| 摘要 | 第8-10页 |
| Abstract | 第10-11页 |
| 前言 | 第12-14页 |
| 第一章 研究背景 | 第14-20页 |
| 1.1 先导化合物的发展历程 | 第14-20页 |
| 1.1.1 最初分子骨架的确定 | 第14-15页 |
| 1.1.2 A环的结构修饰 | 第15-16页 |
| 1.1.3 先导物的骨架结构跃迁 | 第16-17页 |
| 1.1.4 先导化合物10c的结构优化 | 第17-20页 |
| 第二章 目标化合物的设计 | 第20-24页 |
| 2.1 对已知结果的总结 | 第20-21页 |
| 2.2 新化合物的设计方向 | 第21-24页 |
| 第三章 目标化合物的合成 | 第24-28页 |
| 3.1 新的合成路线 | 第24-25页 |
| 3.2 新的原料和方法的改进 | 第25-26页 |
| 3.3 新的氢化方法的改进 | 第26-27页 |
| 3.4 新的反应的探索 | 第27-28页 |
| 第四章 抗肿瘤生物活性评价和结构关系 | 第28-34页 |
| 4.1 肿瘤增殖抑制活性与分子结构关系分析 | 第28-30页 |
| 4.2 微管蛋白聚集抑制和秋水仙碱结合域结合活性 | 第30-31页 |
| 4.3 细胞周期实验 | 第31-32页 |
| 4.4 先导化合物12c和新活性化合物16d、16f的NCI-60细胞系活性评价.. | 第32-34页 |
| 第五章 类药性研究及分子模拟 | 第34-37页 |
| 5.1 水溶解度和LogP值的测定 | 第34-36页 |
| 5.2 活性化合物的分子模拟 | 第36-37页 |
| 第六章 实验环境和化合物数据 | 第37-44页 |
| 6.1 实验仪器和材料 | 第37页 |
| 6.2 化合物数据 | 第37-44页 |
| 第七章 结论与展望 | 第44-45页 |
| 附录一 目标化合物的核磁谱图和低分辨质谱 | 第45-74页 |
| 附录二 目标化合物结构及编号 | 第74-76页 |
| 参考文献 | 第76-80页 |
| 作者在学期间取得的学术成果 | 第80-81页 |
| 个人简历 | 第81-82页 |
| 致谢 | 第82-83页 |
| 附录 | 第83-105页 |