| 中文摘要 | 第4-6页 |
| ABSTRACT | 第6-7页 |
| 本文合成的化合物结构 | 第8-18页 |
| 缩略语/符号说明 | 第18-19页 |
| 前言 | 第19-22页 |
| 研究现状、成果 | 第19-20页 |
| 研究目的、方法 | 第20-22页 |
| 一、抗肿瘤转移药物设计 | 第22-28页 |
| 1.1 先导化合物的发现 | 第22-23页 |
| 1.2 文献报道的结构设计 | 第23-25页 |
| 1.3 天然孕甾烷生物碱结构-药效初步分析 | 第25-28页 |
| 二、孕甾烷类生物碱衍生物的合成路线设计 | 第28-30页 |
| 三、孕甾烷类生物碱衍生物的合成 | 第30-51页 |
| 3.1 原料与试剂 | 第30-31页 |
| 3.2 原料及溶剂的处理 | 第31页 |
| 3.3 实验仪器 | 第31-32页 |
| 3.4 化合物的合成 | 第32-51页 |
| 3.4.1 孕甾烷-17(20)-烯-3-醇(3,5,17)的合成 | 第33页 |
| 3.4.2 孕甾烷-17(20)-烯-3-酮(5,17Z)的合成 | 第33-34页 |
| 3.4.3 孕甾烷-17(20)-烯5,17Z)系列X-3取代衍生物的合成 | 第34-38页 |
| 3.4.4 孕甾烷-17(20)-烯(5,17Z)系列衍生物N的烷基化合成 | 第38-40页 |
| 3.4.5 孕甾烷烯系列衍生物N的酰基化合成 | 第40-43页 |
| 3.4.6 孕甾烷-17(20)-烯系列衍生物16位取代羟基的合成 | 第43-47页 |
| 3.4.7 孕甾烷-17(20)-烯系列衍生物16位取代酯化的合成 | 第47-48页 |
| 3.4.8 孕甾烷-17(20)-烯系列衍生物16位取代酮的合成 | 第48-51页 |
| 四、孕甾烷生物碱衍生物抗肿瘤转移活性筛选 | 第51-59页 |
| 4.1 基本原理 | 第51页 |
| 4.1.1 MTT比色测定法的原理 | 第51页 |
| 4.1.2 Transwell chemotaxis方法 | 第51页 |
| 4.2 实验材料 | 第51-52页 |
| 4.2.1 实验仪器 | 第51-52页 |
| 4.2.2 细胞株 | 第52页 |
| 4.2.3 试剂 | 第52页 |
| 4.3 实验方法 | 第52-55页 |
| 4.3.1 实验准备 | 第52页 |
| 4.3.2 MDA-MB-231细胞的培养 | 第52-53页 |
| 4.3.3 抗肿瘤细胞转移活性成分的筛选 | 第53-55页 |
| 4.4 实验结果 | 第55-59页 |
| 4.4.1 细胞毒活性 | 第55页 |
| 4.4.2 各衍生物对乳腺癌细胞迁移抑制活性的初筛 | 第55-57页 |
| 4.4.3 各衍生物对乳腺癌细胞迁移抑制活性的复筛 | 第57-59页 |
| 五、衍生物抗肿瘤转移作用构效关系分析 | 第59-65页 |
| 5.1 C-3位苯环取代基上含有裸露烷基的活性高 | 第59-60页 |
| 5.2 C-3位的仲胺β位取代活性高于α位 | 第60-61页 |
| 5.3 C-3位的仲胺取代活性高于叔胺 | 第61-62页 |
| 5.4 C-16的取代基羟基、酮、酯基都能大幅度的提高活性 | 第62-63页 |
| 5.5 C-3位孕甾烷生物碱芳香胺活性优于脂肪胺 | 第63-65页 |
| 全文结论 | 第65-67页 |
| 论文创新点 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-70页 |
| 发表论文和参加科研情况说明 | 第70-71页 |
| 附录 | 第71-94页 |
| 综述 | 第94-128页 |
| 1.1 肿瘤侵袭与转移基本原理 | 第94-105页 |
| 1.1.1 肿瘤的形成 | 第94页 |
| 1.1.2 肿瘤的性质 | 第94-95页 |
| 1.1.3 肿瘤的现状 | 第95页 |
| 1.1.4 肿瘤的侵袭与转移 | 第95-97页 |
| 1.1.5 抗肿瘤侵袭与转移主要作用靶点 | 第97-98页 |
| 1.1.6 抗肿瘤主要在研和上市药物 | 第98-105页 |
| 1.2 细胞的趋化运动 | 第105-106页 |
| 1.3 抗肿瘤侵袭和转移药物的天然产物 | 第106-117页 |
| 1.3.0 姜黄素 | 第106-107页 |
| 1.3.1 茶多酚 | 第107页 |
| 1.3.2 芪 | 第107-108页 |
| 1.3.3 类黄酮 | 第108-109页 |
| 1.3.4 异黄酮 | 第109页 |
| 1.3.5 类苯丙烷 | 第109页 |
| 1.3.6 花青素 | 第109页 |
| 1.3.7 生物碱 | 第109-113页 |
| 1.3.8 甾体类 | 第113-117页 |
| 综述参考文献 | 第117-128页 |
| 致谢 | 第128页 |
