ·均匀设计简介 | 第35-36页 |
| ·均匀设计试验方案及结果 | 第36-37页 |
| ·数学模型的选择 | 第37-38页 |
| ·预报与验证 | 第38-39页 |
| ·结果与讨论 | 第39-41页 |
| ·氨基保护 | 第39-40页 |
| ·克莱森分子内缩合 | 第40-41页 |
| ·小结 | 第41-42页 |
| 第四章 3-(N-叔丁氧羰基)氨基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-4-醇的合成 | 第42-48页 |
| ·实验部分 | 第42-44页 |
| ·实验药品及仪器 | 第42-43页 |
| ·实验步骤 | 第43页 |
| ·反应机理 | 第43-44页 |
| ·产物结构鉴定 | 第44-45页 |
| ·元素分析 | 第44-45页 |
| ·红外光谱分析 | 第45页 |
| ·结果与讨论 | 第45-47页 |
| ·溶剂对反应收率的影响 | 第45-46页 |
| ·还原剂用量对反应收率影响 | 第46页 |
| ·回流时间对产物收率的影响 | 第46页 |
| ·反应温度对产物收率的影响 | 第46-47页 |
| ·小结 | 第47-48页 |
| 第五章 3-(N-叔丁氧羰基)氨基甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-4-酮的合成 | 第48-54页 |
| ·实验部分 | 第48-50页 |
| ·实验药品及仪器 | 第48页 |
| ·实验步骤 | 第48-49页 |
| ·反应机理 | 第49-50页 |
| ·产物结构鉴定 | 第50页 |
| ·元素分析 | 第50页 |
| ·红外光谱分析 | 第50页 |
| ·结果与讨论 | 第50-52页 |
| ·反应时间对反应收率的影响 | 第50-51页 |
| ·溶剂对反应收率的影响 | 第51页 |
| ·氧化剂加入方式对反应收率的影响 | 第51-52页 |
| ·小结 | 第52-54页 |
| 第六章 3-氨基甲基-4-甲氧亚胺基吡咯烷二盐酸盐的合成 | 第54-60页 |
| ·实验部分 | 第54-56页 |
| ·实验药品及仪器 | 第54页 |
| ·实验步骤 | 第54-55页 |
| ·反应机理 | 第55-56页 |
| ·产物结构鉴定 | 第56页 |
| ·元素分析 | 第56页 |
| ·红外光谱分析 | 第56页 |
| ·结果与讨论 | 第56-59页 |
| ·肟化反应条件的讨论 | 第56-59页 |
| ·脱保护基反应条件的讨论 | 第59页 |
| ·小结 | 第59-60页 |
| 第七章 吉米沙星的合成 | 第60-70页 |
| ·实验部分 | 第61-64页 |
| ·实验药品及仪器 | 第61页 |
| ·实验步骤 | 第61-63页 |
| ·反应机理 | 第63-64页 |
| ·产物结构鉴定 | 第64-65页 |
| ·熔点测定 | 第64页 |
| ·元素分析 | 第64页 |
| ·最终产物的红外光谱分析 | 第64-65页 |
| ·最终产物的核磁共振光谱分析 | 第65页 |
| ·结果与讨论 | 第65-68页 |
| ·螯合物的合成讨论 | 第65-66页 |
| ·吉米沙星的合成讨论 | 第66-68页 |
| ·小结 | 第68-70页 |
| 第八章 结论与建议 | 第70-72页 |
| ·结论 | 第70-71页 |
| ·建议 | 第71-72页 |
| 参考文献 | 第72-78页 |
| 附图 | 第78-87页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第87-88页 |
| 致谢 | 第88页 |
