| 摘要 | 第4-5页 |
| abstract | 第5页 |
| 第一章 前言 | 第9-19页 |
| 1.1 肿瘤的现状 | 第9页 |
| 1.2 WNT信号通路的发现与组成 | 第9-11页 |
| 1.3 WNT通路的各组分与WNT通路的关系 | 第11-12页 |
| 1.4 RSPO和TNKS与WNT通路的关系 | 第12-13页 |
| 1.5 PORCUPINE与WNT通路的关系 | 第13-14页 |
| 1.6 WNT通路与肿瘤的关系 | 第14-16页 |
| 1.7 WNT通路的抑制剂 | 第16-19页 |
| 1.7.1 Porcupine蛋白抑制剂 | 第16-17页 |
| 1.7.2 Tankyrase的抑制剂： | 第17-18页 |
| 1.7.3 β-catenin-TCF复合物抑制剂： | 第18页 |
| 1.7.4 WNT信号通路的其他抑制剂： | 第18-19页 |
| 第二章 化合物的设计及活性研究 | 第19-27页 |
| 2.1 设计思想 | 第19页 |
| 2.2 实验结果与构效关系 | 第19-26页 |
| 2.2.1 A区域嘧啶2位取代基的优化 | 第19-20页 |
| 2.2.2 A区域嘧啶5位取代基的优化 | 第20-21页 |
| 2.2.3 B区域最优结构的探索 | 第21-23页 |
| 2.2.4 C区域最优结构的探索 | 第23-25页 |
| 2.2.5 最优化合物的探索 | 第25-26页 |
| 2.3 小结 | 第26-27页 |
| 第三章 化合物的合成路线 | 第27-40页 |
| 3.1 A区域嘧啶2位取代化合物的合成 | 第27页 |
| 3.2 A区域嘧啶5位取代化合物的合成 | 第27-28页 |
| 3.2.1 终产物F6-7 的合成 | 第27-28页 |
| 3.2.2 终产物F8的合成 | 第28页 |
| 3.3 B区域优化时化合物的合成 | 第28-31页 |
| 3.3.1 B区域有机硼酸酯片段的合成 | 第28-30页 |
| 3.3.2 终产物F9-23 的合成 | 第30页 |
| 3.3.3 终产物F24-28 的合成 | 第30-31页 |
| 3.4 C区域优化时化合物的合成 | 第31-35页 |
| 3.4.1 终产物F29的合成 | 第31页 |
| 3.4.2 终产物F30的合成 | 第31页 |
| 3.4.3 终产物F31的合成 | 第31-32页 |
| 3.4.4 终产物F32的合成 | 第32页 |
| 3.4.5 终产物F33的合成 | 第32-33页 |
| 3.4.6 终产物F34的合成 | 第33页 |
| 3.4.7 终产物F35的合成 | 第33-34页 |
| 3.4.8 终产物F36的合成 | 第34页 |
| 3.4.9 终产物F37的合成 | 第34-35页 |
| 3.4.10 终产物F38的合成 | 第35页 |
| 3.5 终产物F39-47 的合成 | 第35-40页 |
| 3.5.1 终产物F39的合成 | 第35-36页 |
| 3.5.2 终产物F40的合成 | 第36页 |
| 3.5.3 终产物F41的合成 | 第36页 |
| 3.5.4 终产物F42的合成 | 第36-37页 |
| 3.5.5 终产物F43的合成 | 第37页 |
| 3.5.6 终产物F44的合成 | 第37-38页 |
| 3.5.7 终产物F45的合成 | 第38页 |
| 3.5.8 终产物F46的合成 | 第38-39页 |
| 3.5.9 终产物F47的合成 | 第39-40页 |
| 第四章 实验操作 | 第40-67页 |
| 4.1 仪器与试剂 | 第40页 |
| 4.2 化学实验步骤 | 第40-67页 |
| 全文总结 | 第67-68页 |
| 参考文献 | 第68-73页 |
| 攻读学位期间发表的论文 | 第73-74页 |
| 谱图 | 第74-98页 |
| 致谢 | 第98-99页 |