| 摘要 | 第5-6页 |
| ABSTRACT | 第6页 |
| 第1章 绪论 | 第9-26页 |
| 1.1 高血压 | 第9-12页 |
| 1.1.1 高血压的定义 | 第9-10页 |
| 1.1.2 抗高血压药物的分类 | 第10-12页 |
| 1.2 肾素-血管紧张素系统 | 第12-15页 |
| 1.2.1 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及其前景介绍 | 第13-15页 |
| 1.3 氯沙坦的性质及药理作用 | 第15-16页 |
| 1.3.1 氯沙坦的性质和用途 | 第15-16页 |
| 1.3.2 氯沙坦的药理作用 | 第16页 |
| 1.4 氯沙坦中间体的合成方法 | 第16-20页 |
| 1.4.1 沙坦联苯的合成 | 第16-18页 |
| 1.4.2 2-丁基4氯5甲酰基咪唑的合成方法 | 第18-20页 |
| 1.5 N-烷基化反应的合成方法 | 第20-21页 |
| 1.6 四唑化反应的合成方法 | 第21-22页 |
| 1.7 氯沙坦的合成方法 | 第22-24页 |
| 1.7.1 2-丁基4氯5甲酰基咪唑法 | 第22-23页 |
| 1.7.2 Suzuki偶联法 | 第23-24页 |
| 1.7.3 2-丁基4氯5羟甲基咪唑法 | 第24页 |
| 1.8 本文研究的内容和意义 | 第24-26页 |
| 第2章 关键中间体的合成 | 第26-39页 |
| 2.1 实验部分 | 第26-32页 |
| 2.1.1 实验试剂与仪器 | 第26-27页 |
| 2.1.2 2-氰基-4'-甲基联苯的合成 | 第27-29页 |
| 2.1.3 2-氰基-4'-溴甲基联苯的合成 | 第29-30页 |
| 2.1.4 2-丁基4氯5甲酰基咪唑的合成 | 第30-32页 |
| 2.2 结果与讨论 | 第32-36页 |
| 2.2.1 催化剂的用量对 2-氰基-4'-甲基联苯收率的影响 | 第32-33页 |
| 2.2.2 反应物摩尔比对 2-氰基-4'-甲基联苯收率的影响 | 第33-34页 |
| 2.2.3 反应时间对N-羧甲基戊脒收率的影响 | 第34-35页 |
| 2.2.4 反应时间对咪唑醛收率的影响 | 第35页 |
| 2.2.5 反应物的摩尔比对N-羧甲基戊脒收率的影响 | 第35-36页 |
| 2.3 氯化甲酰化反应机理 | 第36-37页 |
| 2.4 本章小结 | 第37-39页 |
| 第3章 氯沙坦的合成 | 第39-47页 |
| 3.1 实验部分 | 第39-42页 |
| 3.1.1 实验试剂 | 第39页 |
| 3.1.2 N-烷基化和羟基化反应 | 第39-41页 |
| 3.1.3 氯沙坦的合成 | 第41-42页 |
| 3.2 结果与讨论 | 第42-44页 |
| 3.2.1 溶剂对四唑化反应收率的影响 | 第42-43页 |
| 3.2.2 反应温度和时间对四唑化反应收率的影响 | 第43页 |
| 3.2.3 催化剂对反应收率的影响 | 第43-44页 |
| 3.3 反应机理 | 第44-45页 |
| 3.3.1 N-烷基化反应机理 | 第44-45页 |
| 3.3.2 羟基化反应机理 | 第45页 |
| 3.3.3 四唑化反应机理 | 第45页 |
| 3.4 本章小结 | 第45-47页 |
| 结论 | 第47-49页 |
| 参考文献 | 第49-56页 |
| 附录A-攻读硕士期间发表论文 | 第56-57页 |
| 附录B-部分化合物谱图 | 第57-63页 |
| 致谢 | 第63页 |
