| 摘要 | 第6-7页 |
| Abstract | 第7-8页 |
| 第1章 文献综述 | 第13-25页 |
| 1.1 引言 | 第13-14页 |
| 1.2 芳基丙酸类药物 | 第14-19页 |
| 1.2.1 芳基丙酸类药物的发展 | 第14-15页 |
| 1.2.2 芳基丙酸类药物的种类 | 第15-19页 |
| 1.3 洛索洛芬钠 | 第19-25页 |
| 1.3.1 简介 | 第19-20页 |
| 1.3.2 药理作用及特点 | 第20页 |
| 1.3.3 作用机制 | 第20-21页 |
| 1.3.4 药物的相互作用 | 第21-22页 |
| 1.3.5 市场价值 | 第22-23页 |
| 1.3.6 应用前景 | 第23-25页 |
| 第2章 洛索洛芬钠合成路线的研究 | 第25-37页 |
| 2.1 国外合成路线的评价 | 第25-28页 |
| 2.2 国内合成路线的评价 | 第28-32页 |
| 2.3 合成路线的设计 | 第32-35页 |
| 2.3.1 设计路线1 | 第32-34页 |
| 2.3.2 设计路线2 | 第34-35页 |
| 2.4 合成路线总结 | 第35页 |
| 2.5 合成路线的改进 | 第35-37页 |
| 第3章 实验部分 | 第37-48页 |
| 3.1 实验主要原料与试剂 | 第37-38页 |
| 3.2 实验仪器与设备 | 第38页 |
| 3.3 实验步骤 | 第38-48页 |
| 3.3.1 2-对甲基苯磺酰氧基丙酸甲酯4 的合成 | 第38-40页 |
| 3.3.2 2-苯基丙酸5 的合成 | 第40-41页 |
| 3.3.3 2-(4-溴甲基苯基)丙酸6 的合成 | 第41-42页 |
| 3.3.4 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯7 的合成 | 第42-43页 |
| 3.3.5 2-[4-(1-甲氧羰基-2-氧代-1-环戊基甲基)苯基]丙酸甲酯8 的合成 | 第43-44页 |
| 3.3.6 2-［4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基］丙酸9 的合成 | 第44-46页 |
| 3.3.7 2-［4-(2-氧代环戊基甲基)苯基］丙酸钠二水合物(洛索洛芬钠)1 H | 第46-48页 |
| 第4章 洛索洛芬钠的合成工艺研究 | 第48-65页 |
| 4.1 2-对甲基苯磺酰氧基丙酸甲酯4 的合成 | 第48-52页 |
| 4.1.1 反应机理 | 第48-49页 |
| 4.1.2 物料配比对化合物4 收率的影响 | 第49页 |
| 4.1.3 反应时间对化合物4 收率的影响 | 第49-50页 |
| 4.1.4 反应温度对化合物4 收率的影响 | 第50-51页 |
| 4.1.5 反应溶剂对化合物4 收率的影响 | 第51页 |
| 4.1.6 催化剂种类对化合物4 收率的影响 | 第51-52页 |
| 4.1.7 合成工艺总结 | 第52页 |
| 4.2 2-苯基丙酸5 的合成 | 第52-54页 |
| 4.2.1 催化剂用量对化合物5 收率的影响 | 第52-53页 |
| 4.2.2 反应温度对化合物5 收率的影响 | 第53-54页 |
| 4.2.3 反应时间对化合物5 收率的影响 | 第54页 |
| 4.2.4 合成工艺总结 | 第54页 |
| 4.3 2-(4-溴甲基苯基)丙酸6 的合成 | 第54-57页 |
| 4.3.1 反应时间对化合物6 收率的影响 | 第55页 |
| 4.3.2 溴化钾的用量对化合物6 收率的影响 | 第55-56页 |
| 4.3.3 多聚甲醛的用量对化合物6 收率的影响 | 第56页 |
| 4.3.4 浓硫酸的用量对化合物6 收率的影响 | 第56-57页 |
| 4.3.5 合成工艺总结 | 第57页 |
| 4.4 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯7 的合成 | 第57-59页 |
| 4.4.1 反应机理 | 第57-58页 |
| 4.4.2 反应时间对化合物7 收率的影响 | 第58-59页 |
| 4.4.3 合成工艺总结 | 第59页 |
| 4.5 2-[4-(1-甲氧羰基-2-氧代-1-环戊基甲基)苯基]丙酸甲酯8 的合成 | 第59-61页 |
| 4.5.1 反应时间的对化合物8 收率的影响 | 第60页 |
| 4.5.2 物料配比的对化合物8 收率的影响 | 第60-61页 |
| 4.5.3 合成工艺总结 | 第61页 |
| 4.6 2-［4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基］丙酸9 的合成 | 第61-63页 |
| 4.6.1 溶剂的用量对化合物9 收率的影响 | 第61-62页 |
| 4.6.2 反应时间对化合物9 收率的影响 | 第62页 |
| 4.6.3 合成工艺总结 | 第62-63页 |
| 4.7 2-［4-(2-氧代环戊基甲基)苯基］丙酸钠二水合物(洛索洛芬钠)1 的合成 | 第63-65页 |
| 4.7.1 氢氧化钠的用量对化合物1 收率的影响 | 第63页 |
| 4.7.2 合成工艺总结 | 第63-65页 |
| 第5章 洛索洛芬钠及其中间体的结构表征 | 第65-73页 |
| 5.1 2-对甲基苯磺酰氧基丙酸甲酯4 的结构表征 | 第65-66页 |
| 5.1.1 ~1H-NMR表征 | 第65页 |
| 5.1.2 EI-MS表征 | 第65-66页 |
| 5.2 2-苯基丙酸5 的结构表征 | 第66页 |
| 5.2.1 ~1H-NMR表征 | 第66页 |
| 5.2.2 EI-MS表征 | 第66页 |
| 5.3 2-(4-溴甲基苯基)丙酸6 的结构表征 | 第66-67页 |
| 5.3.1 ~1H-NMR表征 | 第66-67页 |
| 5.3.2 EI-MS表征 | 第67页 |
| 5.4 2-(4-溴甲基苯基)丙酸甲酯7 的结构表征 | 第67-68页 |
| 5.4.1 ~1H-NMR表征 | 第67-68页 |
| 5.4.2 EI-MS表征 | 第68页 |
| 5.5 2-[4-(1-甲氧羰基-2-氧代-1-环戊基甲基)苯基]丙酸甲酯8 的结构表征 | 第68-70页 |
| 5.5.1 ~1H-NMR表征 | 第68-69页 |
| 5.5.2 EI-MS表征 | 第69-70页 |
| 5.6 2-［4-(2-氧代环戊烷-1-基甲基)苯基］丙酸9 的结构表征 | 第70-71页 |
| 5.6.1 ~1H-NMR表征 | 第70页 |
| 5.6.2 EI-MS表征 | 第70-71页 |
| 5.7 2-［4-(2-氧代环戊基甲基)苯基］丙酸钠二水合物(洛索洛芬钠)1 的结构表征 | 第71-73页 |
| 5.7.1 ~1H-NMR表征 | 第71页 |
| 5.7.2 EI-MS表征 | 第71-72页 |
| 5.7.3 IR表征 | 第72-73页 |
| 第6章 结论 | 第73-75页 |
| 参考文献 | 第75-81页 |
| 攻读硕士期间已发表的论文 | 第81-83页 |
| 附图 | 第83-91页 |
| 致谢 | 第91页 |
