摘要 | 第1-5页 |
ABSTRACT | 第5-8页 |
第一章 前言 | 第8-25页 |
§1-1 抗生素简介 | 第8页 |
§1-2 β-内酰胺类抗生素 | 第8-9页 |
§1-3 青霉烯类抗生素研究进展 | 第9-15页 |
1-3-1 青霉烯简介 | 第9-10页 |
1-3-2 临床应用与已完成临床评价的青霉烯 | 第10-13页 |
1-3-3 青霉烯的构效关系研究 | 第13-15页 |
§1-4 青霉烯类化合物及中间体氮杂环丁酮的化学研究进展 | 第15-25页 |
1-4-1 中间体氮杂环丁酮的合成研究 | 第15-21页 |
1-4-2 青霉烯双环母核的合成 | 第21-25页 |
第二章 青霉烯类化合物及其中间体氮杂环丁酮的合成 | 第25-33页 |
§2-1 研究目的及意义 | 第25页 |
§2-2 中间体氮杂环丁酮的合成工艺 | 第25-27页 |
§2-3 青霉烯类化合物的合成路线考察 | 第27-33页 |
2-3-1 青霉烯类化合物的侧链硫代羧酸的合成路线考察 | 第27-28页 |
2-3-2 青霉烯类化合物合成路线选择及工艺考察 | 第28-30页 |
2-3-3 青霉烯类化合物各步合成工艺考察 | 第30-33页 |
第三章 实验部分 | 第33-39页 |
§3-1 主要原料及化学试剂 | 第33-35页 |
§3-2 实验步骤 | 第35-39页 |
第四章 结果与讨论 | 第39-52页 |
§4-1 氮杂环丁酮合成讨论 | 第39-47页 |
4-1-1 6,6-二溴青霉烷酸的制备 | 第39-40页 |
4-1-2 6,6-二溴青霉烷酸甲酯的合成 | 第40-42页 |
4-1-3(35, 5R, 65)-6-溴-6- [(1R)-羟乙基] 青霉烷酸甲酯的合成 | 第42-43页 |
4-1-4(3R,4R)-4-乙酰氧基-1-(1-甲氧羰基-2-甲基-1-丙烯基)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-2-氮杂环丁酮的合成 | 第43-45页 |
4-1-5 (3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-2-氮杂环丁酮的合成 | 第45-47页 |
§4-2 青霉烯类化合物合成讨论 | 第47-52页 |
4-2-1 2-甲基青霉烯的合成讨论 | 第47-48页 |
4-2-2 青霉烯类化合物的侧链硫代羧酸的合成 | 第48页 |
4-2-3 (35,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-对氯苯甲酸硫基氮杂环丁-2-酮 | 第48-50页 |
4-2-4 (35,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]- 4-对氯苯甲酸硫基-N-乙氧基草酰基氮杂环丁-2-酮 | 第50页 |
4-2-5 (55,6R)-2-对氯苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯 | 第50-52页 |
第五章 结论 | 第52-53页 |
参考文献 | 第53-58页 |
致谢 | 第58-59页 |
攻读学位期间所取得的相关科研成果 | 第59页 |